CIP-2021 : C07D 413/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/04[2] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DISPOSITIVO PARA CAPTURAR UN HILO AL PRINCIPIO DE UN CURSO DE ENCANILLADO.

(01/04/2007). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: WOHLFART, PAULUS, STROBEL, HARTMUT.

Dispositivo para la captura de un hilo entrante en una encanilladora provista de por lo menos dos brocas de encanillado al inicio de un curso de encanillado y para el arrollado del hilo formando una bobina sobre una canilla insertable sobre las brocas de encanillado , y este dispositivo presenta un casquillo de captura provisto de una ranura de captura dispuestos en el extremo libre de las brocas de encanillado y un bulón de fricción dispuesto en el centro del casquillo de captura , caracterizado porque en cada broca de encanillado adicionalmente al casquillo de captura hay previsto un casquillo de guía provisto de una ranura de guía que rodea el casquillo de captura en sentido radial y se halla dispuesto axialmente desplazado respecto al casquillo de captura , y porque entre el casquillo de captura y el casquillo de guía se halla previsto un dispositivo de sujeción para la fijación del hilo en el cambio automático de bobina.

DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NEUROQUININA-1.

(16/01/2007) Compuestos con fórmula general (Ver fórmula) donde R es hidrógeno o halógeno; R 1 es -(C C)mR 10 donde R 1 es a) ciano, o los siguientes grupos: b) (ver fórmula) c) C(O)NR’R”, d) -C(O)O(CH2)mR 5 , e) -C(O)R 5 , f) -N(OH)-(CH2)mR 5 , g) -NR’C(O) -(CH2)m1R 5 , en donde R 50 tiene el mismo significado que R 5 con la excepción de hidrógeno si m = 0 y m 1 = 1; h) -N[C(O)-R’]2, i) -OR 6 , j) -(CH2)m-SR 6 , -(CH2)m-S(O)R 6 , o -(CH2)m-S(O)2R 6 k) arilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados a partir de halógeno, trifluorometilo, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, ciano, hidroxi, -NR’R”, nitro, -(CH2)nOR’, -C(O)NR’R”, -C(O)OR’ o -C(O)R’, l) es un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros, conteniendo de uno a cuatro heteroátomos,…

INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.

(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.

Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.

ACIDOS 3-OXADIAZOLILPROPANOHIDROXAMICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINASA DE PROCOLAGENO C.

(01/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: X es alquileno C1_6 o alquenileno C2_6, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R es arilo o cicloalquilo C3_8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; W es N o CZ; Y es (a) NR1R3, (b) alquilo C1_4 sustituido con NR1R2 o con un N-heterociclo de 4 a 7 miembros unido mediante el átomo N, donde dicho heterociclo contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos adicionales en el anillo seleccionados independientemente entre N, O y S, y donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre los grupos R2, =O, y OH, o (c) un N-heterociclo…

DERIVADOS DE 4-FENILPIRIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA NEUROQUININA-1.

(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: STADLER, HEINZ, HOFFMANN, TORSTEN, SCHNIDER, PATRICK.

Compuestos de las fórmula generales (Ver fórmula) en donde los compuestos de fórmula IA son aquellos en donde R1 es 1, 2, 4-triazol-1-ilo y R2 es metilo, o R1 es 2-hidroxi-etilamino y R2 es metilo, o R1 es 4-hidroxi-3, 4, 5, 6-tetrahdiro-piridin-1-ilo y R2 es metilo, o R1 es 4-(2-hidroxi-etoxi)-3 , 4, 5, 6-tetrahidro-piridin-1-ilo y R2 es metilo, o R1 es 3-hidroxi-pirrolidin-1-ilo y R2 es metilo, o R1 es 4-hidroxi-3, 4, 5, 6-tetrahidro-piridin-1-ilo y R2 es cloro, y los compuestos de fórmula IB son aquellos en donde R1 es 2-hidroxi-etilamino y R2 es metilo, o R1 es 2-hidroxi-etilamino y R2 es cloro, o R1 es 2, 3-dihidro-[1, 4]oxazin-4-ilo y R2 es metilo, o R1 es acetilamino y R2 es metilo, o R1 es acetil-metilamino y R2 es metilo, o R1 es amida del ácido ciclopropan carboxílico y R2 es metilo, o R1 es metilamida del ácido ciclopropan carboxílico y R2 es metilo, o R1 es imidazol-1-ilo y R2 es metilo, y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

COMPUESTO DE BENZOXAZOL, PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DEL MISMO HERBICIDA.

(01/11/2006) Un compuesto de benzoxazol representado por la siguiente fórmula (I): en la que R1 a R4 pueden ser iguales o diferentes unos de otros, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo haloalcoxi que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, R12S(O)n, un grupo alcoxicarbonilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, o un grupo carbonilo, en el que R12 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, n es un número entero de 0 a 2, siempre que el caso en el que todos sean átomos de hidrógeno…

DERIVADOS DE PIRROL Y COMPOSICION MEDICINAL.

(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED. Inventor/es: TSUDA, MASAMI, TANAKA MITSUSHI, NAKAMURA, AYATSUGU.

LA INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN DERIVADO PIRROLICO DE LA FORMULA SIGUIENTE [1] O UNA SAL DE ESTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, O UN SOLVATO DE CUALQUIERA DE ELLOS, COMO UN INGREDIENTE ACTIVO. (DONDE R SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO O ALKOXICARBONILAMINO, R SUP,2} REPRESENTA ALQUIL, ARIL QUE PUEDE SUSTITUIRSE, HETEROCICLICO AROMATICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE, AMINO NO SUSTITUIDO, MONOALQUILAMINO, DIALQUILAMINO O AMINO CICLICO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO; R SUP,3} REPRESENTA CIANO O CARBAMOIL; R SUP,4} REPRESENTA HIDROGENO O ALQUIL; E REPRESENTA ALQUILENO; Q ES IGUAL A 0 O 1, A REPRESENTA METIL, ARIL QUE PUEDE SUSTITUIRSE, O HETEROCICLICO AROMATICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE). LA COMPOSICION FARMACEUTICA DE LA INVENCION ES EFICAZ PARA EL TRATAMIENTO DE LA POLAQUIURIA O LA INCONTINENCIA URINARIA.

AGENTES ANTIDIABETICOS.

(01/09/2006). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: ADAMS, ALAN, D., VON LANGEN, DEREK, TOLMAN, RICHARD, L., KOYAMA, HIROO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS DE TIPO ACIDO ARILO Y HETEROARILO OXIACETICO QUE SON ANTIDIABETICOS UTILES. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNAS COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS DESTINADOS AL USO DE ESTOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES Y ENFERMEDADES RELACIONADAS, ASI COMO EN REBAJAR LA TASA DE TRIGLICERIDOS.

HIDROXIPIRIMIDINA CARBOXAMIDAS N-SUSTITUIDAS INHIBIDORAS DE HIV INTEGRASA.

(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ISTITUTO DI RICERCHE DI BIOLOGIA MOLECOLARE P. ANGELETTI S.P.A.. Inventor/es: CRESCENZI, BENEDETTA IRBM, GARDELLI, CRISTINA IRBM, MURAGLIA, ESTER IRBM, NIZI, EMANUELA IRBM, ORVIETO, FEDERICA IRBM, PACE, PAOLA IRBM, PESCATORE, GIOVANNA IRBM, PETROCCHI, ALESSIA IRBM, POMA, MARCO IRBM, ROWLEY, MICHAEL IRBM, SCARPELLI, RITA IRBM, SUMMA, VINCENZO IRBM.

Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es –H, -alquilo C1-6, que opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales es, independientemente, halógeno, -OH, -CN, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, - S(=O)Ra, -N(RaRb), -C(=O)-alquilo C0-6-N(RaRb), N(Ra)- C(=O)alquilo C0-6-N(RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb, - SO2N(RaRb), -N(Ra)-C(=O)Rb, o –N(Ra)C(=O)C(=O)N(RaRb) , -Rk, –alquilo C1-6 –Rk, en el que el alquilo opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales es, independientemente, halógeno, -OH, -CN, -O- alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -N(RaRb), - N(Ra)CO2Rb, -N(Ra)C(=O) -alquilo C0-6-N(RbRc) o –N(Ra)-alquilo C2-6-OH, con la condición de que –OH no esté unido al carbono alfa a N(Ra); o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

PROCESO PARA LA PREPARACION DEL ESTER ETILICO DEL ACIDO 4-(8-CLORO-5,6-DIHIDRO.11H-BENZO- (5,6)-CICLOHEPTA-(1,2-B)-PIRIDIN-11-ILIDEN)-1-PIPERIDINCAR BOXILICO (LORATADINA).

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: CANNATA, VINCENZO, COTARCA, LIVIUS, MICHIELETTO, IVAN, POLI, STEFANO.

Proceso para sintetizar loratadina, que consiste en a. la reacción de 2-(4, 4-dimetil-4, 5-dihidrooxazol-2-il)-3-metilpiridina de fórmula I con cloruro de 3-clorobencilo, en presencia de una base fuerte, dando [3-[2-(3-clorofenil)etil]-2-(4 , 4til-4, 5-dihidrooxazol-2-il)piridina de fórmula II a b. la reacción del compuesto II con el reactivo de Grignard de 4-cloro-N-metilpiperidina , en un disolvente inerte, dando [3-[2-(3-clorofenil)etil]-2-(4 , 4-dimetil-2-(1-metil-piperidin-4-il)-oxazolidin-2-il]piridina de fórmula III que se convierte en loratadina por los métodos conocidos.

OXADIAZOLES, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: MAIER, ROLAND, WEISER, THOMAS, ENSINGER, HELMUT, BRENNER, MICHAEL, WIENRICH, MARION, PALLUK, RAINER, BECHTEL, WOLF-DIETRICH, SAGRADA, ANGELO, PSCHORN, UWE, CESANA, RAFFAELE.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL OXADIAZOL DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X, Y, Z Y R 1 TIENEN LAS DEFINI CIONES DADAS EN LA MEMORIA Y EN LAS REIVINDICACIONES. LA INVENCION SE REFIERE ADEMAS A PROCESOS PARA LA PREPARACION DE ESTAS SUSTANCIAS, Y A SU USO COMO MEDICAMENTOS.

DERIVADOS DE PIRIDONA Y HERBICIDAS.

(16/07/2006) LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE PIRIDONA REPRESENTADO MEDIANTE LA FORMULA GENERAL: DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO O HALOALQUILO, R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, HALOALQUILO, ACETILO, AMINO, ALQUILCARBONILAMINO O SIMILARES; R 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, CA RBOXILO O ALCOXICARBONILO; R 19 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO CIANO O SIMILARES; Q ES UN GRUPO FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O UN HEREROCICLO CONDENSADO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO . SE PROPORCIONA ASIMISMO UN HERBICIDA QUE CONTIENE DICHO DERIVADO Y UN INTERMEDIARIO PARA LA PRODUCCION DEL MISMO. DICHO HERBICIDA PRESENTA EXCELENTES EFECTOS HERBICIDAS FRENTE A VARIAS MALAS HIERBAS QUE PUEDEN PRODUCIR DAÑOS EN CAMPOS DE LA MESETA, POR EJEMPLO, MALAS HIERBAS…

CIANOPIRROLES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA PROGESTERONA.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION LIGAND PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: EDWARDS, JAMES, P., COLLINS, MARK, A., MACKNER, VALERIE, A., ZHI, LIN, JONES, TODD, K., TEGLEY, CHRISTOPHER, M., WROBEL, JAY, E.

Un compuesto seleccionado del grupo constituido de (i) 5-(4, 4-dimetil-2-oxo-1, 4 -dihidro-2H-3, 1-benzoxazin-6- il)-3-nitro-1H-pirrol-2-carbonitrilo , 3-amino- 5-(4, 4- dimetil-2-oxo-1, 4-dihidro-2H-3, 1-benzoxazin-6-il)-1H-pirrol- 2-carbonitrilo, y 5-(4, 4-dimetil- 2-oxo-1, 4-dihidro-2H-3, 1- benzoxazin-6-il)-1, 3, 4-trimetil-1H-pirrol-2-carbonitrilo; y (ii) compuestos de la estructura de la Fórmula 1: donde T es un O, S, o ausente; R1, y R2 son cada uno, independientemente, un hidrógeno, alquil C1-C6, o un alquil sustituido C1-C6; o R1 y R2 juntos toman forma de un anillo y juntos contienen -CH2(CH2)nch2-, -Ch2ch2cme2ch2ch2- , -O (CH2)pch2- , -O(CH2)Ho- , -CH2CH2OCH2CH2-, o - CH2CH2NR7CH2CH2-; n = 1-5; p =1-4; q = 1-4 R3 es un hidrógeno, OH, NH2, alquil C1-C6, un alquil sustituido C1-C6, alquenil C2-C6, alquenil sustituido C2-C6, alquinil C2-C6, alquinil sustituido C2-C6, o CORA; y las sales de éstos farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE BENZOXAZINA COMO MODULADORES DE 5-HT6 Y USOS DE LOS MISMOS.

(16/07/2006) 1. Un compuesto de la fórmula I una sal farmacéuticamente aceptable o un profármaco de las mismas, en donde m es un número entero de 0 a 3; cada uno de n y p son independientemente un número entero de 2 a 3; Y es 8 -S(O2)- o -S(O2)-N(R10)-, donde R10 es hidrógeno o alquilo inferior; Z1 es CH o N; cada uno de R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo; R3 es alquilo, arilo, haloalquilo, heterociclilo, o heteroarilo; cada R4 son independientemente halo, alquilo, haloalquilo, alcoxilo, ciano, -SO2Ra, -C(=O)-NRbRc, -SO2-NRbRc, -SRb, -N(Rb)-C(=O)-Rc, -C(=O)-Rb, o -N(Rb)-SO2-Ra, donde cada Ra son independientemente…

DERIVADOS DE QUINOLINA ANTIMICROBIANOS Y USO DE LOS MISMOS PARA TRATAR INFECCIONES BACTERIANAS.

(16/07/2006) Un compuesto con la fórmula: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que L es un enlace o –NR8(CR92)2NR8-; R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3- C5, haloalquilo C1-C4 y halofenilo; y R2 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi C1-C2, halo y haloalcoxi; o R1 y R2 tomados juntos forman un anillo heteroalquilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente sustituido; R3 es H o F; R6 se selecciona entre H, metilo, hidroxi y halo; cada R6 es independientemente H o alquilo C1-C4, o los grupos R8 se toman juntos para formar un anillo heteroalquilo o heteroarilo de 4 a 9 miembros, opcionalmente sustituido; cada R9 es independientemente…

DERIVADOS DE LA 2-OXADIAZOLCROMONA.

(01/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BUCHHOLZ, HERWIG, MUJICA-FERNAUD, TERESA, DR., CAROLA, CHRISTOPHE, DR., RAUTENBERG, WILFRIED, DR., SIRRENBERG, CHRISTIAN, DR..

Compuestos de la fórmula I en la que R significa A, X significa H, -OH, -OA, fenoxi, Ar, -O-CO-A, SO3H, SO3A, -OSO3H, -OSO3A, -OSO2A, SO2A, Hal, COOH, COOA, CONH2, NHSO2A, COA, CHO o SO2NH2, dos restos X significan conjuntamente también metilendioxi o etilendioxi, R1 significa H, A, -OH, -OA o Hal, dos restos R1 significan conjuntamente también metilendioxi o etilendioxi, Y significa CH o N, Ar significa fenilo insubstituido o substituido una, dos o tres veces por A, A significa alquilo no ramificado o ramificado con 1 a 10 átomos de carbono, pudiendo estar reemplazados de 1 a 7 átomos de H por F, Hal significa F, Cl, Br o I, n significa 1, 2, 3 o 4, m significa 1, 2, 3, 4 o 5, así como sus derivados, solvatos y estereoisómeros empleables farmacéuticamente, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones.

DERIVADOS DE ISOXAZOL SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE ESTROGENOS.

(16/06/2006) Un compuesto que tiene la fórmula: o sus sales aceptables farmacéuticamente, en el que: X1 y X2 se seleccionan independientemente del grupo constituido por nitrógeno y oxígeno de tal modo que si uno de los X1 y X2 es nitrógeno, el otro de los X1 y X2 es oxígeno para formar por ello una estructura de anillo isoxazol. R1 es fenilo sustituido con un grupo 4-hidroxi y opcionalmente sustituido adicionalmente con un grupo seleccionado entre halógeno, nitro, ciano, alquilo inferior, halo(alquilo inferior), alquiloxi inferior, haloalquiloxi inferior, carboxi, (alquiloxi inferior)carbonilo, ariloxicarbonilo, (cicloalquilo inferior)oxicarbonilo…

ARILSULFONAMIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.

(16/05/2006) Compuestos de fórmula general (I) en la que R2 y R3 son iguales o distintos y representan hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o un grupo de fórmulas en las que R5, R6 y R7 son iguales o distintos y representan respectivamente hidrógeno o alquilo C1-C6 que puede estar sustituido a su vez con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por hidroxi, halógeno, ciano, trifluorometilo y trifluorometoxi, A representa un heteroarilo de cinco o seis miembros, unido por un átomo de C con el anillo fenilo adyacente, con uno a tres heteroátomos seleccionados de N, O y/o S, R1 representa arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 5 a 10 miembros respectivamente con uno a tres heteroátomos seleccionados de N, O y/o S, pudiendo R1 estar sustituido con hasta tres sustituyentes…

COMPUESTOS ANTIINFLAMATORIOS DE BENCIMIDAZOL.

(01/05/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que Het es un heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido que, cuando se toma conjuntamente con (R3)s- fenilo, se selecciona entre el grupo compuesto por 192 cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), fenilo, heteroarilo (C1-C10) y heterociclilo (C1-C10); pudiendo estar cada uno de los sustituyentes alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), fenilo, heteroarilo (C1-C10) y heterociclilo (C1-C10) mencionados anteriormente, opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro restos seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), perhalo-alquilo (C1-C6), fenilo, cicloalquilo (C3-C10), heteroarilo…

COMPOSICION Y ACTIVIDAD ANTIVIRAL DE DERIVADOS DE PIPERAZINA INDOLOXOACETICOS SUSTITUIDOS.

(16/04/2006) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que A se selecciona entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, arilo y heteroarilo; en el que dicho arilo es fenilo o naftilo; dicho heteroarilo se selecciona entre el grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; y dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos del mismo o distinto amino, nitro, ciano, alcoxi C1-6, -C(O)NH2, halógeno o trifluorometilo; - - puede representar un enlace carbono-carbono doble o sencillo; Cada uno de R2, R3, R4, y R5 se selecciona independientemente entre el grupo (a)-(r) constituido por:(a) hidrógeno,…

COMPUESTOS HETEROPOLICICLICOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.

(16/04/2006) Un compuesto seleccionado de a) un compuesto de **fórmula**en el que X e Y son N, Z es O; Ar1 es 2-piridilo y Ar2 es fenilo, en el que al menos uno de los restos Ar1 y Ar2 se sustituye con uno o más restos seleccionados del grupo que consta de –F, -Cl, -Br, -I, - SR, -SOR, -SO2R, -SO2NRR’, -OCOR, -OCONRR’, -NRCOR’, - NRCO2R’, -CN, -CO2R, -CONRR’, -C(O)R, -CH(OR)R’, -CH2(OR), y –R; en el que R o R’ se selecciona del grupo que consta de H, CF3, alquilo(C1-C10), cicloalquilo, alquilarilo, heterocicloalquilo, arilo y donde R y R’ pueden combinarse para formar un anillo, con la condición de que el compuesto no sea 3-(2- piridil)-5-(2-clorofenil)-1 , 2, 4-oxadiazol, 3-(2-piridil)-5- fenil-1, 3, 4-oxadiazol, o 3-(2-piridil)-5-[3- (trifluorometil)fenil]-1 , 24-oxadiazol; o b) 3-(2-piridil)-5-[3-(trifluorometoxi)fenil]-1…

COMPUESTOS DE 3.(FENILO SUSTITUIDO)-5-(HETEROCICLILO SUSTITUIDOI-1,2,4-TRIAZOL.

(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: TISDELL, FRANCIS, E., JOHNSON, PETER, L., PECHACEK, JAMES, T., SUHR, ROBERT, G., DEVRIES, DONALD, H., DENNY, CARL, P., ASH, MARY, L..

Un compuesto de la fórmula : en la que: Ar es fenilo sustituido; R1 es: alquilo inferior, haloalquilo, alquenilo inferior, alquinilo inferior o alcoxialquilo; HET es un grupo seleccionado de: (Ver fórmulas) R2 se selecciona de: H, halo, alquilo inferior, alquilo de cadena lineal (C7-C21), hidroxi, alcoxi inferior, haloalquilo, haloalcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alquenilo inferior, haloalquenilo, CN, NO2, CO2R6, CON(R6)2, cicloalquilo (C3-C6), S(O)mR6, SCN, piridilo, piridilo sustituido, isoxazolilo, isoxazolilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, fenilo, fenilo sustituido, -(CH2)nR6, -CH=CHR6, -C=CR6, -CH2OR6, -CH2SR6, -CH2NR6R6, -OCH2R6, -SCH2R6, NR6CH2R6.

4-HYDROXIQUINOLIN-3-CARBOXAMIDAS Y HIDRAZIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.

(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: TUCKER, JOHN, ALAN, VAILLANCOURT, VALERIE, A., STROHBACH, JOSEPH, WALTER, ROMINES, KAREN, RENE, SCHNUTE, MARK, E., CUDAHY, MICHELE, M., THAISRIVONGS, SUVIT, TURNER, STEVEN, R.

Un compuesto de **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde A es: a) -CH2-, o b) -NH-; R1, R2, R3 y R4 son independientemente a) -H, b) halo, c) -CN, d) -NO2, e) arilo, f) het, g) -OR8, h) alquilo C1-12, i) alquilo C1-12 sustituido con uno a tres -CN, halo, -NO2, OR5, -C(=O)R5, -COOR5, het, arilo, -SR5, -OR6, -NR7R8, -OP(=O)(R9)2, -OPH(=O)R9, -OC(=O)R10, -O-glicilo, - O-valilo o -O-lisilo, j) -CCR11, k) -CH=CH-R12, l) -(CH2)m-C(=O)R13, m) -SR14, n) -C(=S)R15, o) -(CH2)m-SO2R13, p) -NR7R8, q) -NHSO2R13, r) R1 y R2 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6, o s) R2 y R3 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6; R5.

DERIVADOS DE OXAZOLIL-PIRAZOL COMO INHIBIDORES DE QUINASA.

(16/03/2006) Uso de un compuesto que es un derivado oxazolil-pirazol representado por la fórmula (I) en la que: R representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo C1-C8 lineal o ramificado; un grupo alquenilo C2-C8 lineal o ramificado; un grupo arilo o arilalquilo C1-C6; un grupo cicloalquilo o cicloalquiloxi C3-C6 saturado o no saturado opcionalmente condensado de forma adicional con 1 o 2 anillos de benceno; o es un grupo heterocíclico o heterociclilalquilo C1-C6 de 5 o 6 miembros opcionalmente benzocondensado, que presenta 1 o 2 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; estando cada uno de los grupos R definidos anteriormente opcionalmente…

DERIVADOS DE FENILETENIL O FENILETINIL COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE GLUTAMATO.

(16/03/2006) El uso de un compuesto de fórmula general: donde: R1, R2, R3, R4 y R5 significan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-halógeno, alcoxi C1-C6, -(CH2)n-NRR’, -(CH2)n-N(R)-C(O)-alquilo inferior, arilo o heteroarilo que está insustituido o sustituido por uno o más residuos de alquilo C1-C6; R, R’ y R” significan, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C6; A significa –CH=CH- o -CC; y B significa donde: R6 significa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-C(O)OR o halógeno; R7 significa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-C(O)OR’, halógeno, nitro o heteroarilo que está insustituido o sustituido por cicloalquilo o alquilo C1-C6;…

MODULADORES DE RECEPTOR GLUCOCORTICOIDE.

(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: LIU, KEVIN KUN-CHIN, MORGAN, BRADLEY P., ROBINSON, RALPH PELTON, PFIZER GLOBAL RES. & DEV.

Un compuesto de la Fórmula I o un sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; donde R, es a) -(C1-C6)alquilo opcionalmente sustituido con -CF3, b) -C =C-CH3, c) -C =C-Cl d) -C=C-CF3, e) -CH2O(C1-C4)alquilo opcionalmente sustituido con -CF3 o f) -CF3; R2 es a) -(C1-C5)alquilo, b) -(C2-C5)alquenil o c) -fenil opcionalmente sustituido con uno de los siguientes: -OH, -NR8R9, -NR8-C(O)-(Cl-C4)alquilo , -CN, -Z-het, -O-(C1-C3)alquil-C(O)-NR8R9i -NR8-Z-C(O)-NR8R9 -Z-NSO2-R9, -NR8SO2-het, -O-C(O)-(C1-C4)alquilo o -O-SO2-(C1-C4)alquilo; Z para cada ocurrencia es independientemente -(C0-C4)alquilo;R3 es a) -(C1-C6)alquilo, b) -Z-NR4R5 o c) -Z-het; R4 y R5 son cada uno independientemente a) hidrógeno o b) -(C1-C3)alquilo.

DERIVADOS DE AZOL Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LOS RADICALES SUPEROXIDOS.

(16/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TOMINAGA, MICHIAKI, CHIHIRO, MASATOSHI, KOMATSU, HAJIME, YABUUCHI, YOICHI.

Un procedimiento para producir un derivado de tiazol representado por la fórmula general , donde R1 representa un grupo fenilo que puede tener como sustituyente o sustituyentes, en el anillo de fenilo, 15 grupos seleccionados del grupo formado por un grupo alcoxi, un grupo sililoxi sustituido con un grupo trialquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo alquenil (C2-C6)oxi, un grupo alquil (C1-C6)tio, un grupo fenilo que puede tener un grupo seleccionado del grupo formado por un grupo tiazolilo que tiene, como sustituyente en el anillo de tiazolilo, un grupo fenilo que puede tener un grupo alcoxi C1-C6 en el anillo de fenilo, un grupo carboxilo y un grupo hidroxilo, un grupo alquil(inferior)sulfinilo , un grupo alquil (C1-C6) sulfonilo, un átomo de halógeno, un grupo nitro.

NUEVOS COMPUESTOS ANILIDA Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: OZAKI, CHIYOKA, HIRATA, MITSUTERU, SHIBUYA, KIMIYUKI, KAWAMINE, KATSUMI, EDANO, TOSHIYUKI, SATO, YUKIHIRO.

El uso de un compuesto de fórmula general (I): por la fórmula general I: donde representa un resto benceno divalente sustituido, benceno condensado con heterociclo opcionalmente sustituido, piridina opcionalmente sustituida, ciclohexano o naftaleno; Ar representa un grupo arilo opcionalmente sustituido; X representa -NH-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; Y representa -NR4-, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, sulfóxido o sulfona; R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo arilo o un grupo alquilo C1-C6 sililado opcionalmente sustituido; n representa un entero de hasta 15, excluyendo 0; o una sal o solvato del mismo.

NUEVOS MIMETICOS DE GUANIDINA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

(01/12/2005). Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, CLARK, CHARLES, G., LAM, PATRICK, Y., FEVIG, JOHN, MATTHEW, HAN, QI, LI, RENHUA, PINTO, DONALD, JOSEPH-PHILLIP, PRUITT, JAMES, RUSSELL, QUAN, MIMI, LIFEN.

La invención describe compuestos heteroaromáticos que contienen nitrógeno y derivados de éstos de fórmula (I) o sales farmacéuticamente aceptables de éstos, en los que los anillos D-E representan imitadores de guanidina que son útiles como inhibidores del factor Xa.

PIRIDINCETONAS UTILES COMO HERBICIDAS.

(01/12/2005) Compuesto de **fórmula** en el que cada R es independientemente alquilo C1-C6, alquenilo C2- C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxilo C1-C6, haloalcoxilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquiltio C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1- C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, alquilaminosulfonilo C1-C6, dialquilaminosulfonilo C1-C6, -N(R1)-S-R2, -N(R3)-SO-R4, -N(R5)-SO2-R6, nitro, ciano, halógeno, hidroxilo, amino, formilo, hidroxialquilo C1-…

AGENTES ANTIBACTERIANOS DE OXAZOLIDINONA QUE CONTIENEN FUNCIONALIDAD TIOCARBONILO.

(01/11/2005). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: HESTER, JACKSON, B., JR., NIDY, ELDON, GEORGE, PERRICONE, SALVATORE, CHARLES, POEL, TONI-JO.

La invención suministra compuestos de la **fórmula** o sus sales farmacológicamente aceptables en donde A, G y R1 son según se ha definido en las reivindicaciones. Los compuestos son agentes antibacterianos.

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