CIP-2021 : C07D 403/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.
C07D 403/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Método para obtener cristales de sal de meglumina de ácido 1-(5,6-dicloro-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico.
(29/07/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: RIZZOLIO, MICHELE, C., SEPASSI,KIA.
Un método para obtener cristales de una sal de meglumina de un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
el método comprendiendo:
formar una solución que comprende un ácido libre de un compuesto de fórmula I, meglumina, y alcohol acuoso;
calentar la solución; y
(a) agitar la solución a temperatura ambiente con sembrado, o
(b) enfriar la solución bajo refrigeración con o sin sembrado,
para obtener cristales de la sal de meglumina de un compuesto de fórmula I;
en donde el alcohol acuoso comprende metanol acuoso o etanol acuoso.
PDF original: ES-2818977_T3.pdf
Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2.
(29/07/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
X es N y Y es CH; o
X es CH y Y es N;
HET es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno y azufre, en el que cada anillo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre R3 y R4; o
HET es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno y azufre, en el que cada anillo heteroarilo está sustituido con dos grupos sustituyentes…
Derivados de 4,6-diamino-pirimidina como inhibidores de Bmi-1 para el tratamiento del cáncer.
(08/07/2020) Un compuesto de Fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
o una forma del mismo, en donde
R1 es heteroarilo bicíclico o heterociclilo bicíclico sustituido, en un miembro del anillo de átomos de carbono, con un, dos, tres o cuatro sustituyentes R5, o en un miembro del anillo de átomos de nitrógeno, con un sustituyente de átomo de oxígeno para formar un N-óxido;
R3 es halo, hidrógeno, ciano, alquilo C1-8, amino, alquil C1-8-amino o (alquil C1-8)2-amino;
R4 es fenilo, opcionalmente sustituido con un, dos, tres o cuatro sustituyentes R6;
R5 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-8, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, ciano-alquilo C1-8, halo alquilo C1-8, hidroxil-alquilo C1-8, alcoxi…
Compuestos utilizados como inhibidores de la quinasa reordenada durante la transfección (RET).
(01/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde:
X es N o CR5;
Y es un enlace;
Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno independientemente N, CH o CR6;
R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C6);
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), hidroxilo, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C6), amino, (alquil (C1-C6))amino- y (alquil (C1-C6))(alquil (C1-C6))amino-; en donde dicho alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C6) o cicloalcoxi (C3-C6) está opcionalmente sustituido…
1-Ciclohexilo-2-fenilaminobenzimidazoles como inhibidores de MIDH1 para el tratamiento de tumores.
(17/06/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 representa un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de:
C1-C6-alquilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-haloalcoxi, ciano, (C1-C6-alquilo)-S-, y (C1-C6- haloalquilo)-S-;
R5 representa un grupo fenilo o heteroarilo; en donde dicho grupo está opcionalmente sustituido, con uno o más sustituyentes, que son independientemente uno de otro seleccionados de: halo, ciano, C1-C6-alquilo, C3- C6-cicloalquilo, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-haloalcoxi, nitro, R13O-, R13S-, R13OC(=O)-(C1-C6-alquilo)-, R13OC(=O)-(C2-C6-alquenilo)-, R13OC(=O)-(C1-C6-alcoxi)-, R14(R15)NC(=O)-(C1-C6-alquilo)-,…
Aza-aril 1H-pirazol-1-il-bencenosulfonamidas como antagonistas de CCR(9).
(10/06/2020) Un compuesto o sal del mismo de la fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o
R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo;
R4 es H o F;
R5 es H, F, Cl, o -CH3;…
Nuevos derivados de piperazina y piperidina, síntesis y uso de los mismos en la inhibición de la oligomerización de VDAC, la apoptosis y la disfunción mitocondrial.
(03/06/2020). Solicitante/s: The National Institute for Biotechnology in the Negev Ltd. Inventor/es: SHOSHAN-BARMATZ,VARDA, LEV GRUZMAN,ARIE.
Compuesto de Fórmula general (Id):
**(Ver fórmula)**
en la que
L2 es un grupo de enlace seleccionado del grupo que consiste en un alquilamidileno C4-6 y un pirrolidinileno, estando dicho grupo de enlace opcionalmente sustituido con uno o dos de los grupos alquilo, hidroxi, oxo o tioxo. Z es un perfluoroalcoxi C1-2 e Y es un halógeno, un enantiómero, un diastereómero, una mezcla o una sal de los mismos.
PDF original: ES-2815539_T3.pdf
Compuestos para el tratamiento del cáncer.
(03/06/2020) Un compuesto representado por la fórmula II:
**(Ver fórmula)**
en donde
Q es S, NH, u O;
Z es CH o N;
A es fenilo sustituido o no sustituido; indolilo sustituido o no sustituido; o indazolilo sustituido o no sustituido;
en donde los sustituyentes opcionales de A incluyen O-alquilo, O-haloalquilo, F, Cl, Br, I, NO2, haloalquilo, CF3, CN, - CH2CN, NH2, hidroxilo, -(CH2)iNHCH3, -(CH2)iNH2, -(CH2)iN(CH3)2, -OC(O)CF3, -SO2-arilo, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, alquilamino, aminoalquilo, -OCH2Ph, -NHCO-alquilo, COOH, -C(O)Ph, C(O)O-alquilo, C(O)H, -C(O)NH2 o una combinación de los mismos;
R1 es independientemente hidrógeno, O-alquilo, O-haloalquilo, F, Cl,…
Compuestos N,6-bis(aril o heteroaril)-1,3,5-triazina-2,4-diamina como inhibidores de mutantes IDH2 para el tratamiento del cáncer.
(03/06/2020) Un compuesto que tiene la Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
el anillo A' se selecciona de fenilo, pirimidin-2-ilo, pirimidin-4-ilo, pirimidin-5-ilo, oxazol-4-ilo, isoxazol-3-ilo, tiazol-2- ilo, piridin-3-ilo y piridin-2-ilo, donde el anillo A' está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre 1-propenilo, -ciclopropil-OH, cloro, flúor, -CF3, -CHF2, -CH3, -CH2CH3,
-CF2CH3, - S(O)CH3, -S(O)2CH3, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -CH(OH)CF3, -OH, -OCH3, -OCF3, -OCH2CH3, -C(O)-NH2, -CH2NH2, -NH2, -NH(CH3), -CN y -N(CH3)2; y
el anillo B' se selecciona de fenilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, piridazin-4-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-3-ilo, tiazol-5-ilo, pirimidin-5-ilo y pirazol-4-ilo, donde el anillo B' está opcionalmente sustituido con…
Derivados de 4-carboxamido-isoindolinona como inhibidores selectivos de PARP-1.
(27/05/2020). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: ORSINI, PAOLO, SCOLARO,ALESSANDRA, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO, KRASAVIN,MIKHAIL YURIEVITCH.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en el que:
R es hidrógeno o flúor; y
n, m, R1 y R2 tienen los significados siguientes:
a) n es 0 y m es 0, 1, 2 o 3;
R1 es un heterociclilo de 6 miembros; y
R2 es un cicloalquilo no sustituido de 3 o 6 miembros, un heterociclilo no sustituido de 4 a 6 miembros, o un heteroarilo monocíclico no sustituido seleccionado entre el grupo consistente en piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirrolilo, furilo, oxazolilo, tienilo y 1,2,3-triazolilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2813530_T3.pdf
Inhibidores de glutaminil ciclasa.
(27/05/2020). Solicitante/s: PROBIODRUG AG. Inventor/es: HEISER, ULRICH, DR., SOMMER,ROBERT.
Compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que:
A es heteroarilo seleccionado de 1H-benzimidazol-5-ilo o 1H-benzimidazol-6-ilo e imidazo[1,2-a]piridin-7-ilo;
R1 representa hidrógeno, alquilo o halógeno;
R2 representa hidrógeno, alquilo o halógeno;
R3 representa hidrógeno, alquilo o alcoxilo;
R4 representa hidrógeno o alquilo; y
R5 representa hidrógeno, alquilo o halógeno; y
en el que los grupos alquilo o alcoxilo anteriores se sustituyen opcionalmente por uno o más halógenos.
PDF original: ES-2812698_T3.pdf
Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.
(13/05/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en la que:
X es CR4;
A es:
**(Ver fórmula)**
o
**(Ver fórmula)**
Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), -C(O)C≡C(fenilo), - C(O)C≡CSi (CH3)3 o -S(O)2CH=CH2;
R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12;
R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea -CH3; R3 es F o Cl;
R4 es H o F;
R6 es H, F, Cl, -CF3 o alcoxi C1-3;
R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4 o ciclopropilo, y
R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.
PDF original: ES-2809974_T3.pdf
Forma amorfa de un compuesto de pirimidinil-ciclopentano inhibidor de la AKT, composiciones y métodos de la misma.
(06/05/2020). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: GOSSELIN, FRANCIS, SAVAGE,SCOTT J, STULTS,JEFFREY, CHAKRAVARTY,PAROMA, KOTHARI,SANJEEV.
Monohidrocloruro de (S)-2-(4-clorofenil)-1-(4-((5R,7R)-7-hidroxi-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciclopenta[d]pirimidin-4- il)piperazin-1-il)-3-(isopropilamino)propan-1-ona amorfo.
PDF original: ES-2799512_T3.pdf
Compuestos monocíclicos sustituidos con heteroarilo.
(29/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: ZHANG,XIAOJUN, PRIESTLEY,ELDON SCOTT, RICHTER,JEREMY M.
Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales; en la que:
R1 es -OCH3, -OCHF2 o -CH2OCH3;
R2 es H, F, Cl, Br, -10 OH, -CN, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3 o aminoalquilo C1-3;
R3 es:
**(Ver fórmula)**
R3a, en cada caso, es independientemente H, -CH3, -C(CH3)3, -CF3, -CH2OH, -CH=CH2, ciclopropilo, ciclohexilo, - CH2(fenilo), -C(O)(hidroximetil piperidinilo), -C(O)(ciclohexilo), -C(O)NHCH2CH3, -C(O)NH(metoxi fenilo), piperidinilo, pirazolilo, metil pirazolilo, indol, fenilo sustituido con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, -OH, -CH3, -CHF2, -CF3 y -OCF3; o piridinilo sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, -CH3 y -OCH3;
R4 es H;
n, en cada caso, es cero o 1; y
q es cero o 1.
PDF original: ES-2805030_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.
(08/04/2020) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
X esta ausente e Y es -CHR3CH2-, -CH2CHR3-, -CHR3CHR4CH2-, -CH2CHR3CHR4-, -CH2CH2CHR3-, -CR3=CHCH2-, - CH=CHR3CH2- o -CH2CH=CR3-; o
X es -CHR5 e Y es -CHR3-, -CHR3CHR4-, -CHR3CR4=, -CH2CHR3-, -CR3=CH- o -CH=CR3-, donde cuando Y es - CHR3CR4=, R2b esta ausente, o
X es -CH2CHR5- o C(=O)CHR5- e Y es -CHR3-;
R1 es -C(=O)CH(aril)(arilo), -C(=O)CH(aril)(cicloalquilo), -C(=O)CH(cicloalquilo)(cicloalquilo), -C(=O)N(aril)(arilo), - C(=O)N(aril)(cicloalquilo) o -C(=O)N(cicloalquil)(cicloalquilo);
R2 es heterociclilo, heteroarilo, -(alquilen C1-4)arilo, -O(alquilen C1-3)arilo, -O(alquenilen C2-3)arilo, -O(alquinilen C2-3)arilo, -O(alquilen C1-3)cicloalquilarilo, -OarilOarilo,…
1,4-di-(4-metiltiofenil)-3-ftaloilazetidin-2-ona y sus derivados.
(08/04/2020). Solicitante/s: UNIVERSITÉ DE NANTES . Inventor/es: ROBERT, JEAN-MICHEL, TROY-FIORAMONTI,STÉPHANIE, DEMIZIEUX,LAURENT, DEGRACE,PASCAL.
Compuesto de fórmula (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en la que:
- R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo COR3, SO2R4 o CONR5R6;
o forman juntos con el átomo de nitrógeno que los lleva un heterociclo de 5 o 6 eslabones que comprende por lo menos un heteroátomo suplementario, grupo C=O, o grupo arilo;
- R3, R4, R5 y R6 representan, independientemente unos de los otros, un átomo de hidrógeno, o un grupo arilo, estando dicho grupo opcionalmente sustituido por uno o varios grupos seleccionados de entre un átomo de halógeno, OR7, NR8R9, SR10, S(O)R11, SO2R12, SO2NR13R14, OCOR15, NR16COR17, NR18C(O)OR19, CO2R20, CONR21R22, OCO2R23, OCONR24R25, COR26, nitro (NO2), ciano (CN), oxo (=O) y CF3; y
- R7 a R26 representan, independientemente unos de los otros, un átomo de hidrógeno o un grupo (C1-C6) alquilo, arilo o aril-(C1-C6) alquilo,
o una sal y/o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2809487_T3.pdf
Inhibidores de leucemia inv(16).
(01/04/2020). Solicitante/s: UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION. Inventor/es: BUSHWELLER,JOHN H, GREMBECKA,JOLANTA, ILLENDULA,ANURADHA, DIXON,LAUREN.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se selecciona cada uno independientemente de hidrógeno, -OH, -COOH, -OCNH2, -**(Ver fórmula)**
OCH3, halógeno, -OC2H5, -SCH3, -OCF3, -CF3 N, O, S,**(Ver fórmula)** ; y X se selecciona del grupo que consiste en**(Ver fórmula)**
y**(Ver fórmula)**
o una sal, enantiómero, polimorfo o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2787599_T3.pdf
Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.
(01/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, TINO, JOSEPH, A., LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, BATT,DOUGLAS G, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA, GUO,WEIWEI, BEAUDOIN BERTRAND,MYRA.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal o un solvato del mismo, en donde:
X es CR4;
A es:
**(Ver fórmula)**
Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(fenilo), -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), - C(O)C≡CSi(CH3)3 o -S(O)2CH=CH2;
R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12;
R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 es -CH3;
R3 es F o Cl;
R4 es H o F;
R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4, o ciclopropilo, y
R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.
PDF original: ES-2795366_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.
(25/03/2020) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
donde
X es -CHR4-, -CH2CHR4- o -C(=O)-;
R1 es -C(=O)CH(fenil)(fenilo), -C(=O)CH(fenil)(ciclohexilo), -C(=O)CH(ciclohexil)(ciclohexilo), -C(=O)N(fenil)(fenilo), - C(=O)N(fenil)(ciclohexilo) o -C(=O)N(ciclohexil)(ciclohexilo) donde cada fenilo o ciclohexilo esta sustituido opcionalmente con uno o mas sustituyentes seleccionados de -alquilo C1-3, -Oalquilo C1-3 y halo;
R2 es -W-heteroarilo;
R3 es -CO2H, -CH2CO2H, -C(=O)NH2, -CN, -C(=O)C(=O)OH, -C(=O)NHSO2alquilo C1-6, -C(=O)NHSO2fenilo, - C(O)NHSO2N(CH3)2, -C(=O)NHSO2CF3, -SO3H o -PO3H2;
R4 es hidrogeno;
R7 es hidrogeno, -alquilo C1-6, arilo o -(alquilen C1-6)arilo;
W es un enlace covalente, -SO-, -SO2-, -alquilen C1-4-, -alquenilen C2-4-, -alquinilen…
Derivados de pirrolidina como antagonistas de angiotensina II tipo 2.
(11/03/2020) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde el anillo G es un anillo de 5 a 8 miembros y
X esta ausente o se selecciona de -(CR6R7)n-, -W-, -(CR6R7)m-W-, -W-(CR6R7)m- y -(CR6R7)p-W-(CR6R7)p-;
Y es -CR8CR9-, en donde R8 y R9, junto con los atomos de carbono a los que estan unidos, forman un anillo aromatico o heteroaromatico opcionalmente sustituido o un sistema de anillo aromatico o heteroaromatico opcionalmente sustituido;
Z esta ausente o se selecciona de -CR4R5-, -CR6R7CR4R5-, -W-CR4R5-;
W se selecciona de -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -NR10-, -C(O)N(R11)-, -N(R11)C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -S(O)2N(R11)- , -N(R11)S(O)2-, -N(R11)C(O)N(R11)- y -N(R11)S(O)2N(R11)-;
R1 se selecciona de -CO2H, -CH2CO2H, -C(O)C(O)OH, -C(O)NH2, -CN, -C(O)NHSO2alquilo C1-6, -C(O)NHSO2cicloalquilo C3-8, -C(O)NHSO2fenilo,…
Derivados de 2-amino-bencimidazol como inhibidores de 5-lipoxigenasa y/o prostaglandina E sintasa para tratar enfermedades inflamatorias.
(11/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula general II:
**(Ver fórmula)**
Fórmula II
en la que
n es 0 o 1;
X1 es CR5 o N;
Y es alquileno C1-C6, en el que el alquileno está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos alquilo C1-C3; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y un grupo alcoxi C1-C6;
R23 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, arilo, heteroarilo y un grupo heterociclilo, en el que cada uno de dichos arilo, heteroarilo y heterociclilo está opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro grupos Ra;
R24 se selecciona entre el…
1-Heteroaril-indolin-4-carboxamidas como moduladores de GPR52 útiles para el tratamiento o la prevención de trastornos relacionados con el mismo.
(11/03/2020) Compuesto seleccionado de los compuestos de fórmula (Ia) y sales, solvatos, hidratos y N-óxidos farmacéuticamente aceptables del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y se selecciona de: -CH2-, -O- y -S-;
el anillo A es piridinodiílo o pirazin-2,6-diílo;
R1 es H o alquilo C1-C6;
R2 es H o halógeno;
R3 es arilo o heteroarilo, en el que cada anillo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: acilo C1-C6, aciloxilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquilcarboxamida C1-C6, alquilo C1-C6, ciano, haloalcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, hidroxilo e hidroxi-alquilo C1-C6; y dicho alquilo C1-C6 se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6…
Compuestos de dihidropirimidina-2-ona y usos medicinales de los mismos.
(11/03/2020) Un compuesto de Fórmula [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es
alquilo C4-8,
alquilo C3-8 sustituido con un hidroxi,
alquilo C4-8 sustituido con un halógeno,
alquenilo C4-8,
alquinilo C4-8,
alquilo C3-7 sustituido con un trifluorometilo,
alquilo C1-5 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el Grupo Xa1,
alcoxi C3-6,
alcoxi C2-7 sustituido con un trifluorometilo,
alcoxi C1-3 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el Grupo Xa2,
cicloalquilo C4-6,
cicloalquilo C3-6 sustituido con de uno a dos alquilos C1-5 iguales o diferentes,
cicloalquenilo C5-6 opcionalmente sustituido con de uno a dos alquilos C1-4 iguales o diferentes,
espiro cicloalquilo C6-11,
alcoxicarbonilo…
Compuestos novedosos como moduladores de ROR gamma.
(11/03/2020) Un compuesto de formula (I)
**(Ver fórmula)**
o un tautomero de este, estereoisomero de este, o una sal farmaceuticamente aceptable de este, en donde
el anillo A se selecciona de
**(Ver fórmula)**
Y
**(Ver fórmula)**
el anillo B se selecciona de C3-6 cicloalquilo, C6-14 arilo, heterociclilo de 3-15 miembros y heteroarilo de 5 a 14 miembros;
L esta ausente o es y*-X-(CRxRy)t-*z; X se selecciona de O, NRx1 y
cada uno de x, y y z representa un punto de union;
R1 se selecciona de hidroxilo, C1-8 alquilo y C1-8 alcoxi;
cada aparicion de R2 se selecciona independientemente de ciano, halogeno, hidroxilo, C1-8 alquilo, C1-8 alcoxi, C1-8 alcoxiC1-8 alquilo, haloC1-8 alquilo, haloC1-8 alcoxi, hidroxiC1-8 alquilo, C(O)C1-8 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C(O)C3-6 cicloalquilo y anillo heterociclico de 3 a 15 miembros;
…
Compuestos heteroarilo y su uso como fármacos terapéuticos.
(04/03/2020) Un compuesto heterocíclico representado por la siguiente Fórmula Ib, un estereoisómero del mismo, un enantiómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
X es CH, o N;
W es CH2, NR11, u O;
V1 y V2 son cada uno independientemente CR13R13', NR13, u O;
al menos uno de V1 y V2 es CR13R13';
X1 a X5 son iguales o diferentes entre sí, y son cada uno independientemente CR14 o N;
al menos uno de X1 a X5 es CR14;
R3 es H, halógeno, CN, alquilo C1-3, cicloalquenilo, alquenilo C2-6, arilo, biarilo, heteroarilo, heterobiarilo, heterociclilo, alquilarilo C1-2, alquilheteroarilo C1-2, o alquilheterociclilo C1-2 cuyo arilo, biarilo, heteroarilo, heterobiarilo, heterociclilo, alquilarilo C1-2, alquilheteroarilo C1-2, o alquilheterociclilo…
(26/02/2020) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (I°):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, o N-óxido del mismo, o un solvato o hidrato del mismo, en donde X es -N(R')-;
R' es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, -(alquil C0-C12)-Calq o -(Co-C6alquil)-Hca, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 restos que son cada uno independientemente alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6, -ORS0, alquil C1-C6-ORS0, -C(O)ORS0, -C(O)RS0, -C(O)NRS02, -RS0 o ciano;
en donde cada RS0 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -(alquil C0-C6)-Ar, - (alquil C0-C6)-Het, -(alquil C0-C6)-Calq o -(alquil C0-C6)-Hca, en donde Ar, Het, Calq, Hca, alquilo y haloalquilo se sustituyen…
Derivados de piridopirazina y naftiridina para el tratamiento del cáncer.
(19/02/2020) Un compuesto de fórmula (I-A) o (I-B):
**(Ver fórmula)**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que para (I-A)
X1 es N, X2 es N y X3 es CH; o
X1 es CR3d, X2 es N y X3 es CH; o
X1 es CR3d, X2 es CR3d y X3 es N;
para (I-B)
X1 es N o CR3d;
cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo y alcoxi C1-4;
D representa un heterociclilo monocíclico de 5 o 6 miembros de anillo que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, en el que dicho heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2 o 3) grupos R1;
…
Compuestos de heteroaril-1,2,4-triazol y heteroariltetrazol para controlar ectoparásitos.
(12/02/2020) Un compuesto de fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que:
X es O o S;
Q1 y Q2 son independientemente CR5 o N, con la condición de que al menos uno de Q1 y Q2 es N;
Y es un enlace directo o CH2;
R1 es H; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de: CN, CONH2, COOH, NO2 y - Si(CH3)3; haloalquilo C1-C6; alquenilo C2-C6; haloalquenilo C2-C6; alquinilo C2-C6; haloalquinilo C2-C6; (cicloalquil C3- C4)-alquilo C1-C2, en la que el cicloalquilo C3-C4 está opcionalmente sustituido con 1 o 2 átomos de halógeno; oxetan-3-il-CH2-; o bencilo opcionalmente sustituido con halógeno o haloalquilo C1-C3;
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Compuestos de pirimidindiona contra afecciones cardíacas.
(05/02/2020) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde,
R1 se selecciona del grupo que consiste en
(a) alquilo C3-C4, cicloalquilo C3-C5 y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-2 Ra; o
(b) fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-3 Ra;
R2 es fenilo, que está opcionalmente sustituido con 1-5 Rb;
R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4 y heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros en donde cada R3 está opcionalmente sustituido con 1-2 Rc;
R4 es H;
X es un miembro seleccionado del grupo que…
Pirrolidinonas como herbicidas.
(05/02/2020) Compuesto seleccionado de la Fórmula 1, N-óxidos y sales del mismo:
**(Ver fórmula)**
donde
Q1 es un sistema de anillos de naftalenilo o anillo de fenilo, estando opcionalmente sustituido cada anillo o cada sistema de anillos por hasta 5 sustituyentes seleccionados independientemente de R7; o un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros o un sistema de anillos bicíclico heteroaromático de 8 a 10 miembros, conteniendo cada anillo o sistema de anillos miembros anulares seleccionados de entre átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de manera independiente de hasta 2 átomos O, hasta 2 átomos S y 10 hasta 4 átomos N, donde hasta 3 miembros anulares de carbono se seleccionan independientemente de entre C(=O) y C(=S),…
Sulfonilamidas sustituidas para combatir parásitos animales.
(05/02/2020) Uso de un compuesto de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
M representa un resto seleccionado de las fórmulas (IIa-IIf):
**(Ver fórmula)**
donde
R1, R2, R3 son en cada caso independientemente entre sí H o un resto alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, donde R2 en el caso de (IIc) y (IIe) adicionalmente puede ser un resto halógeno o un resto alcoxi, y R3 adicionalmente en el caso de (IIa), (IId) y (IIe) puede ser un resto halógeno;
Q es un resto arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, pero en el caso de (IIe) no es 2-piridimidinilo;
D es un resto alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo, cicloalquilo dado el caso parcialmente insaturado, cicloheteroalquilo,…
Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de canales iónicos.
(05/02/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: KOBAYASHI, TETSUYA, ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, NOTTE,GREGORY, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2785475_T3.pdf