1-Ciclohexilo-2-fenilaminobenzimidazoles como inhibidores de MIDH1 para el tratamiento de tumores.

Un compuesto de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

en donde:



R1 representa un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de:

C1-C6-alquilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-haloalcoxi, ciano, (C1-C6-alquilo)-S-, y (C1-C6- haloalquilo)-S-;

R5 representa un grupo fenilo o heteroarilo; en donde dicho grupo está opcionalmente sustituido, con uno o más sustituyentes, que son independientemente uno de otro seleccionados de: halo, ciano, C1-C6-alquilo, C3- C6-cicloalquilo, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-haloalcoxi, nitro, R13O-, R13S-, R13OC(=O)-(C1-C6-alquilo)-, R13OC(=O)-(C2-C6-alquenilo)-, R13OC(=O)-(C1-C6-alcoxi)-, R14(R15)NC(=O)-(C1-C6-alquilo)-, R14(R15)NC(=O)- (C2-C6-alquenilo)-, R14(R15)NC(=O)-(C1-C6-alcoxi)-, (C1-C6-alquilo)-S-, (C1-C6-alquilo)-S(=O)-, (C1-C6-alquilo)- S(=O)2-, (C1-C6-haloalquilo)-S-, -C(=O)OR13, -C(=O)N(R14)R15, -C(=O)N(R14)S(=O)2R16, -N(R14)R15, - N(R14)C(=O)R16, -N(R14)C(=O)R17, -N(R14)S(=O)2R16, -S(=O)2OR13 y -S(=O)2N(R14)R15;

R6 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de: C1-C6-alquilo, y C1-C6-alcoxi;

R8 representa un grupo C1-C3-alquilo;

R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente entre sí entre: hidrógeno y C1-C3-alquilo;

R13 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de: C1-C6-alquilo, C3-C6-cicloalquilo, HO-(C2- C6-alquilo)-, y (C1-C3-alcoxi)-(C2-C6-alquilo)-;

R14 y R15 son independientemente uno del otro seleccionados entre: hidrógeno, C1-C6-alquilo, C3-C6- cicloalquilo, HO-(C2-C6-alquilo)-, (C1-C3-alcoxi)-(C2-C6-alquilo)-, C1-C6-haloalquilo, H2N-(C2-C6-alquilo)-, (C1- C3-alquilo)N(H)(C2-C6-alquilo)-, (C1-C3-alquilo)2N(C2-C6-alquilo)-, R13OC(=O)-(C1-C6-alquilo)-, de 4 a 6 miembros heterocicloalquilo, fenilo, heteroarilo, fenilo-(C1-C6-alquilo)-, y heteroarilo (C1-C6-alquilo)-; en donde los grupos fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes, que se seleccionan independientemente entre sí entre: C1-C3-alquilo, C3-C6-cicloalquilo, C1-C3-alcoxi, C3-C6- cicloalquiloxi, C1-C3-haloalquilo, C1-C3-haloalcoxi, halógeno, ciano, -C(=O)OR13 y -C(=O)NH2; o

R14 y R15 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 4-6 miembros;

dicho heterocicloalquilo de 4-6 miembros está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de:

C1-C3-alquilo, C1-C3-haloalquilo, C1-C3-alcoxi, C1-C3-haloalcoxi, C3-C6-cicloalquilo, C3-C6-cicloalquiloxi, amino, hidroxi, halógeno y ciano;

o dicho heterocicloalquilo de 4-6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o dos átomos de halógeno; R16 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de: C1-C6-alquilo, HO-(C1-C6-alquilo)-, C3-C6- cicloalquilo, HO-(C3-C6-cicloalquilo)-, C1-C6-haloalquilo, (C1-C3-alcoxi)-(C1-C6-alquilo)-, fenilo, heteroarilo, y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros;

en donde los grupos fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes, que se seleccionan independientemente entre sí entre: C1-C3-alquilo, C3-C6-cicloalquilo, C1-C3-alcoxi, C3-C6- cicloalquiloxi, C1-C3-haloalquilo, C1-C3-haloalcoxi, halógeno, ciano, -C(=O)OR13 y -C(=O)N(R14)R15;

R17 representa un grupo seleccionado de: -N(R14)R15 y C1-C6-alcoxi;

o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal del mismo, o una mezcla de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/074374.

Solicitante: DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES OFFENTLICHEN RECHTS.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: IM NEUENHEIMER FELD 280 69120 HEIDELBERG ALEMANIA.

Inventor/es: REHWINKEL, HARTMUT, NGUYEN, DUY, BAUSER,MARCUS, ANLAUF,SONJA, ZIMMERMANN,Katja, NEUHAUS,ROLAND, KAULFUSS,STEFAN, PANKNIN,OLAF, BLANEY,PAUL MATTHEW, TOSCHI,GIANNA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/422 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D235/30 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2814151_T3.pdf

 

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