Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2.

Un compuesto de fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

o sus sales farmacéuticamente aceptables,

en la que:

X es N y Y es CH; o

X es CH y Y es N;

HET es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno y azufre, en el que cada anillo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre R3 y R4; o

HET es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno y azufre, en el que cada anillo heteroarilo está sustituido con dos grupos sustituyentes seleccionados entre Ra y Rb, en los que Ra y Rb junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo heterocíclico o heteroarilo de 5-6 miembros que puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre R3 y R4;

R1 es hidrógeno o F;

R2 es alquilo C1-3 o Cl;

R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de:

(a) -H,

(b) -OR5,

(c) -O-alquilo C1-6-O-alquilo C1-3

(d) -O-cicloalquilo C3-6,

(e) -C(O)R5,

(f) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno a tres -OH, flúor, heterociclilo opcionalmente sustituido con oxo, cicloalquilo C3-6, -CO2R5, -O-alquilo C1-6, arilo, -N(R5)(R6),

o -C(O)N(R5)(R6),

(g) Cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con uno a tres-OH, uno a tres flúor, alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, alquilo C1- 6-O-alquilo C1-6, alquilo C1-6-OH, CF3, -O-cicloalquilo C3-6, -CO2H, -CO2R5, cicloalquilo C3-6, heteroarilo de 5-6 miembros, heterociclilo C3-6, N(R5)(R6),

o -C(O)N(R5)(R6),

(h) -CO2R5,

(y) -C(O)N(R5)(R6),

(j) -S(O)2N(R5)(R6),

(k) -S(O)N-R5

(l) un grupo heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halógeno, -CF3, -OH, -(CH2)NCO2R5, -C(O)N(R5)(R6), -N(R5)(R6), -NH-SO2-alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6-O-alquilo C1-3, alquilhidroxilo C1-6, alquilo C1-3-CN, oxo, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno y -S(O)N-alquilo C1-6,

(m) grupo heterociclilo monocíclico, bicíclico o espirocíclico de 4-10 miembros que contiene N, S u O, en el que cada heterociclo está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de anillo heterocíclico de 3-6 miembros, halógeno, -alquilo C1-3, -C1-3alquil-O-alquilo C1-3 y -alquilo C1-3-C(O)N(R5)(R6),

(n) arilo,

(o) -N(R5)(R6);

R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de -H, heterociclilo de 4-6 miembros, -C(O)-alquilo C1-3-C(O)- cicloalquilo C1-3 y -alquilo (C1-C6), en el que cada R5 y R6 está opcionalmente sustituido independientemente con -OH,

cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-3, -O-alquilo C1-3, -NH-alquilo C1-3 o -N-(alquilo C1-3)2; o

R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4-6 miembros opcionalmente sustituido con metilo; y

n es 0, 1 o 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2017/050197.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BINGER STRASSE 173 55216 INGELHEIM AM RHEIN ALEMANIA.

Inventor/es: ZHANG, ZHONGHUA, LIU,PINGRONG, MILLER,CRAIG ANDREW, YU,MAOLIN, RUPPEL,SABINE, PADYANA,ANIL K.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P37/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D231/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2816003_T3.pdf

 

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