CIP-2021 : C07D 401/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de imidazol condensados con arilo o heteroarilo como intermedios para agentes anti-inflamatorios y analgésicos.

(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L); R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…

Formas cristalinas de (R)-lansoprazol.

(24/09/2014) Un cristal de (R)-2-[[[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridil]metil]sulfinil]benzimidazol. nH2O (en donde n es 0,1 a 1,0) o una sal de la misma que muestra picos característicos a espaciados interplanares (d) de 8,33, 6,63, 5,86 y 4,82 Angstroms en difracción de polvo de rayos X.

Isoquinolinonas y quinazolinonas sustituidas.

(24/09/2014) Compuesto de fórmula (I), o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que Z es CH2 o N-R4; X es halógeno; R4 se selecciona del grupo que consiste en Halquil C1-C7-; R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en HR'O- (R')2N-; R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en R'O- (R')2N-; cada R' se selecciona independientemente del grupo que consiste en Halquil C1-C7- alquenil C1-C7- halo-alquil C1-C7- halo-alquenil C1-C7- cicloalquil C3-C12- heterocicli aril- hidroxi-alquil C1-C7- alcoxi C1-C7-alquil C1-C7- amino-alquil C1-C7- N-alquil C1-C7-amino-alquil…

2-(Benciloxi)benzamidas como inhibidores de LRRK2 quinasa.

(24/09/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que: A representa piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridazin-3-ilo, piridazin-4-ilo, pirimidin-5 5-ilo, 1,3-oxazol-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo o isoxazol-4-ilo o un grupo de fórmula (a) en la que * representa el punto de unión:**Fórmula** en la que cuando A representa piridin-3-ilo, el anillo piridinilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 2 con fluoro, metoxi o CH2OH, en la posición 4 con metilo o CH2OH, o en la posición 5 con fluoro; cuando A representa 1H-pirazol-4-ilo, el anillo pirazolilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 1 con metilo, y cuando A representa isoxazol-4-ilo, el anillo isoxazolilo puede estar opcionalmente sustituido en…

Derivados triazol y utilización de los mismos para trastornos neurológicos.

(24/09/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es -CH2-O-, -CH≥CH- o -C≡C-; X es N o CH; Y es N o CR9; Z es N o CR10; R1, R2 son alquilos, arilo sustituido opcionalmente con un halo o heteroarilo sustituido opcionalmente con un halo, en los que uno de entre R1 y R2 es alquilo; R3 es halo, ciano, haloalquilo, -C(O)R4 o -C(O)NR5R6; R4 es H, hidroxi, alcoxi o ariloxi; R5 es H, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, halohidroxialquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2) heterocicloalquilo, o -(CH2)n-NR7R8, en los que cicloalquilo y heterocicloalquilo se sustituyen opcionalmente con uno o más de entre halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi u oxo; R6 es H, alquilo o es alquileno conjuntamente con R9 o R10; o R5 y R6 conjuntamente con…

1-fenil-3-piperazin-pirazoles y composiciones pesticidas de los mismos.

(24/09/2014) Derivados de 5-diazacicloalquilpirazol de fórmula (I): en la que: R1 es CN, CH3, CF3, C(≥N-Z)-S(O)p-(C1-C4)-alquilo o CSNH2; en la que Z es H, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-haloalquilo, (C3-C6)-alquenilo, (C3-C6)-alquinilo, -(CH2)qR8, COR9, CO2-(C1-C6)-alquilo o S(O)pR9; R2 es halógeno, CH3 o NR11R12; R3 es (C1-C3)-haloalquilo, (C1-C3)-haloalcoxi o SF5; R4 es hidrógeno; CO2-(C1-C6)-alquilo, CO2-(C3-C6)-alquenilo, CO2-(C3-C6)-alquinilo, CO2-(CH2)qR8, CO2-(CH2)qR10, CONR6R7 o SO2R9; formilo, CO-CO2-(C1-C6)-alquilo o CO-(C1-C6)-alquilo sin sustituir o sustituido por uno o varios radicales seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, (C1-C6)-alcoxi, (C1-C6)-haloalcoxi, (C3-C6)- alqueniloxi, (C3-C6)-haloalqueniloxi, (C3-C6)-alquiniloxi, (C3-C6)-haloalquiniloxi, (C3-C7)-cicloalquilo, S(O)pR9,…

Novedosas aplicaciones de compuestos de acridinio y derivados en ensayos homogéneos.

(17/09/2014) Un ensayo homogéneo para detección o cuantificación de un analito en una muestra, que comprende las siguientes etapas: (a) conjugación del analito a un compuesto de acridinio quimioluminiscente seleccionado del grupo consistente de un éster de acridinio con grupos funcionales donantes de electrones en la posición C2 y/o C7 sobre el núcleo de acridinio o una sulfonamida de acridinio con o sin grupos funcionales donantes de electrones en la posición C2 y/o C7 sobre el núcleo de acridinio; (b) adición de una cantidad predeterminada del conjugado a la muestra que contiene la concentración desconocida del analito; (c) agregar un anticuerpo específico para el analito para formar un…

Acrilamidas azaheterocíclicas y su uso como bactericidas.

(17/09/2014) Un compuesto que es un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: W y X independientemente representan un enlace o un grupo -(CH2)1-4 , de forma tal que W y X juntos contienen 1-5 átomos de carbono; R1 representa un H, F, CN, alquilo (C1-C6) alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), CO2Rd, CORd, CONRaRb, OCORd, ORd, NRaRb, ON≥CRdRe, NRcCORd, NRcCOORd, OCONRaRb, NRcCONRaRb, NRcSO2Ra, S(O)nRa, SO2NRaRb, - C(Ra)≥N-O-Rf, Y-Ar o un grupo Z-Het, en donde Ar representa fenilo o naftilo, Het representa un heterociclo monocíclico o bicíclico de 4-10 miembros saturado o insaturado, que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y Y y Z independientemente representan un enlace o un enlazador seleccionado entre O, S, CO, alquileno (C1-C6), -O-alquileno (C1-C6)…

Pirimidinas 5,6-sustituidas inhibidoras del VIH.

(17/09/2014) Un compuesto de fórmula una sal por adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde: cada uno de R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxicarbonilo; R2, R3, R7 y R8 son, independientemente, hidrógeno; hidroxi; halo; cicloalquilo C3-7; alquil C1-6-oxi; carboxilo; alquil C1-6-oxi-carbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; polihalo-alquilo C1-6; polihalo-alquil C1-6-oxi; -C(≥O)R10; alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10;…

Compuestos de tetrahidrofuranilo disustituidos como antagonistas del receptor B1 de bradiquinina.

(03/09/2014) Compuestos de la Fórmula general I**Fórmula** en donde significan R1 un grupo seleccionado de**Fórmula** R2 H, Cl o F, y X CH o N, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales, en particular sus sales fisiológicamente aceptables con ácidos o bases orgánicos o inorgánicos.

Agentes antihelmínticos y su uso.

(03/09/2014) Un compuesto o sal del mismo, donde: el compuesto se corresponde en estructura con la Fórmula (I):**Fórmula** X1 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, heteroarilo de miembros, heteroarilo de 6 miembros y alquilo C3-C6, en donde: el heteroarilo de miembros está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo en donde: el alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos seleccionados independientemente, el fenilo y el heteroarilo de 6 miembros están opcionalmente sustituidos en las posiciones meta y para con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, halógeno, alcoxi, arilalcoxi, arilo, ciano y ariloxi, en donde: el alquilo y el alcoxi están opcionalmente sustituidos con uno o…

Procedimiento para la preparación de dabigatran etexilato.

(03/09/2014) Procedimiento para la preparación de compuestos de la fórmula 7,**Fórmula** caracterizado porque un compuesto de la fórmula 6**Fórmula** se hace reaccionar con un compuesto de la fórmula 3**Fórmula** en la cual, en los compuestos anteriores 7, 6 y 3, los radicales R1, R2 y R3 significan en cada caso, independientemente entre sí, alquilo(C1-6) y Hal ≥ cloro o bromo.

Procedimiento de preparación de la sal sódica de esomeprazol.

(03/09/2014) Procedimiento de preparación de esomeprazol con un contenido de 5-metoxi-2-[(S)-[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)metil]sulfonil]-1H-benzimidazol igual a o inferior que 0.5%w/w que comprende las etapas de: a) o bien a1) combinar una solución de esomeprazol en una cetona (C3-C8) o una mezcla de las mismas, con un alcóxido sódico y un alcohol (C1-C5); o bien a2) disolver esomeprazol sódico en una cetona (C3-C8) o una mezcla de las mismas y un alcohol (C1 C5) para formar una solución; y b) recuperar el esomeprazol sódico formado del medio de reacción de la etapa a) que comprende una cetona (C3-C8) o una mezcla…

Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteína quinasa.

(27/08/2014) Un compuesto que tiene la fórmula :**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; donde R1 es halo o alquilo C1-6; R2 es H; R3 es (CR2)0-2SO2R12 (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12 (CR2)02CONRR12, o ciano; R4 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; OR12, NR(R12), halo, nitro, SO2R12, (CR2)pR13 o X; o R4 es H; R6 es isopropoxi o metoxi; uno de R8 y R9 es (CR2)qY y el otro es alquilo C1-6, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12) o CONR(CR2)pNR(R12); X es (CR2)qY, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12), CONR(CR2)pNR(R12), CONR(CR2)pOR12, CONR(CR2)pSR12, CONR(CR2)pS(O)1-2R12 o (CR2)16NR(CR2)pOR12; Y es pirrolidinilo, piperidinilo o acetidinilo, cada uno de los cuales está unido al anillo fenilo vía un átomo de carbono; R12 y R13 son independientemente…

[3.1.0]Heteroaril amidas bicíclicas como inhibidores de transporte de glicina de tipo 1.

(27/08/2014) Un compuesto de Fórmula I,**Fórmula** en la que R1 representa un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en: imidazolilo, tiazolilo, piridilo, oxazolilo, pirazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, quinolinilo, isoxazolilo, pirroloimidazoilo y tiadiazol, en la que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre -OH, -NR7R8, halógeno, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C10), alcoxi (C1-C8), alcoxialquilo (C1-C12), hidroxialquilo (C1-C8), arilo (C6-C14) y bencilo; R2, R3 y A representan independientemente H o alquilo (C1-C8), en la que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más -OH, alcoxi (C1-C8), -NR7R8 o halógeno; Q representa -(CH2)n-, en la que n ≥ 1, 2, 3 ó 4, o -(CH2)m-O-,…

Derivados de triazol sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.

(20/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4) **Fórmula** R3 es alquilo C1-4; R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 20 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; Xa es CH o N; Xb es O o S; A1 es CR9 o N; en el que R9 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N; siempre que como máximo…

Pirroles sustituidos y métodos de uso.

(20/08/2014) Un compuesto de Fórmula (I):**Förmula** R1 es fenilo o heteroarilo donde dichos fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a cinco grupos seleccionados independientemente entre halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)OR7, -C(O)NR7R8, -NR7R8, -OR7, -S(O)pR7, -NR8C(O)R7, -NR8C(O)OR7, -NR8C(O)NR7R8, - NR8SO2R7, -OC(O)R7, -OC(O)NR7R8, -S(O)2NR7R8 y R9; R2 es H, cloro, flúor o CN; R3A y R3B son independientemente H, alquilo, cicloalquilo o heterociclilo, donde dichos alquilo, cicloalquilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno a cinco grupos seleccionados independientemente entre halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)OR7, -C(O)NR7R8, -NR7R8, -OR7, -S(O)pR7, ,-NR8C(O)R7, -NR8C(O)OR7, -NR8C(O)NR7R8, - NR8SO2R7, -OC(O)R7, -OC(O)NR7R8, -S(O)2NR7R8 y R9; R3A y R3B se toman…

Derivados de acrilamida como agentes antibióticos.

(06/08/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que, independientemente en cada aparición, A es un anillo monocíclico de 4 - 7 átomos que contiene 0 - 2 heteroátomos, un anillo bicíclico de 8 - 12 átomos que contiene 0 - 4 heteroátomos o un anillo tricíclico de 8 - 12 átomos que contiene 0 - 6 heteroátomos en el que los anillos son independientemente de naturaleza alifática, aromática, heteroarilo o heterocíclica, los heteroátomos se eligen de entre N, S u O y los anillos están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos elegidos de entre alquilo C1-4, OR", CN, OCF3, F, Cl, Br, I; en la que R" es H, alquilo,…

Compuesto de carboxamida y uso del mismo.

(06/08/2014) Un compuesto de carboxamida representado por la fórmula (I):**Fórmula** [donde Q representa un grupo heterocíclico de 5 miembros que contiene nitrógeno opcionalmente fusionado con un anillo de benceno y el grupo heterocíclico puede sustituirse con al menos un grupo seleccionado del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-C3 y un grupo haloalquilo C1-C3, R1 representa un grupo alquilo C1-C3 o un grupo alcoxialquilo C2-C5, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C3, o R1 y R2 se unen entre sí en un extremo para representar un grupo alquileno C3-C4 y R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C3.].

Quinazolinona, quinolona y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.

(30/07/2014) Un compuesto que tiene una estructura de la fórmula estructural (II):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: cada uno de Z1, Z2 y Z3 se selecciona independientemente de N y C(R9), en donde: no más de uno de Z1, Z2 y Z3 es N; cada R9 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, -C-N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -S-alquilo C1-C2 -sustituido con fluoro, alquilo C1-C4, -S-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, alquil(C1-C2)-N(R13)(R13), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1-C3)-N(R13)(R13) y -N(R13)(R13); y ---- representa un enlace opcional, W1 se selecciona de -NH- o -N≥, y W2R14 se selecciona de -NR14- y -CR14≥, de tal manera que cuando W2(R14) es -C(R14)≥, W2 está unido a C(R12) a través de un doble enlace, en donde cuando W1 es -NH-, W2(R14) es…

Agentes reaccionantes de unión bioespecífica marcados con nuevos quelatos luminiscentes de lantánidos y su utilización.

(30/07/2014) Quelato luminiscente de lantánido, caracterizado por que comprende un ion lantánido y un ligando quelante de fórmula (I) en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en H, -COOH, -COO-, -CH2COOH y -CH2COO-; G1 es un grupo que consiste en uno o dos restos, seleccionándose cada resto del grupo que consiste en etinodiílo (-C≡C-), etenileno (-CH≥CH-), fenileno, bifenileno, naftileno, piridileno, pirazinileno, pirimidinileno, piridazinileno, furileno, tienileno, pirrolileno, imidazolileno, pirazolileno, tiazolileno, isotiazolileno, oxazolileno, isoxazolileno, furazanileno, 1,2,4-triazol-3,5-ileno y oxadiazolileno; G2 es un grupo para el acoplamiento a un agente reaccionante de unión bioespecífica que se selecciona del grupo que consiste en grupos amino, aminooxi, carbonilo, aldehído…

Propiedades antitumorales de inhibidores de proteasa modificados con NO.

(30/07/2014) Ésteres nítricos de los inhibidores de la proteasa del VIH en los que los inhibidores de la proteasa del VIH son seleccionados de saquinavir, ritonavir, nelfinavir.

Nuevos inhibidores de quinasa.

(30/07/2014) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que X1 es N; R1 es C(≥O)NHR6, fenilo o heteroarilo, dicho heteroarilo se elige entre el grupo formado por piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo; pirrolilo, furanilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, 2-(alquilo C1-6)-piridazin-3-on-6-ilo, 2-bencil-piridazin-3-on-6-ilo, 1,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-2-ilo y 4,5-dihidro-1H-imidazol-2-ilo; dichos fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con independencia de una a tres veces por restos elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, heteroalquilo…

Derivados de aminopirazol, su procedimiento para la preparación, y composición para utilización en la prevención o tratamiento de enfermedades isquémicas que contiene dichos derivados.

(30/07/2014) Derivados de aminopirazol de fórmula 1, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo: **Fórmula** en la que R1 es -CO2R3, -CH2OR3, -CONR3R4 o **Fórmula** , en los que R3 y R4 son, independientemente uno de otro, H, o un C1-C6 alquilo de cadena recta, ramificada o cíclica; R2 es -(CH2)mAr, en la que m es un entero comprendido entre 1 y 3, Ar es fenilo, o bien C1-C3 alquilo o fenilo sustituido por halógeno; B es H, fenilo, o C1-C3 alquilo o fenilo sustituido por halógeno; n es un entero de 0 a 2; Y es S, O, C, SO, SO2 o NR3R4 en la que R3 y R4 son, independientemente uno de otro, H, o C1-C6 alquilo de cadena recta, ramificada o cíclica; Z es H, halógeno, OCH3, NO2, NH2, o C1-C3 alquilo…

Tiazoles, pirroles y tiofenos sustituidos con heterociclilamida.

(23/07/2014) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * representa el punto de unión al grupo carbonilo, R3 representa heteroarilo de 5 o 6 miembros o fenilo, en el que el heteroarilo y fenilo pueden estar sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes, siendo los sustituyentes seleccionados independientemente entre sí de entre el grupo constituido por halógeno, hidroxilo, oxo, nitro, ciano, trifluorometilo, difluorometilo, trifluorometoxilo, difluorometoxilo, monofluorometoxilo, trifluorometiltio, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, hidroxicarbonilo, alcoxi C1-C6-carbonilo, amino, alquil C1-C6-amino, aminocarbonilo y alquil C1-C6-aminocarbonilo, R4 representa heteroarilo de 5 o 6 miembros o fenilo, en el que el heteroarilo y fenilo pueden estar sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes, siendo los sustituyentes…

Derivados de 2-piridin-2-il-pirazol-3(2H)-ona, su preparación y su aplicación en terapéutica.

(16/07/2014) Un compuesto de fórmula (I): en la que n es igual a 0, 1, 2, 3 o 4; m es igual a 0, 1 o 2; o es igual a 0 o 1; X representa un grupo -CH2, -CH(R')-, -N(R')- o un heteroátomo seleccionado entre un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, entendiéndose que R' representa un grupo alquilo(C1-C5), alcoxi(C1-C5), -CH2-arilo, -C(O)R5 o -COOR5 con R5 tal como se define posteriormente; R1 representa un grupo oxo, un grupo -COOR5, un grupo -W-OH o un grupo -W-NR5R6, con W, R5 y R6 tal como se definen posteriormente; y R2 representa un átomo de hidrogeno o un grupo elegido entre (i) los grupos alquilo(C1-C5), (ii) los grupos alcoxi(C1-C5), (iii) los grupos -COOR5, (iv) los…

Derivados de naftaleno carboxamida como inhibidores de proteína cinasa e histona desacetilasa, procedimientos de preparación y usos de los mismos.

(16/07/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** incluyendo su forma libre, forma de sal, estereoisómero, enantiómero, diastereómero o hidrato, en la que Z es CH o N; R1, R2 y R3 son cada uno hidrógeno, halo, alquilo, alcoxi o trifluorometilo; R4 es**Fórmula** X es un anillo de benceno o un anillo de piridina; R5 es uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, alcoxi y trifluorometilo.

Derivados de fenoxipiridinilamida y su uso en el tratamiento de estados patológicos mediados por PDE4.

(16/07/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 es NR7C(O)R8, NR5 7S(O)2R8 o NR9R10; R2 es hidrógeno o C1-6 alquil; R3 es hidrógeno, halógeno, C1-4 alquil o C1-4 alcoxi; R4 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, C1-4 alquil, C1-4 alcoxi, CF3, OCF3, C1-4 alquiltio, S(O)(C1-4 alquil), S(O)2(C1-4 alquil), CO2H o CO2(C1-4 alquil); R5 es metil, etil o propil sustituido por piperidinil, piperazinil, morfolinil, homomorfolinil u homopiperazinil; R6 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, SH, CF3, OCF3, C(O)H, C1-6 alquiltio, S(O)(C1-6 alquil), S(O)2(C1-6 alquil), CO2H, CO2(C1-6 alquil), NR13R14, C1-6 alquil (opcionalmente sustituido por halógeno, OH, CO2H, NR15R16, NHC(O)O(C1-6 alquil), OS(O)2(C1-6 alquil) o heterociclil), C1-6 alcoxi (opcionalmente sustituido por halógeno, OH, CO2H, NR15R16 o heterociclil),…

Compuestos aminoheteroarílicos como inhibidores de proteín quinasas.

(16/07/2014) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que: R1 está seleccionado entre arilo C6-12, y hetero arilo de 5-12 miembros, y cada hidrógeno en R' está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3; R3 es halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, heteroalicíclico de 3-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, - (CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -C(≥NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 o -C(O)NR4R5; cada R4, R5, R6 y R7 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2- 12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, heteroalicíclico de 3-12 miembros o heteroarilo de 5-12…

Derivados de N-(3-amino-quinoxalin-2-il)-sulfonamida y su uso como inhibidores de la fosfatidilinositol-3-quinasa.

(16/07/2014) Un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** o un tautómero, estereoisómero simple, racemato, mezcla de enantiómeros y diastereómeros, o isómero geométrico del mismo y opcionalmente como una sal aceptable para uso farmacéutico o solvato del mismo; en el que W1, W2, W3, y W4 son -C(R1)≥; o uno o dos de W1, W2, W3, y W4 son independientemente -N≥ y el resto son -C(R1)≥; y donde cada R1 es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, nitro, alcoxi, haloalcoxi, halo, hidroxi, ciano, amino, alquilamino, o dialquilamino; R51 es metilo; R50, R52, y R53 son hidrógeno y R54 es halo o alcoxi; o R50, R52, y R54 son hidrógeno y R53 es alcoxi; R3 no está…

Diarildihidropirimidinonas sustituidas con sulfonamida y sulfoximina y su uso.

(09/07/2014) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que Z representa una agrupación de sulfonamida de la fórmula**Fórmula** o representa una agrupación de sulfoximina de la fórmula**Fórmula** en la que * indica el punto de unión con el anillo de fenilo RZ1 significa hidrógeno o alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxi (C1-C4), amino, mono- o di-alquil (C1-C4)-amino, así como hasta tres veces con flúor, RZ2 significa hidrógeno, cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo de 4 a 6 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros o significa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxi (C1-C4), amino, mono- o dialquil (C1-C4)-amino, alquil (C1-C4)-carbonilamino, alcoxi (C1-C4)-carbonilamino, alquil (C1-C4)- sulfinilo, alquil (C1-C4)-sulfonilo,…

Piperazinas novedosas, composiciones farmacéuticas y métodos de uso de las mismas.

(02/07/2014) Un compuesto de Fórmula (III):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables donde: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C4-C10, -C(O)R5, C(O)OR5 y C(O)NR5R5; V se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace, C(R4)2, C(R4)C(R4)2, C(R4)2C(R4)2R6, C(R4)2C(R4)2C(R4)2R6, CO, -C(O)R6, C(S), C(S)R6, CH2C(O), CH2C(O)R6, CH2C(S), CH2C(S)R6, SO2 y SO2R6; A es un grupo de unión -C(Ra)2-Xa-, Xa se selecciona entre el grupo que consiste en O, C(R4)2O, OC(R4)2, NR5, CO, C(R4)2CO, CONR5, C(R4)2NR5, NR5C(R4)2, NR5C(O), NR5C(O)C(R4)2, S, C(R4)2S y SC(R4)2.

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