(25/12/2019) Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable de este, donde: Z1 es O, S, S(=O) o SO2; Z2 es N, S o CRa, donde Ra es H, halo, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; R1 es CN, halo, OH, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 que esta sustituido opcionalmente con de uno a tres grupos seleccionados de halo, alcoxi C1-4, CN e hidroxilo; el Anillo B se selecciona de fenilo, piridina, pirimidina, pirazina, piridazina, piridona, pirimidona, pirazinona, piridazinona y tiazol, cada uno de los cuales esta sustituido opcionalmente con hasta dos grupos seleccionados de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, -O-(alquilo C1-4), NH2, NH-(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -SO2R2,…

(25/12/2019) Un compuesto, o un tautómero del mismo, o un estereoisómero de dicho compuesto o de dicho tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, teniendo dicho compuesto la Fórmula (II) estructural: **(Ver fórmula)** en donde: -L1- representa un enlace; -L3- es -C(O)NH-; m, n y p son, cada uno, números enteros seleccionados de manera independiente, en donde: m es 0 o más; n es 1; y p es 0 o más, en donde el valor máximo de la suma de m y n es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo A y en donde el valor máximo de p es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo B; R3 es H; el anillo A se selecciona del grupo que consiste…

(18/12/2019) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es -N= o -CH=; X1 es -N= o -C(R5)=; **(Ver fórmula)** R1a es **(Ver fórmula)** o C1-6 alifático de cadena lineal opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre -OH o heteroarilo de miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; cada R1b es independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, o dos grupos R1b se toman opcionalmente de forma conjunta para formar un grupo oxo; cada uno de R1c y R1d es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es -O-CH2-Anillo A,…

(11/12/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (XI): **(Ver fórmula)** en donde: **(Ver fórmula)** y es un entero de 0 a 2; j es un entero de 0 a 3; f es 0; Ar es fenilo no sustituido o fenilo sustituido en la posición meta y/o para; R12 está ausente; R14 está ausente, metilo, fluoro, metoxi, cloro, trifluorometilo o trifluorometoxi; L1 es -C(O)- o SO2; L4 es un enlace, -O-, -NH-, o metileno; el anillo A es azetidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, o piperazin-1-ilo; L11 es -O-, -CO-, -CH2-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR15C-, -NR15CCO-, -CONR15C-, -NR15CSO2-, -SO2NR15C-, o -NR15CCONR15D- , en donde cada R15C y R15D es hidrógeno; R23 está ausente, alquilo (C1-C6) saturado no sustituido, alcoxi (C1-C6) saturado…

(11/12/2019) Una composición que comprende una molécula de acuerdo con **(Ver fórmula)** en donde (a) A es **(Ver fórmula)** (b) R1 es H, F, Cl, Br, o I; (c) R2 is H, F, Cl, Br, o I; (d) R3 es H, F, Cl, Br, I o alquilo C1-C6 no sustituido; (e) R4 es H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alqueniloxi C2-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o no sustituido, arilo C6-C20 sustituido o no sustituido, heterociclilo C1-C20 sustituido o no sustituido, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9,…

(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que, R2 se selecciona entre CH3, CH2CH3, CH2CF3, CH2F, CHF2, CF3, CH2D, CHD2 o CD3; X5 es C-R5 o N; X6 es C-R6 o N; X7 es C-R7 o N; X8 es C-R8 o N; en la que no más de dos de X5, X6, X7 o X8 pueden ser N; R5 es hidrógeno, halógeno, -CN, -OR61, -NHR61, -N(R61)2, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, en las que cada R61 se selecciona independientemente entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo…

(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en donde R1 representa alquilo C1-4; R2 representa alquilo C1-6, o alquilo C1-6 sustituido con un R5; Y representa CR4 o N; R4 representa hidrógeno o halógeno; R5 representa halógeno, Het3a, -NR6aR6b o -OR7; R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4; R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4; R7 representa hidrógeno,…

(20/11/2019) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde: X es CH o N; R1 es H, R8 o -OR8; R2 es hidrógeno, C1-6 alquilo, arilo monocíclico o bicíclico de 6-10 miembros, o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde el heteroarilo o arilo es opcional e independientemente sustituido en uno o más átomos de carbono con R13; y en donde el heteroarilo que tiene uno o más átomos de nitrógeno está opcional e independientemente sustituido en uno o más átomos de nitrógeno con R8; R3 es hidrógeno, heterociclilo monocíclico de 4-7 miembros que comprende 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y opcionalmente sustituido con oxo, heteroarilo de 5-6 miembros que comprende 1-3 heteroátomos…

(20/11/2019) Compuesto que presenta la fórmula Ia o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: **(Ver fórmula)** el anillo A se selecciona de fenilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y tiazolilo, en el que el anillo A se sustituye opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, -NH-S(O)2-(alquilo C1- C4), -S(O)2NH(alquilo C1-C4, -CN, -S(O)2-(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C4, -NH(alquilo C1-C4), -OH, -OCF3, - CN, -NH2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1-C4)2…

(06/11/2019) Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde W es -N(R3)- o - C(R3aR3b)-; cada R2 es independientemente selecionado de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1-4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1- 4aloxi, C1-4aloxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede ser opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido con -C(=O)-R13, C1-4alcoxi sustituido con R13, C1-4alcoxi…

(23/10/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula** o una de sus sales, en donde: las dos lineas de puntos representan los dos enlaces sencillos o los dos enlaces dobles; y R1b y R2b estan presentes solamente si dichas dos lineas de puntos son dos enlaces sencillos; Q es:**Fórmula** R1a es: (i) H, -CN, -CF3, -CH3, -CR8aR8bOH, -CR8aR8bCR8aR8bOH, -CH(OH)CH2OH, -NHR9, -C(O)NR10aR10b, - C(O)(morfolinilo), -C(O)(piperazinilo) o -C(O)(metilpiperazinilo); o (ii)**Fórmula** R1b, cuando esta presente, es H o -CH3, con la condicion de que si R1a es H entonces R1b tambien es H; R2a es H, F o Cl, con la condicion de que si R1a es distinto de H entonces R2a es H; R2b, cuando esta presente, es el mismo que R2a; R3 es H, F o Cl; R4 es H, F, Cl o -CH3; …

(16/10/2019) Una entidad química que es un compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una enfermedad o afección, en donde la enfermedad o afección se selecciona de: ataxias espinocerebelosas, enfermedades neurodegenerativas, enfermedades o trastornos psiquiátricos o neurológicos, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, esclerosis lateral amiotrópica, enfermedad de Creutzfeld-Jacob, neurodegeneración inducida por traumas, síndrome neurológico de alta presión, distonía, atrofia olivopontocerebelosa, esclerosis lateral amiotrófica, esclerosis…

(09/10/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde: Q es: 1) R10OC(=O)-; 2) un anillo de heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R21; 3) un grupo de fórmula R30-L, en donde R30 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R31; o 4) un grupo de fórmula R40-L, en donde R40 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R41; R1 se selecciona de alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), cicloalquilalquilo(C3-C6)alquilo(C1-C3); arilalquilo(C1-C3),…

(09/10/2019) Un compuesto representado por la Fórmula química 1, un tautómero del mismo, un estereoisómero del mismo o una mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde V es N o CH; R1 es hidrógeno, o C1-6 alquilo; W es CH2; X es CHR4; Y es N o C; **Fórmula** es un enlace simple o un enlace doble, determinado por X y Y; I es 1; R2 es ninguno, hidrógeno o hidroxilo; R3 es**Fórmula** o heteroarilo; R4 es ninguno o hidrógeno; m es 0, o 1; n es 0, 1, 2, o 3; cada uno de R5 es independientemente halo, C2-6 alquenilo, C1-6 hidroxialquilo, o -Z-(CH2)p-R6; p es 0, 1, 2, 3, 4, 5…

(02/10/2019) Un compuesto de indol de la siguiente fórmula , o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que m indica un número de 1 a 3; n indica un número de 0 a 2; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-cicloalquilo C3-C6 o -(CH2)n-heterociclilo, en el que heterociclilo es un anillo de 4 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; R2 representa alquilo C1-C6 o -(CH2)n-A-R6, en el que A representa cicloalquilo C4-C8, o representa heterociclilo o heteroarilo de 4 a 8 miembros de los que cada uno tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o representa arilo de 6 a 10…

(14/08/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 4-{5-[3-(5-Fluoropiridin-2-il)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]piridin-2-il}morfolina; 4-{5-[3-(2,4-Difluorofenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]-4-metilpiridin-2-il}morfolina; 5-[3-(2,4-Difluorofenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]-N-(oxan-4-il)pirimidin-2-amina; N,N-Dietil-5-[3-(6-metilpiridin-3-il)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]pirimidin-2-amina; N,N-Dietil-5-[3-(4-fluorofenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]pirimidin-2-amina; N,N-Dietil-5-[3-(4-metilfenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]pirimidin-2-amina; N,N-Dietil-5-[3-(5-metilpiridin-2-il)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]pirimidin-2-amina; 4-{5-[3-(2-Fluoro-4-metilfenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]-4-metilpiridin-2-il}morfolina; 4-{5-[3-(4-Clorofenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]-4-metilpiridin-2-il}morfolina; …

(07/08/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable, o N-óxido del mismo:**Fórmula** en donde: Y se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, -NH2, -NH-alquilo C1-4, -NH-halo-alquilo C1-4 o -alcoxilo C1-4; Z se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, halo-alcoxilo C1- 4, -CONH2, -SO2NH2, -NH2, -NH-alquilo C1-4, o -NH-halo-alquilo C1-4; R1 es un anillo de fenilo, o un anillo de heteroarilo de 5 o 6 miembros, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4,…

(07/08/2019) Un compuesto de fórmulas (Ib) o (Ic)**Fórmula** o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal de los mismos, para su uso en terapia en combinación con al menos otro agente terapéutico seleccionado de agentes antiarrítmicos; bloqueadores de los canales de calcio; inhibidores de la ciclooxigenasa; agentes antiplaquetarios; diuréticos agentes antihipertensivos; agentes antitrombóticos/trombolíticos; anticoagulantes; inhibidores de la HMG-CoA reductasa; agentes reductores de colesterol/lípidos; agentes antipoliferativos; agentes antitumorales; agentes antidiabéticos; antagonistas de los receptores de mineralocorticoides; agentes antiosteoporosis; agentes de terapia de reemplazo hormonal; antidepresivos, agentes contra la ansiedad;…

(24/07/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que X es NR1 e Y es CR1; y cada R1 es independientemente H o alquilo C1-4; Cada R2 es independientemente H, alquilo C1-6, -SO2 alquilo C1-6, -SO2(CH2)t cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-Oalquilo C1-6, -C(O)-(O)u-alquilo C1-6, -(CH2)t-(arilo C6-10), -C(O)-(O)u-(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-C(O)-NR5R6, -(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-(heterocicloalquilo de entre 4 y 10 miembros) o -(CH2)t-(cicloalquilo de entre 3 y 10 miembros), en los que dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R2 pueden estar sustituidos con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre…

(24/07/2019) Procedimiento para la síntesis de 5-fluoro-1H-pirazoles de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa alquilo (C1-C4) opcionalmente halogenado o ciclopropilo opcionalmente halogenado; que comprende las etapas de - preparación del perfluoro-4-metil-2-penteno (intermedio ) en una Etapa 1**Fórmula** mediante la reacción del hexafluoropropeno (compuesto )**Fórmula** en presencia de un catalizador para formar su dímero perfluoro-4-metil-2-penteno; y - preparación del perfluoro-2-metil-2-penteno (intermedio en una Etapa 2 mediante la isomerización del perfluoro-4-metil-2-penteno en perfluoro-2-metil-2-penteno; y - preparación del perfluoro-2-metil-2-penten-(3-enolato (intermedio ) en una Etapa 3**Fórmula** en la que Cat+ se refiere…

(17/07/2019) Compuesto con una estructura tal como se muestra en la Fórmula (I), o su tautómero, mesómero, racemato, enantiómero, diastereoisómero, o su forma de mezcla o sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en la que A y B se seleccionan independientemente entre N o CR4; R4 se selecciona entre hidrógeno, halógeno y alquilo; X se selecciona entre O y NR5; R5 se selecciona entre hidrógeno y alquilo; R1 se selecciona entre alquilo y alquilo heterocíclico; en el que dicho alquilo y alquilo heterocíclico están sustituidos adicionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados entre hidrógeno, halógeno y alquilo; alquilo puede estar no sustituido o sustituido por halógeno, alquenilo C2-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C10, alquilo C1-C6 halogenado, heteroalquilo de 4-8 elementos, hidroxilo,…

(10/07/2019) Un polimorfo de una sal de mesilato del Compuesto A:**Fórmula** seleccionado de la Forma A, la Forma B, la Forma C, la Forma D, la Forma E, la Forma F, la Forma G, la Forma H, la Forma I, la Forma J, y la Forma K, en donde: la Forma A se caracteriza por tener picos de difracción de rayos X de polvo a aproximadamente 9,4 y 23,0 °2Θ mediante el uso de radiación de Cu Kα, o a 9,1 y 22,8 °2Θ mediante el uso de radiación de Cu Kα, la Forma B se caracteriza por tener picos de difracción de rayos X de polvo a aproximadamente 6,2 y 14,3 °2Θ mediante el uso de radiación de Cu Kα, o a 6,0 y 14,6 °2Θ mediante el uso de radiación de Cu Kα, la Forma C se caracteriza por tener picos de difracción de rayos X de polvo a aproximadamente 20,3 y 22,8 °2Θ 20 mediante el uso de radiación de Cu Kα,…

(26/06/2019) Un derivado de indol sustituido de Fórmula (I),**Fórmula** donde: R1 representa hidrógeno; R2 representa hidrógeno; R3 representa el imidazol-5-ilo sustituido de Fórmula (II)**Fórmula** donde: X representa hidrógeno, C1-C6 alquilo, C3-C6 cicloalquilo, C2-C4 alquenilo, C1-C4 alcoxi, metoxi-C1- C4 alquilo, C6-C10 arilo, o C6-C10 arilo-C1-C4 alquilo; y Z representa hidrógeno; R4 representa hidrógeno, bromo o metoxi; R5 representa hidrógeno, halógeno, metilo, hidroxi, metoxi, benciloxi, ciano o amido; R6 representa hidrógeno o bromo; R7 representa hidrógeno, flúor o metilo; donde el halógeno es seleccionado de flúor, cloro, bromo y yodo; o sus estereoisómeros,…