Inhibidores de glutaminil ciclasa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(27/05/2020). Solicitante/s: PROBIODRUG AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/4184, A61P25/28, C07D403/04.
Compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que:
A es heteroarilo seleccionado de 1H-benzimidazol-5-ilo o 1H-benzimidazol-6-ilo e imidazo[1,2-a]piridin-7-ilo;
R1 representa hidrógeno, alquilo o halógeno;
R2 representa hidrógeno, alquilo o halógeno;
R3 representa hidrógeno, alquilo o alcoxilo;
R4 representa hidrógeno o alquilo; y
R5 representa hidrógeno, alquilo o halógeno; y
en el que los grupos alquilo o alcoxilo anteriores se sustituyen opcionalmente por uno o más halógenos.
PDF original: ES-2812698_T3.pdf
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(19/06/2019). Solicitante/s: PROBIODRUG AG. Clasificación: A61K45/06, C07D413/14, A61K31/422, C07D413/04.
Compuesto según la fórmula I:**Fórmula**
o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que:
R1 representa alquilo, -O-alquilo, heterociclilo o cicloalquilo;
R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno o CN;
R4 y R5 representan independientemente hidrógeno o halógeno;
en la que al menos uno de R2, R3, R4 y R5 es halógeno o CN;
y
en la que los grupos alquilo, -O-alquilo, heterociclilo o cicloalquilo anteriores están sustituidos por dos flúor.
PDF original: ES-2750645_T3.pdf
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en la que:
R1 representa 1H-benzimidazolilo o**Fórmula**
en la que A representa una cadena de alquileno C1-6 no ramificada o ramificada; y
R11, R12 y R13 representan independientemente H o alquilo C1-2;
R2 representa arilo, heteroarilo, fenilo sustituido con fenilo, fenilo condensado con heterociclilo o R2 y R3 están unidos formando un anillo carbociclilo que está condensado con fenilo; estando el arilo, heteroarilo, fenilo, heterociclilo y carbociclilo anteriormente citados opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, -tioalquilo C1-6,…
Inhibidores de glutaminil ciclasa.
(11/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que:
R1 representa un anillo de fenilo condensado con un anillo de heteroarilo de 5 miembros en la que R1 está ligado al núcleo de fórmula (I) mediante el anillo de fenilo;
Y representa un grupo heteroarilo de 5 miembros seleccionado de triazolilo, tiadiazolilo, tiazolilo, triazol-ona o triazol-tiona;
X representa un conector seleccionado de -(CH2)m-R2, -(CH2)n-S-R2, -(CH2)p-O-R2 o -(CH2)p-SO2-R2;
m representa un número entero seleccionado de 1 a 4;
n representa un número entero seleccionado de 1 o 2;
p representa el número entero 1;
R2 representa arilo C6-12,…
Derivados de benzimidazol como inhibidores de glutaminil ciclasa.
(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluidos todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que:
R1 representa hidrógeno, halógeno, -alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -arilo, -alquil C1-6-arilo, -cicloalquilo, -alquil C1-6-cicloalquilo, -heteroarilo, -alquil C1-6-heteroarilo, -heterociclilo, -alquil C1-6-heterociclilo, -cicloalquilo sustituido con fenilo, -cicloalquilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con cicloalquilo, -fenilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con fenilo, heterociclilo sustituido con fenilo,…
Derivados heterocíclicos como inhibidores de glutaminil ciclasa.
(01/07/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluyendo todos los tautómeros y
estereoisómeros del mismo en donde:
R1 representa
**Fórmula** o**Fórmula**
R2 representa H, alquilo de C1-8, arilo, heteroarilo, carbociclilo, heterociclilo, alquilarilo de C1-4, alquilheteroarilo
de C1-4, alquilcarbociclilo de C1-4 o alquilheterociclilo de C1-4;
en el que cualquiera de los grupos arilo o heteroarilo anteriormente mencionados puede estar sustituido por uno o más grupos seleccionados de alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, haloalquilo de C1-6, tioalquilo de C1-6, -SO-alquilo de C1-4, -SO2-alquilo de C1-4, alcoxi de C1-6, -O-cicloalquilo de C3-8, cicloalquilo de C3-8, -SO2-cicloalquilo…
Derivados de tiourea como inhibidores de la glutaminil ciclasa.
(24/12/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que:
R1 representa alquilo C1-12; alquenilo C2-12, en el que el doble enlace no es adyacente al nitrógeno; carbociclilo C3-12; -alquil C1-6-carbociclilo C3-12; heterociclilo C3-12; -alquil C1-6-heterociclilo C3-12; arilo C6-12; heteroarilo C5-12; -alquil C1-6-arilo C6-12; -alquil C1-6-(arilo C6-12)2; -alquil C1-6-heteroarilo C5-12; -fenilo condensado a carbociclilo C3-12, -alquil C1-6-(fenilo condensado a carbociclilo C3-12), -fenilo condensado a heterociclilo C3-12 o -alquil C1-6-(fenilo condensado a heterociclilo C3-12);
en la que cualquiera…
Inhibidores heterocíclicos de glutaminil ciclasa (QC, EC 2.3.2.5).
(23/04/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluidos todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que:
R1 representa -alquilo C1-6, -arilo, -alquil C1-6-arilo, -cicloalquilo, -alquil C1-6-cicloalquilo, -heteroarilo, -alquil C1-6- heteroarilo, -heterociclilo, -alquil C1-6-heterociclilo, -cicloalquilo sustituido con fenilo, -cicloalquilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con cicloalquilo, -fenilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con fenilo, heterociclilo sustituido con fenilo, heteroarilo sustituido con fenilo, fenilo sustituido con heterociclilo, fenilo sustituido con heteroarilo,…
Derivados de ciano-guanidina como inhibidores de glutaminil ciclasa.
(02/04/2014) Un compuesto de fórmula (I)
o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que:
R1 representa alquilo C1-12; alquenilo C2-12, en el que el doble enlace no es adyacente al nitrógeno; carbociclilo C3-12; -alquil C1-6-carbocicliclo C3-12; heterociclilo C3-12; -alquil C1-6-heterociclilo-C3-12; arilo C6-12; heteroarilo C5-12; - alquil C1-6-arilo; -alquil C1-6-heteroarilo C5-12; -fenilo condensado con carbociclilo C3-12 o -fenilo condensado con heterociclilo C3-12;
en el que cualquiera de los grupos carbociclilo C3-12 y heterociclilo C3-12 mencionados anteriormente pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados…
Derivados de nitrovinil-diamina como inhibidores de glutaminil ciclasa.
(26/03/2014) Un compuesto de fórmula (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluidos todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que:
R1 representa alquilo C3-8, carbociclilo C3-12; arilo C6-12; heteroarilo C5-12; fenilo condensado con carbociclilo C3-12 o fenilo condensado con heterociclilo C3-12;
en el que cualquiera de los grupos carbociclilo C3-12 y heterociclilo C3-12 mencionados anteriormente puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de metilo y oxo;
y en el que cualquiera de los grupos fenilo, arilo C6-12 y heteroarilo C5-12 mencionados anteriormente puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, -tioalquilo C1-6, -SO2alquilo…
Derivados de nitrovinil-diamina como inhibidores de la glutaminil ciclasa.
(12/03/2014) U compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluidos todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo:
R1 representa alquilo C1-12; alquenilo C2-12, en el que el doble enlace no está adyacente al nitrógeno; carbociclilo C3- 12; -alquil C1-6-carbociclilo C3-12; heterociclilo C3-12; -alquil C1-6-heterociclilo C3-12; arilo C6-12; heteroarilo C5-12; alquil C1- 6-arilo C6-12; -alquil C1-6-heteroarilo C5-12; -fenilo condensado a carbociclilo C3-12 o -fenilo condensado a heterociclilo C3-12;
en los que cualquiera de los grupos carbociclilo C3-12 y heterociclilo C3-12 mencionados anteriormente puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos…
Derivados de tioxoquinazolinona como inhibidores de la glutaminil ciclasa.
(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (I),
o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en donde:
R1 representa
en donde Y representa una cadena alquileno de C2-5, que puede estar opcionalmente sustituida con uno o dos grupos metilo o puede estar opcionalmente sustituida con dos sustituyentes alquileno en la misma posición en donde los dos sustituyentes alquileno se unen entre sí para formar un grupo espirocicloalquilo de C3-5 y R2, R3 y R4 independientemente representan H o alquilo de C1-2, pero en donde R2, R3 y R4 no representan todos H; y
cada uno de X1, X2, X3 y X4 independientemente…
Inhibidores novedosos de glutaminil ciclasa.
(05/03/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa heteroarilo, -carbociclil-heteroarilo, -alquenilheteroarilo o 3-imidazol-1-il-propilo;
R2 representa alquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de amino, halógeno, hidroxilo, -alcoxi, -tioalquilo, -C(O)O-alquilo y -C(O)OH; carbociclilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, haloalquilo, amino, halógeno, hidroxilo, alcoxi-, - tioalquilo, -C(O)O-alquilo y -C(O)OH; alquenilo; alquinilo; -alquil-arilo; -alquil-heteroarilo; -alquil-heterociclilo; - alquil-carbociclilo; -aril-heteroarilo; -heteroaril-arilo; -heteroaril-heteroarilo; -aril-arilo; -arilo; heteroarilo; heterociclilo; o R2 junto con R4 pueden formar…
Nuevos inhibidores de glutaminil ciclasa.
(15/01/2014) Un compuesto de fórmula (I),
o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que
R1 representa 3-imidazol-1-il propilo o 1H-bencimidazolilo;
R2 representa alquilo C1-8, que puede estar opcionalmente sustituido con hidroxi; cicloalquilo C3-10 o cicloalquenilo C5-10 de los que cualquiera puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-4 ; fenilo; naftilo; -fenil-heterociclilo, en la que heterociclilo es un anillo de 5 o 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de N, S y O; (2-metil)-(4-pirrolidin-1-il)-fenilo; (3-metil)-(4-pirrolidin-1-il)-fenilo; H; heteroarilo, en la que heteroarilo es un anillo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, S y O; en la…
USO MEDICO DE INHIBIDORES DE GLUTAMINIL Y GLUTAMATO CICLASAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y EL SINDROME DE DOWN.
(07/12/2010) Una composición farmacéutica para administración parenteral, entérica u oral, que comprende al menos un inhibidor de glutaminil ciclasa o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
NUEVOS EFECTORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV PARA LA APLICACION TOPICA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: PROBIODRUG AG. Clasificación: A61P35/00, C07K5/06, A61K9/06, A61P17/06, A61P43/00, A61K47/48, A61P17/00, C07K7/06, A61K9/72, A61P37/00, A61K8/49, A61P3/00, A61K9/12, A61P37/06, A61P37/08, A61K9/08, A61P29/00, C07K7/08, A61K38/00, A61K9/107, C07K5/083, A61K38/06, A61P19/02, A61K31/425, C07D277/04, A61K9/70, A61K8/72, A61P1/02, A61K31/765, C08G65/329, C07K7/02, C07K5/037, C07K5/113, C07K5/072.
Compuesto de fórmula general siendo A un aminoácido con al menos un grupo funcional en la cadena lateral, siendo B un compuesto químico, que está unido covalentemente a al menos un grupo funcional de la cadena lateral de A, concretamente - oligopéptidos con una longitud de cadena de hasta 20 aminoácidos, excepto homopolímeros de glicina de hasta 6 monómeros de glicina o - polietilenglicoles con peso molecular de hasta 20000 g/mol, siendo C un grupo tiazolidina, pirrolidina, cianopirrolidina, hidroxiprolina, deshidroprolina o piperidina, que forma con A un enlace amida.
INHIBIDORES DE DPIV BASADOS EN GLUTAMINILO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/08/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: PROSIDION LIMITED. Clasificación: A61K38/04, A61P35/00, A61P43/00, A61K31/40, A61P17/00, A61K38/07, C07K7/06, A61P37/00, C07D207/04, A61P25/00, A61P37/06, A61K31/41, A61P3/10, A61K38/08, A61K31/426, A61K31/395, A61P17/02, C07K5/083, A61K38/06, A61P19/02, A61P3/04, C07D277/04, C07D295/18, C07K5/087.
Hidrocloruro de glutaminil-tiazolidina.
UTILIZACION MEDICINAL DE AGENTES INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA I, ORIENTADOS A UN MECANISMO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PROBIODRUG GESELLSCHAFT FUR ARZNEIMITTELFORSCHUNG MBH. Clasificación: A61P35/00, A61K38/05, A61P37/00, A61P3/00, C07K5/083, A61K38/06, C07K5/062, C07K5/065.
Utilización de una composición farmacéutica, que contiene por lo menos un compuesto de la fórmula general A- B-NHO-Bz, en la que A es un aminoácido no protegido en el extremo terminal de N, excepto prolina e hidroxi-prolina, que se presenta en enlace de péptido con B, B es un aminoácido, excepto prolina, hidroxi-prolina o alanina, y NHO representa una agrupación de hidroxil-amina, que se presenta en enlace de amida con B así como en enlace de éster con Bz, siendo Bz un radical benzoílo, que está sin sustituir o sustituido en posición orto, meta y/o para, eventualmente en combinación con vehículos y/o adyuvantes en sí usuales, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de degeneraciones celulares malignas mediadas por la dipeptidil peptidasa I (DP I), y de enfermedades inmunológicas y metabólicas de seres humanos.
AGENTES INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA I, ORIENTADOS A UN MECANISMO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2004). Solicitante/s: PROBIODRUG GESELLSCHAFT FUR ARZNEIMITTELFORSCHUNG MBH. Clasificación: A61P35/00, A61K38/05, A61P37/00, A61P3/00, C07K5/083, A61K38/06, C07K5/062, C07K5/065.
Compuesto de la fórmula general A-B-NHO-Bz, en la que A es un aminoácido no protegido en el extremo terminal de N, excepto prolina e hidroxi-prolina, que se presenta en enlace de péptido con B, B es un aminoácido, excepto prolina, hidroxi-prolina o alanina, y NHO representa una agrupación de hidroxilamina, que se presenta en enlace de amida con B así como en enlace de éster con Bz, siendo Bz un radical benzoílo, que está sin sustituir o sustituido en posición orto, meta y/o para con átomos de F, Cl, Br o con grupos NO2, NH2, CH3 o CH3O, caracterizado porque A es un radical de glicina y/o B es un radical de fenilalanina.
