Derivados de piridopirazina y naftiridina para el tratamiento del cáncer.

Un compuesto de fórmula (I-A) o (I-B):

**(Ver fórmula)**

que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo,

en el que para (I-A)

X1 es N, X2 es N y X3 es CH; o

X1 es CR3d, X2 es N y X3 es CH; o

X1 es CR3d, X2 es CR3d y X3 es N;

para (I-B)

X1 es N o CR3d;

cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo y alcoxi C1-4;

D representa un heterociclilo monocíclico de 5 o 6 miembros de anillo que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, en el que dicho heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2 o 3) grupos R1;

R1 representa hidrógeno o alquilo C1-6;

R3a representa hidroxilo, hidroxialcoxi C1-6, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-O-alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con R9;

R3b representa hidrógeno o hidroxilo; o

para un compuesto de fórmula (I-A), R3a y R3b también pueden tomarse en conjunto para formar =O, o para formar =CH-C0-4 alquilo sustituido con R3c;

R3c representa hidroxilo, -C(=O)-NR14R15 o ciano;

R3d representa hidrógeno;

R9 representa un heterociclo aromático de 5 miembros opcionalmente sustituido con -S(=O)2-NR14R15;

R14 y R15 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;

n representa independientemente un entero igual a 1 o 2;

un N-óxido del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2013/051428.

Solicitante: ASTEX THERAPEUTICS LIMITED.

Inventor/es: PILATTE, ISABELLE, NOELLE, CONSTANCE, ANGIBAUD,PATRICK,RENE, QUEROLLE,OLIVIER ALEXIS GEORGES.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4375 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D403/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2791179_T3.pdf

 

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