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Inhibidores de glutaminil ciclasa.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(27/05/2020). Inventor/es: HEISER, ULRICH, DR., SOMMER,ROBERT. Clasificación: C07D471/04, A61K31/4184, A61P25/28, C07D403/04.

Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: A es heteroarilo seleccionado de 1H-benzimidazol-5-ilo o 1H-benzimidazol-6-ilo e imidazo[1,2-a]piridin-7-ilo; R1 representa hidrógeno, alquilo o halógeno; R2 representa hidrógeno, alquilo o halógeno; R3 representa hidrógeno, alquilo o alcoxilo; R4 representa hidrógeno o alquilo; y R5 representa hidrógeno, alquilo o halógeno; y en el que los grupos alquilo o alcoxilo anteriores se sustituyen opcionalmente por uno o más halógenos.

PDF original: ES-2812698_T3.pdf

Inhibidores novedosos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(19/06/2019). Inventor/es: DEMUTH, HANS-ULRICH, HEISER, ULRICH, DR., BUCHHOLZ,MIRKO, SOMMER,ROBERT, MEYER,ANTJE. Clasificación: A61K45/06, C07D413/14, A61K31/422, C07D413/04.

Compuesto según la fórmula I:**Fórmula** o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: R1 representa alquilo, -O-alquilo, heterociclilo o cicloalquilo; R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno o CN; R4 y R5 representan independientemente hidrógeno o halógeno; en la que al menos uno de R2, R3, R4 y R5 es halógeno o CN; y en la que los grupos alquilo, -O-alquilo, heterociclilo o cicloalquilo anteriores están sustituidos por dos flúor.

PDF original: ES-2750645_T3.pdf

Nuevos inhibidores.

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en la que: R1 representa 1H-benzimidazolilo o**Fórmula** en la que A representa una cadena de alquileno C1-6 no ramificada o ramificada; y R11, R12 y R13 representan independientemente H o alquilo C1-2; R2 representa arilo, heteroarilo, fenilo sustituido con fenilo, fenilo condensado con heterociclilo o R2 y R3 están unidos formando un anillo carbociclilo que está condensado con fenilo; estando el arilo, heteroarilo, fenilo, heterociclilo y carbociclilo anteriormente citados opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, -tioalquilo C1-6,…

Inhibidores de glutaminil ciclasa.

(11/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: R1 representa un anillo de fenilo condensado con un anillo de heteroarilo de 5 miembros en la que R1 está ligado al núcleo de fórmula (I) mediante el anillo de fenilo; Y representa un grupo heteroarilo de 5 miembros seleccionado de triazolilo, tiadiazolilo, tiazolilo, triazol-ona o triazol-tiona; X representa un conector seleccionado de -(CH2)m-R2, -(CH2)n-S-R2, -(CH2)p-O-R2 o -(CH2)p-SO2-R2; m representa un número entero seleccionado de 1 a 4; n representa un número entero seleccionado de 1 o 2; p representa el número entero 1; R2 representa arilo C6-12,…

Derivados de benzimidazol como inhibidores de glutaminil ciclasa.

(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluidos todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: R1 representa hidrógeno, halógeno, -alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -arilo, -alquil C1-6-arilo, -cicloalquilo, -alquil C1-6-cicloalquilo, -heteroarilo, -alquil C1-6-heteroarilo, -heterociclilo, -alquil C1-6-heterociclilo, -cicloalquilo sustituido con fenilo, -cicloalquilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con cicloalquilo, -fenilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con fenilo, heterociclilo sustituido con fenilo,…

Derivados heterocíclicos como inhibidores de glutaminil ciclasa.

(01/07/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en donde: R1 representa **Fórmula** o**Fórmula** R2 representa H, alquilo de C1-8, arilo, heteroarilo, carbociclilo, heterociclilo, alquilarilo de C1-4, alquilheteroarilo de C1-4, alquilcarbociclilo de C1-4 o alquilheterociclilo de C1-4; en el que cualquiera de los grupos arilo o heteroarilo anteriormente mencionados puede estar sustituido por uno o más grupos seleccionados de alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, haloalquilo de C1-6, tioalquilo de C1-6, -SO-alquilo de C1-4, -SO2-alquilo de C1-4, alcoxi de C1-6, -O-cicloalquilo de C3-8, cicloalquilo de C3-8, -SO2-cicloalquilo…

Estructura cristalina de glutaminil ciclasa.

(25/03/2015) Un cristal que comprende glutaminil ciclasa humana que tiene un grupo espacial caracterizado de C121 y dimensiones de celda unidad de +/- 5% de a ≥ 82,6 Å, b ≥ 63,9 Å, c ≥ 77,5 Å, α ≥ 90,0º, β ≥ 105,7º y γ ≥ 90,0º.

Derivados de tiourea como inhibidores de la glutaminil ciclasa.

(24/12/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: R1 representa alquilo C1-12; alquenilo C2-12, en el que el doble enlace no es adyacente al nitrógeno; carbociclilo C3-12; -alquil C1-6-carbociclilo C3-12; heterociclilo C3-12; -alquil C1-6-heterociclilo C3-12; arilo C6-12; heteroarilo C5-12; -alquil C1-6-arilo C6-12; -alquil C1-6-(arilo C6-12)2; -alquil C1-6-heteroarilo C5-12; -fenilo condensado a carbociclilo C3-12, -alquil C1-6-(fenilo condensado a carbociclilo C3-12), -fenilo condensado a heterociclilo C3-12 o -alquil C1-6-(fenilo condensado a heterociclilo C3-12); en la que cualquiera…

Anticuerpos dirigidos contra la proteína 1 quimioatrayente de monocitos (MCP-1 N1pE) de piroglutamato.

(24/12/2014) Un anticuerpo que se une selectivamente al extremo amino que lleva piroglutamato de MCP-1 (MCP-1N1pE), en el que unión selectiva significa que no muestra ninguna reactividad cruzada con epítopos fuera del extremo amino que lleva piroglutamato de MCP-1N1pE.

Inhibidores heterocíclicos de glutaminil ciclasa (QC, EC 2.3.2.5).

(23/04/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluidos todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: R1 representa -alquilo C1-6, -arilo, -alquil C1-6-arilo, -cicloalquilo, -alquil C1-6-cicloalquilo, -heteroarilo, -alquil C1-6- heteroarilo, -heterociclilo, -alquil C1-6-heterociclilo, -cicloalquilo sustituido con fenilo, -cicloalquilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con cicloalquilo, -fenilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con fenilo, heterociclilo sustituido con fenilo, heteroarilo sustituido con fenilo, fenilo sustituido con heterociclilo, fenilo sustituido con heteroarilo,…

Derivados de ciano-guanidina como inhibidores de glutaminil ciclasa.

(02/04/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: R1 representa alquilo C1-12; alquenilo C2-12, en el que el doble enlace no es adyacente al nitrógeno; carbociclilo C3-12; -alquil C1-6-carbocicliclo C3-12; heterociclilo C3-12; -alquil C1-6-heterociclilo-C3-12; arilo C6-12; heteroarilo C5-12; - alquil C1-6-arilo; -alquil C1-6-heteroarilo C5-12; -fenilo condensado con carbociclilo C3-12 o -fenilo condensado con heterociclilo C3-12; en el que cualquiera de los grupos carbociclilo C3-12 y heterociclilo C3-12 mencionados anteriormente pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados…

Derivados de nitrovinil-diamina como inhibidores de glutaminil ciclasa.

(26/03/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluidos todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: R1 representa alquilo C3-8, carbociclilo C3-12; arilo C6-12; heteroarilo C5-12; fenilo condensado con carbociclilo C3-12 o fenilo condensado con heterociclilo C3-12; en el que cualquiera de los grupos carbociclilo C3-12 y heterociclilo C3-12 mencionados anteriormente puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de metilo y oxo; y en el que cualquiera de los grupos fenilo, arilo C6-12 y heteroarilo C5-12 mencionados anteriormente puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, -tioalquilo C1-6, -SO2alquilo…

Derivados de nitrovinil-diamina como inhibidores de la glutaminil ciclasa.

(12/03/2014) U compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluidos todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo: R1 representa alquilo C1-12; alquenilo C2-12, en el que el doble enlace no está adyacente al nitrógeno; carbociclilo C3- 12; -alquil C1-6-carbociclilo C3-12; heterociclilo C3-12; -alquil C1-6-heterociclilo C3-12; arilo C6-12; heteroarilo C5-12; alquil C1- 6-arilo C6-12; -alquil C1-6-heteroarilo C5-12; -fenilo condensado a carbociclilo C3-12 o -fenilo condensado a heterociclilo C3-12; en los que cualquiera de los grupos carbociclilo C3-12 y heterociclilo C3-12 mencionados anteriormente puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos…

Derivados de tioxoquinazolinona como inhibidores de la glutaminil ciclasa.

(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (I), o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en donde: R1 representa en donde Y representa una cadena alquileno de C2-5, que puede estar opcionalmente sustituida con uno o dos grupos metilo o puede estar opcionalmente sustituida con dos sustituyentes alquileno en la misma posición en donde los dos sustituyentes alquileno se unen entre sí para formar un grupo espirocicloalquilo de C3-5 y R2, R3 y R4 independientemente representan H o alquilo de C1-2, pero en donde R2, R3 y R4 no representan todos H; y cada uno de X1, X2, X3 y X4 independientemente…

Inhibidores novedosos de glutaminil ciclasa.

(05/03/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa heteroarilo, -carbociclil-heteroarilo, -alquenilheteroarilo o 3-imidazol-1-il-propilo; R2 representa alquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de amino, halógeno, hidroxilo, -alcoxi, -tioalquilo, -C(O)O-alquilo y -C(O)OH; carbociclilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, haloalquilo, amino, halógeno, hidroxilo, alcoxi-, - tioalquilo, -C(O)O-alquilo y -C(O)OH; alquenilo; alquinilo; -alquil-arilo; -alquil-heteroarilo; -alquil-heterociclilo; - alquil-carbociclilo; -aril-heteroarilo; -heteroaril-arilo; -heteroaril-heteroarilo; -aril-arilo; -arilo; heteroarilo; heterociclilo; o R2 junto con R4 pueden formar…

Nuevos inhibidores de glutaminil ciclasa.

(15/01/2014) Un compuesto de fórmula (I), o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que R1 representa 3-imidazol-1-il propilo o 1H-bencimidazolilo; R2 representa alquilo C1-8, que puede estar opcionalmente sustituido con hidroxi; cicloalquilo C3-10 o cicloalquenilo C5-10 de los que cualquiera puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-4 ; fenilo; naftilo; -fenil-heterociclilo, en la que heterociclilo es un anillo de 5 o 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de N, S y O; (2-metil)-(4-pirrolidin-1-il)-fenilo; (3-metil)-(4-pirrolidin-1-il)-fenilo; H; heteroarilo, en la que heteroarilo es un anillo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, S y O; en la…

MODELOS DE SELECCIÓN IN VIVO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y OTROS TRASTORNOS RELACIONADOS CON QPCT.

(17/01/2012) Animal transgénico no humano que sobreexpresa glutaminil ciclasa que comprende células que contienen un transgén de ADN que codifica para glutaminil ciclasa.

USO MEDICO DE INHIBIDORES DE GLUTAMINIL Y GLUTAMATO CICLASAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y EL SINDROME DE DOWN.

(07/12/2010) Una composición farmacéutica para administración parenteral, entérica u oral, que comprende al menos un inhibidor de glutaminil ciclasa o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

METODO PARA LA MEJORA DE LA SEÑALIZACION DE LOS ISLOTES EN DIABETES MELLITUS Y PARA SU PREVENCION.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(27/05/2009). Ver ilustración. Inventor/es: DEMUTH, HANS-ULRICH, GLUND, KONRAD. Clasificación: A61K31/00, A61K31/40, A61P3/10, A61K31/426.

Un inhibidor de la actividad enzimática de DPIV, para prevenir la diabetes mellitus en un mamífero.

TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEUROLOGICAS Y NEUROPSICOLOGICAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: HOFFMANN, MATTHIAS, DEMUTH, HANS-ULRICH, KRUBER, SUSANNE, VON HORSTEN,STEPHAN, KASK,ANTS, NGUYEN,HUU,PHUC. Clasificación: A61K31/00, A61K45/00, A61K31/17, A61P25/24, A61P43/00, A61K31/40, A61P25/22, A61P25/18, A61K38/17, A61P25/00, A61P25/04, A61K38/00, A61P25/28, A61K31/426, A61P9/12, A61P25/20, A61K31/425, C07D277/04, A61P29/02, A61P21/02, A61P25/30, A61P25/32, A61P25/36, A61P25/08, A61P1/14.

Uso de un inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV (DP IV o CD 26) para producir un medicamento para el tratamiento de la ansiedad.

NUEVOS EFECTORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV PARA LA APLICACION TOPICA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2007). Ver ilustración. Inventor/es: HOFFMANN, TORSTEN, DEMUTH, HANS-ULRICH, SCHLENZIG, DAGMAR, HEISER, ULRICH, DR.. Clasificación: A61P35/00, C07K5/06, A61K9/06, A61P17/06, A61P43/00, A61K47/48, A61P17/00, C07K7/06, A61K9/72, A61P37/00, A61K8/49, A61P3/00, A61K9/12, A61P37/06, A61P37/08, A61K9/08, A61P29/00, C07K7/08, A61K38/00, A61K9/107, C07K5/083, A61K38/06, A61P19/02, A61K31/425, C07D277/04, A61K9/70, A61K8/72, A61P1/02, A61K31/765, C08G65/329, C07K7/02, C07K5/037, C07K5/113, C07K5/072.

Compuesto de fórmula general siendo A un aminoácido con al menos un grupo funcional en la cadena lateral, siendo B un compuesto químico, que está unido covalentemente a al menos un grupo funcional de la cadena lateral de A, concretamente - oligopéptidos con una longitud de cadena de hasta 20 aminoácidos, excepto homopolímeros de glicina de hasta 6 monómeros de glicina o - polietilenglicoles con peso molecular de hasta 20000 g/mol, siendo C un grupo tiazolidina, pirrolidina, cianopirrolidina, hidroxiprolina, deshidroprolina o piperidina, que forma con A un enlace amida.

UTILIZACION DE DERIVADOS DE TIAZOLIDINA COMO AGENTES DE ANTIHIPERGLICEMICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2007). Inventor/es: DEMUTH, HANS-ULRICH, GLUND, KONRAD, SCHLENZIG, DAGMAR, KRUBER, SUSANNE. Clasificación: A61K31/40, A61P3/10, A61K31/426, A61K31/427, C07D207/16, C07D417/06, C07D277/04, C07D295/185.

Utilización de por lo menos un compuesto mimético de dipéptido, que se forma a partir de un aminoácido y de un grupo de tiazolidina, siendo seleccionado el medicamento entre leucina, glutamina, prolina, asparagina y ácido aspártico, para la preparación de un medicamento destinado a disminuir el nivel de azúcar en sangre por debajo de la concentración de glucosa que es característica de hiperglucemias, en el suero de un mamífero:.

EFECTORES DE DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2007). Inventor/es: DEMUTH, HANS-ULRICH, GLUND, KONRAD, SCHLENZIG, DAGMAR, KRUBER, SUSANNE. Clasificación: A61K31/40, A61K31/425.

Composición, que comprende un efector de la actividad enzimática de la dipeptidil peptidasa IV o análoga a la de la dipeptidil peptidasa IV, y otro agente antidiabético, en la que el efector es glutaminil pirrolidina, glutaminil tiazolidina, o sus sales.

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