Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.

Un compuesto de formula (I):

**(Ver fórmula)**

donde:

X esta ausente e Y es -CHR3CH2-,

-CH2CHR3-, -CHR3CHR4CH2-, -CH2CHR3CHR4-, -CH2CH2CHR3-, -CR3=CHCH2-, - CH=CHR3CH2- o -CH2CH=CR3-; o

X es -CHR5 e Y es -CHR3-, -CHR3CHR4-, -CHR3CR4=, -CH2CHR3-, -CR3=CH- o -CH=CR3-, donde cuando Y es - CHR3CR4=, R2b esta ausente, o

X es -CH2CHR5- o C(=O)CHR5- e Y es -CHR3-;

R1 es -C(=O)CH(aril)(arilo), -C(=O)CH(aril)(cicloalquilo), -C(=O)CH(cicloalquilo)(cicloalquilo), -C(=O)N(aril)(arilo), - C(=O)N(aril)(cicloalquilo) o -C(=O)N(cicloalquil)(cicloalquilo);

R2 es heterociclilo, heteroarilo, -(alquilen C1-4)arilo, -O(alquilen C1-3)arilo, -O(alquenilen C2-3)arilo, -O(alquinilen C2-3)arilo, -O(alquilen C1-3)cicloalquilarilo, -OarilOarilo, -S(alquilen C1-3)arilo, -SO2(alquilen C1-3)arilo, -NHalquilo C1-8, -NH(alquilen C1-3)arilo, -NH(alquilen C1-3)heteroarilo, -NH(alquinilen C2-3)arilo, -N(CH3)alquilo C1-8, -N(CH3)(alquilen C1-3)arilo, - N(CH3)(alquilen C1-3)heteroarilo, -N(CH3)(alquinilen C2-3)arilo, -CH2O(alquilen C1-3)arilo, -N(CH3)(alquilen C1-3)cicloalquilo o -NH(alquilen C1-3)cicloalquilo;

R2b es hidrogeno;

R3 es CO2H, -CH2CO2H, -C(=O)C(=O)OH, -C(=O)NHSO2(alquilo C1-6), -C(=O)NHSO2fenilo, -C(=O)NHSO2CF3 -SO3H o - PO3H2;

R4 es hidrogeno o R3 y R4 juntos forman un grupo:

**(Ver fórmula)**

R5 es hidrogeno;

y donde cada cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo puede estar sustituido opcionalmente con uno o mas sustituyentes opcionales seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, oxo (=O), -OH, -SH, (alquil C1-6)O-, (alquenil C2-6)O, (cicloalquil C3-6c)O-, (alquil C1-6)S-, (alquenil C2-6)S-, (cicloalquil C3-6)S-, - CO2H, -CO2alquilo C1-6, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2, -NH(fenilo), -N(fenilo)2, -CN, -NO2, -halogeno, -CF3, - OCF3, -SCF3, -CHF2, -OCHF2, -SCHF2, -fenilo, -heterociclilo, -heteroarilo, -Oheteroarilo, -Oheterociclilo, -Ofenilo, - C(O)fenilo, -C(O)alquilo C1-6;

donde el heterociclilo se selecciona del grupo que consiste en azetidina, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, 2-oxopirrolidinilo, pirrolinilo, piranilo, dioxolanilo, piperidinilo, 2-oxopiperidinilo, pirazolinilo, imidazolinilo, tiazolinilo, ditiolilo, oxatiolilo, dioxanilo, dioxinilo, dioxazolilo, oxatiozolilo, oxazolonilo, piperazinilo, morfolino, tiomorfolinilo, 3-oxomorfolinilo, ditianilo, tritianilo y oxazinilo;

o una sal farmaceuticamente aceptable de este.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/AU2013/000003.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Inventor/es: NAYLOR, ALAN, MCCARTHY,THOMAS DAVID.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/397 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cuatro eslabones, p. ej. azetidina.
  • A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D205/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › no teniendo enlaces dobles entre miembros del ciclo o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D207/16 C07D […] › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D207/22 C07D 207/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D209/18 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D209/42 C07D 209/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D209/94 C07D 209/00 […] › que contienen carbociclos distintos a los ciclos de seis miembros.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D471/10 C07D 471/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/10 C07D 487/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D498/10 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2802251_T3.pdf

 

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