CIP-2021 : C07D 413/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 413/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Activadores de PKM2 para uso en el tratamiento del cáncer.
(14/12/2016) Un compuesto seleccionado entre la fórmula (I) o la fórmula (II):**Fórmula**
en donde:
m es un número entero desde 0 a 5;
cada R1 se selecciona independientemente entre un grupo alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halo, acetilo, -NO2, arilo, aralquilo, heteroarilo, -SO2-arilo, -C(O)-NRb-arilo, -C(O)-aralquilo, -C(O)-alcoxi C1-6, - NRb-SO2-arilo, en donde cada arilo, aralquilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 0-3 ocurrencias de Rc y en donde dos grupos R1 tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo heterociclilo;
n es un número entero desde 1 a 3;
cada R2 se selecciona independientemente entre alquilo C1-C6 y halo;
B es arilo, heteroarilo…
Derivados de indol carboxamida como antagonistas del receptor P2X7.
(07/12/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo heteroarilo o arilo, grupos que están independientemente no sustituidos, mono-, di- o trisustituidos, en el que los sustituyentes están independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo (C1- C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3), hidroxi, halógeno y fenoxi;
R2 representa
• heterociclilo, que está sin sustituir, mono- o di-sustituido, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo (C1-C4), alquilcarbonilo (C1-C4), alcoxicarbonilo (C1-C4), alquilsulfonilo (C1-C4) y halógeno;
• heterocicliloxi;
• cicloalquilo (C3-C6), que está sin sustituir…
Inhibidores de tubulina basados en la pirazina.
(07/12/2016). Solicitante/s: YM BIOSCIENCES AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: BURNS, CHRISTOPHER, JOHN, WILKS,Andrew,Frederick, HARTE,Michael,Francis, SIKANYIKA,Harrison, BU,XIANYONG.
Un compuesto seleccionado de **Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos, formas cristalinas o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2617878_T3.pdf
Compuestos de indazol como agonistas del receptor 5-ht4.
(07/12/2016). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, GAGGINAPALLY,SHANKAR REDDY.
Un compuesto de la fórmula general (I),
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, o una sal farmacéuticamente aceptable de éste,
en donde,
R1 es alquilo o cicloalquilo;
**(Ver fórmula)**
R2 es alquilo,
**(Ver fórmula)**
R3 es alquilo,
**(Ver fórmula)**
R4 es
**(Ver fórmula)**
R5 es flúor, hidroxi, alcoxi o
**(Ver fórmula)**
X es hidrógeno, hidroxi o halógeno;
"n" es un número entero en el intervalo de 0 a 1, ambos incluidos;
"m" es un número entero en el intervalo de 1 a 4, ambos incluidos;
"p" es un número entero en el intervalo de 0 a 3, ambos incluidos.
PDF original: ES-2668873_T3.pdf
Inhibidores de desmetilasas de histonas.
(07/12/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: LABELLE, MARC, MEHROTRA,Mukund, BOESEN,THOMAS, KHAN,QASIM, ULLAH,FARMAN.
Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2617905_T3.pdf
(2S)-N-[(1S)-1-ciano-2-feniletil]-1,4-oxazepano-2-carboxamidas como inhibidores de la dipeptidil peptidasa.
(30/11/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: CONNOLLY, STEPHEN, AURELL, CARL-JOHAN, JONES, GRAHAM PETER, SWALLOW,STEVEN, PALMER,NICHOLAS,JOHN, LÖNN,HANS ROLAND, KARLSSON,STAFFAN PO, PONTÉN,JOHN FRITIOF, DOYLE,KEVIN JAMES, VAN DE POËL,AMANDA JANE, WATSON,DAVID WYN, MACRITCHIE,JAQUELINE ANNE.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es
**(Ver fórmula)**
R2 se selecciona de hidrógeno, F, Cl, Br, OSO2alquilo C1-3, o alquilo C1-3;
R3 se selecciona de hidrógeno, F, Cl, Br, CN, CF3, SO2alquilo C1-3, CONH2 o SO2NR4R5, en la que R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de azetidina, pirrolidina o piperidina; o
R1 se selecciona de
**(Ver fórmula)**
X se selecciona de O, S o CF2;
Y se selecciona de O o S;
Q se selecciona de CH o N;
R6 se selecciona de alquilo C1-3, en la que dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 F y opcionalmente con un sustituyente seleccionado entre OH, Oalquilo C1-3, N(alquilo C1-3)2, ciclopropilo, o tetrahidropirano;
R7 se selecciona de hidrógeno, F, Cl o CH3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2658516_T3.pdf
Derivados de arilamida como bloqueadores de TTX-S.
(30/11/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, -OCF3, - OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, - OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, - OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, - NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, 10 -CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF3 y - OCH2CH2OCF3;
R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, -On-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, - On-alquenilo C2-4, donde el alquenilo está…
Proceso para la preparación de ácidos de isoxazolil-metoxi-nicotínicos.
(23/11/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: IDING, HANS, WALDMEIER, PIUS, HILDBRAND, STEFAN, THOMAS,ANDREW, HANLON,STEVEN PAUL, DOTT,PASCAL.
Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (I) o sales del mismo:**Fórmula**
en la que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halógenos y R2 es hidrógeno, alquilo o haloalquilo; que comprende en la reacción de un compuesto de la fórmula (IV)**Fórmula**
para dar un compuesto de la fórmula (I) o sales del mismo, que comprende los siguientes pasos de reacción:
a) hidrólisis de un compuesto de la fórmula (IV) en un disolvente, en presencia de una base; segudo de
b) separación de las impurezas por filtración; seguido de
c) adición de un ácido, en un disolvente; seguido de
d) filtración, lavado con una mezcla de alcohol/agua secado de los cristales obtenidos de un compuesto de la fórmula (I);
en la que en el paso a) de 7 a 10 equiv. de base se emplean con respecto al compuesto de fórmula (IV); y
en la que en el paso a) tiene lugar a una temperatura entre 50 ºC y 60 ºC.
PDF original: ES-2613802_T3.pdf
Compuesto de pirazincarboxamida.
(23/11/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales:**Fórmula**
(en donde R1 representa piperazinilo que está sustituido con alquilo C1-C6, piperidinilo que está sustituido con alquilo C1-C6, o piperidinilo sustituido con piperazinilo que puede estar sustituido con alquilo C1-C6,
el Anillo A representa benceno que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con uno o más átomos de halógeno, y -O-alquilo C1-C6, pirazol que puede estar sustituido con alquilo C1-C6, imidazol que puede estar sustituido con alquilo C1-C6 o pirimidina que puede estar sustituida con alquilo C1-C6,
L1 representa NH-,
R2 representa H o alquilo C1-C6,
L2 representa-O- o un enlace,
Y representa el Anillo X,
el anillo X representa un heterociclo aromático, un…
Nuevos derivados de pirazina.
(16/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde:
R1 es halofenilo o cicloalquilalcoxi;
R2 es cicloalquilo, azetidinilo o difluorazetidinilo;
uno de R3 y R4 es hidrógeno y el otro es -(CR5R6)-R7 o -A-R7;
o R2 es cicloalquilo y R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman piperidinilo o piperidinilamina;
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, fenilalquilo y halofenilo;
o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman cicloalquilo u oxetanilo;
R7 es ciano, carboxi, 5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-amino-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-alcoxi-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, tiazolilo, alquiltiazolilo, piridinilo,…
Heteroarilos de 5 miembros y su uso como antivirales.
(16/11/2016) Compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en el que:
A es un N-heteroarilo de 5 miembros, en el que el N-heteroarilo de 5 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z2;
R1 es un heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en el que cualquier heteroarilo bicíclico, o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z3;
R2 es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier fenilo, heteroarilo de miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z4;
Z1 está seleccionado de entre alquilo(C3-C8), arilo, heteroarilo, heterociclo y aril alquilo(C1-C6)-, en el que cualquier arilo,…
Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de los canales iónicos.
(16/11/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que
Y es -L-R1 o un anillo heterociclilo o heteroarilo unidos a través de un átomo de nitrógeno del anillo, en el que cada heterociclilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, oxo, alcoxi C1-C6, -OH, -NH2, -COR7, -CO2R7, -NHSO2R7, -NHCO2R7 y -CN; y en el que cada alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, heterociclilo, heteroarilo y alcoxi C1-C6 está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 alcoxi C1-C6, halo, -CF3, -CN, -OH, -NH2 o -OCF3;
X es CR8 o N;
Z es CR9 o N;
L es -O-, -NR5-, -NR5(CHR6)n-, -O(CHR6)n, -O(CHR6)nC(O)-,…
Derivados de pirrolidinilsulfona y su uso como moduladores de ROR gamma.
(16/11/2016) Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que tiene la siguiente fórmula **Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es halo, fenilo sustituido con 0-3 R1a o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a; R1a es, independientemente en cada aparición, hidrógeno, CF3, halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-ORb y -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Ra R2 es hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, CO2R2b, -C(O)R2d, -C(O)NR11R11; o un heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra, R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra (Me, Et, tBu), cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-heterociclo…
Nuevos ácidos 5-aminotetrahidroquinolin-2-carboxílicos y su uso.
(16/11/2016). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, WUNDER, FRANK, LANG, DIETER, HUBSCH, WALTER, HAHN, MICHAEL, MITTENDORF, JOACHIM, DR., MARTIN, RENE, TINEL,HANNA, KELDENICH,JOERG, DELBECK,Martina, FOLLMANN,Markus, BECKER-PELSTER,EVA-MARIA, TEREBESI,ILDIKÓ.
Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
en el que
R1 representa hidrógeno o flúor,
L1 representa etan-1,2-diilo o 1,4-fenileno, y
A representa un grupo de la fórmula**Fórmula**
en la que
* indica el punto de enlace respectivo al resto de la molécula,
L3 significa un enlace, -O-, -CH2-, -CH2-CH2- o -CH≥CH-, y
R3C significa un sustituyente seleccionado del grupo de flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), difluorometilo, trifluorometilo, alcoxi (C1-C4), difluorometoxi y trifluorometoxi, y
R3D significa un sustituyente seleccionado del grupo de hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), difluorometilo, trifluorometilo, alcoxi (C1-C4), difluorometoxi y trifluorometoxi, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.
PDF original: ES-2616036_T3.pdf
Derivados de amidina tricíclica como inhibidores de la unión del VIH.
(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en la que A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
y **Fórmula**
en las que a, b, c, d y e se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR56, XR57, NA1A2, C(O)R7, C(O)NR55R56, B, Q y E;
B se selecciona del grupo que consiste en -C(≥NR46)(R47), C NR40R41, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, S(O)2R8, S(O)2NR40R41, C(O)R7, XR8a, alquil (C1-6)NR40R41, alquil (C1-6)COOR8b; en el que dicho arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; en…
Diaminopirimidinas como moduladores de P2X3 y P2X2/3.
(09/11/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que
X es -CH2-; -O-; -S(O)n- o -NRc-, en los que n es de 0 a 2 y Rc es hidrógeno o alquilo;
D es un oxígeno opcional;
R1 es alquilo; alquenilo; cicloalquilo; cicloalquenilo; halo; haloalquilo o hidroxialquilo;
R2, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno; alquilo; alquenilo; amino; halo; amido; haloalquilo; alcoxi; hidroxi; haloalcoxi; nitro; amino; hidroxialquilo; alcoxialquilo; hidroxialcoxi; alquinilalcoxi; alquilsulfonilo;
arilsulfonilo; ciano; arilo; heteroarilo; heterociclilo; heterociclilalcoxi; ariloxi; heteroariloxi; aralquiloxi;
heteroaralquiloxi; fenoxi opcionalmente sustituido; -C≡C-Ra; -(CH2)m-(Z)n-(CO)-Rb; -(CH2)m-(Z)n-SO2-(NRc)n-…
Compuestos bicíclicos de urea, tiourea, guanidina y cianoguanidina útiles para el tratamiento del dolor.
(02/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula**
o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, o solvatos de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N-CN;
el Anillo A es de fórmula A-1 o A-2 **Fórmula**
Y es H, halógeno, (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), alquilo(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], cianoalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), alcoxi(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], CN, aminocarbonilo o (alcoxi 1-4C)carbonilo;
Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo(1-3C), alcoxi(1-3C) y CN;
B es NR1, O, un enlace, CRdRe, S o SO2;
D es NR1, O, un enlace,…
3-Fenilisoxazolin-5-carboxamidas y 3-fenilisoxazolin-5-tioamidas de acción herbicida y fungicida.
(02/11/2016) 3-Fenilisoxazolin-5-carboxamidas y 3-fenilisoxazolin-5-tioamidas de fórmula (I) o sus sales**Fórmula**
en la que
R1 y R2 significan independientemente entre sí cada uno hidrógeno, flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, o alquilo (C1-C4) o alcoxi (C1-C4) sustituidos respectivamente con m restos del grupo constituido por flúor, cloro, bromo, yodo y ciano, o
R1 y R2 forman junto con el átomo de carbono al que están unidos un anillo de tres, cuatro o cinco miembros saturado o parcial o totalmente insaturado, que está constituido por q átomos de carbono y p átomos de oxígeno;
R3 significa flúor, cloro, ciano, alquilcarboniloxi (C1-C3) o S(O)nR5,
o alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6) sustituidos respectivamente con m restos…
Inhibidores de neprilisina donadores de óxido nítrico.
(26/10/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en donde:
R1 se selecciona de entre -alquilo C1-10 sustituido con 1 o 2 grupos -ONO2, -CH2O-R10, -alquileno C1-6-OCH2- CH(ONO2)-10 alquilo C1-6, -fenileno-R10, -alquileno C1-6-SO2NH(OH),**Fórmula**
y R10 es -alquilo C2-10 sustituido con 1 o 2 grupos -ONO2; y
a es un número entero de 2 - 5;
R2 se selecciona de entre -OH, -CH2OH, -OP(O)(OH)2 y -CH2OP(O)(OH)2; y R3 se selecciona de entre H y -CH3; o R2 se toma junto con R3 para formar -CH2-O-CH2- o -CH2-CH2-; o
R2 y R3 son ambos -CH3;
Z es -CH- o -N-; X es -COOR4 o -heteroarilo C1-9 sustituido con R5 y R6;
R5 está ausente o se selecciona de entre H; halo; -alquileno C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquileno C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)H; -C(O)-alquilo C1-6; -alquileno…
Derivados del ácido 3-(5-cloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)-il)propanoico como inhibidores de KMO.
(26/10/2016). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: WALKER,ANN,LOUISE, LIDDLE,JOHN, BOUILLOT,Anne,Marie,Jeanne, MIRGUET,OLIVIER.
Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales**Fórmula**
en la que:
X es un enlace y R1 es -H, -halo o -CN; o
X es -CH2- y R1 es -H o -alquilo de C1-3; o
X es -O- y R1 es -alquilo de C1-4, -(CH2)mCF3, -CHR2CH2OMe, -(CH2)n-cicloalquilo de C3-4, -(CH2)noxetano, -bencilo o -CHR2heteroarilo; en la que el heteroarilo puede estar adicionalmente sustituido con halo, metilo, etilo u O;
m ≥ 1 o 2;
n ≥ 0 o 1;
R2 ≥ -H, -metilo o -etilo; y
R3 ≥ H o -metilo,
con tal de que el compuesto de fórmula (I) o una de sus sales no sea ácido 3-(5-cloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)- il)propanoico o ácido 3-(5-cloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)-il)-2-metilpropanoico.
PDF original: ES-2647307_T3.pdf
Derivado de 4-alquinilimidazol y medicamento que lo comprende como ingrediente activo.
(19/10/2016) Un derivado de 4-alquinilimidazol representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
[en donde el anillo A es un ciclohexilo sustituido con E en la posición 4 o un fenilo sustituido con E en la posición 4;
el anillo B es cicloalquilo, arilo o heteroarilo;
m es un número entero de cualquiera de 0 a 2;
n es un número entero de cualquiera de 1 a 3; R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4, grupo alcoxi C1-C4, un átomo de halógeno o un grupo haloalquilo C1-C4;
R2 y R3 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C4 o pueden, tomados junto con el átomo de carbono al que R2 y R3 son adyacentes, formar un anillo de carbono C3-C6;
R4 y…
Derivados triazol carboxamida.
(19/10/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GALLEY, GUIDO, PFLIEGER, PHILIPPE, NORCROSS,ROGER, GHELLAMALLAH,CÉDRIC.
Un compuesto de fórmula
**Fórmula**
en el que
R1 es fenilo o piridinilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno y alcoxi inferior sustituido con halógeno;
X1 es -N ≥ o CH;
X2 es CR2 o ≥ N -;
X3 es -N ≥ o CH;
Con la condición de que sólo dos de X1, X2 o X3 son nitrógeno;
en el que**Fórmula**
es un grupo triazol, seleccionado de**Fórmula**
R2 es hidrógeno o alquilo-C1-7;
Z es un enlace, -O- o -CH2-;
o a sales de adición de ácido farmacéuticamente adecuadas de los mismos.
PDF original: ES-2605632_T3.pdf
Modificador del sabor dulce.
(05/10/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula estructural (I):**Fórmula**
o una sal o solvato del mismo, en donde
R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6;
L es alquileno C1 a C12 o alquileno C1 a C12 sustituido;
M es -NR4-C(O)- o -C(O)-NR4-;
R4 es hidrógeno o alquilo C1 a C6;
o, alternativamente, cuando M es -NR4-C(O)-, R4 y uno o más átomos de L, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros que está opcionalmente sustituido; y
R3 es alquilo C1 a C12, alquilo C1 a C12 sustituido, heterociclilo de 5 a 8 miembros o heterociclilo de 5 a 8 miembros sustituido;
…
Derivados de imidazol como inhibidores de IDO.
(05/10/2016). Solicitante/s: Newlink Genetics Corporation. Inventor/es: ZHANG,Xiaoxia, KUMAR,SANJEEV, WALDO,JESSE, JAIPURI,FIROZ, KESHARWANI,TANAY, MAUTINO,MARIO R.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula, **Fórmula**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
cada R1 es hidrógeno;
R12 es hidrógeno;
R15 es hidrógeno; y
R2 es arilo sustituido con un grupo R20 y opcionalmente sustituido con un grupo R21,
donde
R20 es -C(O)R, -N(H)S(O)2R, -N(H)C(O)R, -N(H)C(O)OR, -N(H)C(O)N(H)R;
R21 es halógeno o trifluorometilo; y
R es arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3 -C8, heterociclilo, aril-alquilo(C1-C6), heteroaril-alquilo(C1-C6), heterociclil-alquilo(C1-C6), donde el heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo están cada uno opcionalmente sustituido con un grupo que es nitro, -OR10, -N(R10)o -C(O)OR10, donde cada R es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o heterociclilo.
PDF original: ES-2601226_T3.pdf
N-[4-(quinolin-4-iloxi)ciclohexil(metil)](hetero)arilcarboxamidas como antagonistas del receptor de andrógenos, producción y usos de las mismas como productos medicinales.
(05/10/2016). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: NGUYEN, DUY, KUNZER, HERMANN, BADER,BENJAMIN, FRITSCH,MARTIN, FAUS GIMENEZ,HORTENSIA, KÖHR,SILKE.
Compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa H, ciano, flúor, cloro o bromo;
A representa fenilo o heteroarilo de 5 miembros, en los que este fenilo o este heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes que se eligen en forma independiente uno del otro: halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxilo, alcoxilo, fluoroalcoxilo, cicloalquiloxilo, amino, alquilamino, dialquilamino, cicloalquilamino, alquilcicloalquilamino, dicicloalquilamino, alquilcarbonilamino, cicloalquilcarbonilamino, alquil- sulfanilo, cicloalquilsulfanilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo, cicloalquilaminosulfonilo; alcoxicarbonilo-;
n ≥ 0, 1 o 2;
o una de sus sales, o sus solvatos o los solvatos de sus sales.
PDF original: ES-2609455_T3.pdf
Compuestos de benceno disustituidos con grupos cíclicos en las posiciones 1 y 2.
(28/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior:
en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1,
R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo…
3-fenilisoxazolin-5-carboxamidas 5-oxi-sustituidas y 3-fenilisoxazolin-5-tioamidas 5-oxi-sustituidas con actividad herbicida y fungicida.
(21/09/2016) 3-fenilisoxazolin-5-carboxamidas 5-oxi-sustituidas y 3-fenilisoxazolin-5-tioamidas 5-oxi-sustituidas de fórmula (I) o sus sales**Fórmula**
en la que
R1 y R2 significan independientemente entre sí en cada caso hidrógeno, flúor, cloro, bromo, yodo, ciano o alquilo (C1-C4) o alcoxi (C1-C4) sustituidos en cada caso con m restos del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, yodo y ciano
o
R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de tres, cuatro o cinco miembros saturado, parcial o totalmente insaturado que está formado por q átomos de carbono y p átomos de oxígeno; R3 significa…
Proceso para la preparación de diolsulfonas.
(17/08/2016) Proceso para la preparación de una sulfona que comprende las etapas de:
(a) Reacción de un sustrato de halometilo de fórmula general (1a) o (1b)**Fórmula**
en las que R1 es halógeno, en la que R2 y R3 representan cada uno independientemente un alquilo con 1 a 12 átomos de carbono o un alquenilo con 1 a 12 átomos de carbono o un cicloalquilo con 3 a 7 átomos de carbono o un cicloalquenilo con 3 a 7 átomos de carbono o un arilo con 6 a 10 átomos de carbono o un aralquilo con 7 a 12 átomos de carbono o en la que R2 y R3 forman un anillo junto con el átomo de carbono al que están unidos, en la que R4 es un grupo alquilo o…
Derivado de fenilazol sustituido.
(17/08/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUMOTO,KOJI, YAMANOI,SHIGEO, NAMIKI,HIDENORI, OCHIAI,YUICHI, HOSHINO,MADOKA.
Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
el anillo A representa**Fórmula**
* representa el sitio de unión con el anillo de benceno,
X representa CH o N,
R1 representa -C(≥O) -NH-R5, -NH-C(≥O) -NH-R5 o -S(≥O)2-R5,
R2 representa -F o -H
R3 representa -CH3 o -C2H5
R4 representa**Fórmula**
y
R5 representa -H, o representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6, o**Fórmula**
cada uno de los cuales puede estar sustituido con 1 a 3 -OH,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2602962_T3.pdf
Compuestos de 6-amino-piridazin-3-il-carboxamida sustituidos como moduladores de proteínas cinasas.
(17/08/2016) Un compuesto de fórmula III:**Fórmula**
o una sal del mismo; o un hidrato, solvato, o polimorfo del mismo; en la que:
n es 0-2;
R5 y R11 son cada uno independientemente H, alquilo o Z1;
R9 es alquilo;
R10 es H, alquilo o Z1;
cada Z1 es independientemente halógeno, CN, NO2, OR15, SR15, S(o)2OR15, NR15R16, perfluoroalquilo C1-C2, perfluoroalcoxi C1-C2, 1,2-metilendioxi, C(O)OR15, C(O)NR15R16, OC(O)NR15R16, NR15C(O)NR15R16, C(NR16)NR15R16, NR15C(NR16)NR15R16, S(O)2NR15R16, R17, C(O)R17, NR15C(O)R17, S(O)R17, S(O)2R17, R16, oxo, C(O)R16, C(O)(CH2)mOH, (CH2)mOR15, (CH2)mC(O)NR15R16, NR15S(O)2R17, donde cada m es independientemente 0-6;
cada R15 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C6;
cada R16 es independientemente hidrógeno, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo C3-C6, arilo,…
(17/08/2016). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: ROSS, RONALD, JOHNSON, TIMOTHY, Lo,William, BABCOCK,Jonathan, BROWN,Annette, NUGENT,Benjamin, OBER,Matthias, MARTIN,Timothy, BREAUX,NNEKA, LOSO,MICHAEL.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula**.
PDF original: ES-2593116_T3.pdf
Compuestos de sulfonamida que tienen actividad antagónica de TRPM8.
(10/08/2016) Un compuesto del siguiente general formula:**Fórmula**
en donde
es heterociclo aromático bicíclico que consiste en piridina condensada con benceno,
uno de Y y Z es CR2d, y el otro es un enlace químico
el Anillo B es (a) hidrocarburo aromático monocíclico o bicíclico con 6 a 11 carbonos como átomos anulares; (b) hidrocarburo alicíclico monocíclico o bicíclico con 3 a 12 carbonos como átomos anulares; (c) heterociclo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a 11 miembros que contiene átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno; o (d) heterociclo no aromático monocíclico o bicíclico de…