Inhibidores de TGF-beta.

Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (I°):

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable,

o N-óxido del mismo, o un solvato o hidrato del mismo, en donde X es -N(R')-;

R' es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, -(alquil C0-C12)-Calq o -(Co-C6alquil)-Hca, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 restos que son cada uno independientemente alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6, -ORS0, alquil C1-C6-ORS0, -C(O)ORS0, -C(O)RS0, -C(O)NRS02, -RS0 o ciano;

en donde cada RS0 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -(alquil C0-C6)-Ar, - (alquil C0-C6)-Het, -(alquil C0-C6)-Calq o -(alquil C0-C6)-Hca, en donde Ar, Het, Calq, Hca, alquilo y haloalquilo se sustituyen opcionalmente con alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6 o ciano;

R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, -ORS1, -NRS12, -SRS1 o -N(RS1)C(O)RS1, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 restos que son cada uno independientemente alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6 o ciano;

en donde cada RS1 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -(alquil C0-C6)-Ar, - (alquil C0-C6)-Het, -(alquil C0-C6)-Calq o -(alquil C0-C6)-Hca, en donde Ar, Het, Calq, Hca, alquilo y haloalquilo se sustituyen opcionalmente con alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6 o ciano;

o R' y R1 combinados con los átomos a los que están fijados forman un anillo de cinco a ocho miembros; A es fenilo opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos R2, en donde cada R2 es independientemente halógeno, -alquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, -alcoxi C1-C6, -haloalcoxi C1-C6, - NO2, -N(RS2)C(O)RS2, -ORS2, -C(O)NRS22, -N(RS2)S(O)2RS2, -S(O)2RS2, -(alquil C0-C6)-Ar o -CN, en donde cada alquilo, haloalquilo y alcoxi se sustituyen opcionalmente con 1, 2, 3 o 4 grupos que son cada uno independientemente halógeno, ciano, nitro, -ORS2, -SRS2, -NRS22, -C(O)ORS2, -C(O)NRS22, -C(O)RS2, -S(O)RS2, -S(O)2RS2, -S(O)ORS2, -S(O)2ORS2, -S(O)NRS22, -S(O)2NRS22, -OC(O)RS2, -OC(O)ORS2, -OC(O)NRS22, - N(RS2)C(O)RS2, -N(RS2)C(O)ORS2, -N(RS2)C(O)NRS22, -N(RS2)S(O)RS2, -N(RS2)S(O)2RS2, alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6;

en donde cada RS2 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -(alquil C0-C6)-Ar, - (alquil C0-C6)-Het, -(alquil C0-C6)-Calq o -(alquil C0-C6)-Hca, en donde Ar, Het, Calq, Hca, alquilo y haloalquilo se sustituyen opcionalmente con alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6 o ciano;

Z es

**(Ver fórmula)**

en donde

Z se sustituye opcionalmente con uno o dos grupos -RZ que son cada uno independientemente halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -alcoxi C1-C6, -ORS3, -SRS3, - C(O)RS3, -C(O)ORS3, -C(O)NRS32, - S(O)2NRS32, -S(O)2RS3, -OC(O)RS3, -OC(O)ORS3, -OC(O)NRS32, -N(RS3)C(O)ORS3, -N(RS3)S(O)2RS3, - OP(O)(ORS32) o -CH2-OP(O)(ORS3), en donde cada alquilo, haloalquilo y alcoxi se sustituye opcionalmente con uno o dos grupos -RZ2;

en donde cada RS3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -(alquil C0-C6)-Ar, - (alquil C0-C6)-Het, -(alquil C0-C6)-Calq o -(alquil C0-C6)-Hca, en donde Ar, Het, Calq, Hca, alquilo y haloalquilo se sustituyen opcionalmente con alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6 o ciano; y cada -RZ2 es independientemente halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -alcoxi C1-C6, -ORS4, - SRS4, -NRS42, -C(O)RS4, -C(O)ORS4, -C(O)NRS42, -S(O)2NRS42, -S(O)2RS4, -OC(O)RS4, -N(RS4)C(O)RS4, - OC(O)ORS4, -OC(O)NRS42, -N(RS4)C(O)ORS4, -N(RS4)C(O)NRS42, -N(RS4)S(O)2RS4, -OP(O)(ORS4)2 o -CH2- OP(O)(ORS4); y

en donde cada RS4 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -(alquil C0-C6)-Ar, - (alquil C0-C6)-Het, -(alquil C0-C6)-Calq o -(alquil C0-C6)-Hca, en donde Ar, Het, Calq, Hca, alquilo y haloalquilo se sustituyen opcionalmente con uno o dos alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6 o ciano.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/019830.

Solicitante: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1180 VETERANS BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BORZILLERI, ROBERT, M., SINGH, RAJINDER, VELAPARTHI,UPENDER, LIU,PEIYING, YU,JIAXIN, WARRIER,JAYAKUMAR SANKARA, HONG,HUI, DARWISH,IHAB S, GELMAN,MARINA, KINSELLA,TODD, DARNE,CHETAN, RAHAMAN,HASIBUR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4164 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Diazoles.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2789331_T3.pdf

 

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