Proceso para preparación de nebivolol.
(01/08/2012) Un proceso para la separación de un epóxido racémico terminal de fórmula
en la cual R es un grupo de fórmula
para dar un alcohol sustituido enantioméricamente enriquecido de fórmula
en donde X es un grupo hidroxi o amino;
y, respectivamente, un epóxido enantioméricamente enriquecido de fórmula
que comprende una resolución cinética por hidrólisis o aminólisis realizada en presencia de un complejo catalítico noracémico metal de transición-ligando;
en donde dicha resolución cinética por hidrólisis o aminólisis comprende poner en contacto un nucleófilo y unamixtura racémica o de diastereoisómeros de un compuesto de fórmula I en presencia…
DERIVADOS DE 1-BIFENILIMIDAZOL, SU PREPARACION Y SU USO TERAPEUTICO.
(14/06/2012) COMPUESTOS DE LA FORMULA *FIG*: EN QUE: R1 ES ALKILO O ALQUENILO; R2 Y R3 SON HIDROGENO, ALKILO, ALQUENILO, CICLOALKILO, ARALKILO, ARILO O ARILO UNIDO A UN CICLOALKILO; R4 ES HIDROGENO, ALKILO, ALKANOILO, ALQUENOILO, ARILCARBONILO, ALCOXICARBONILO, TETRAHIDROPIRANILO, TETRAHIDROTIOPIRANILO, TETRAHIDROTIENILO, TETRAHIDROFURILO, UN GRUPO DE LA FORMULA -SIRARBRC, EN QUE RA, RB Y RC SON ALKILO O ARILO, ALCOXIMETILO, (ALCOXIALCOXI)METILO, HALOALCOXIMETILO, ARALKILO, ARILO O ALKANOILOXIMETOXICARBONILO; R5 ES CARBOXI O UN GRUPO DE LA FORMULA -CONR8R9, EN QUE R8 Y R9 SON ATOMOS DE HIDROGENO O ALKILO, O R8 Y R9 JUNTOS FORMAN UN…
Compuesto heterocíclico novedoso.
(09/05/2012) Un compuesto heterocíclico o una de sus sales representado por la fórmula :
donde R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; A representa un grupo alquileno C1-C6 o un grupo alquenileno C2-C6; y R1 representa un grupo heterocíclico seleccionado entre un grupo heteromonocíclico saturado o insaturado que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre; donde al menos un grupo seleccionado del grupo que consiste en los grupos a de más abajo puede estar presente como sustituyente en el grupo aromático representado por R1:
un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, un grupo alcoxi C1-C6,…
Derivados de 4-piperacin-1-il-4-benzo[b]tiofeno adecuados para el tratamiento de trastornos del SNC.
(09/05/2012) Un compuesto heterocíclico o una sal del mismo representada por la fórmula :
en la que R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; A representa un grupo alquileno C1-C6 o un grupo alquenileno C2-C6; y R1 representa un grupo cicloalquilo C3-C8;
en la que al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en los grupos a que se muestran a continuación puede estar presente como un sustituyente en el grupo cicloalquilo C3-C8 representado por R1:
un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo ariloxi, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno, un grupo…
Benzofuranos, benzotiofenos, benzoselenofenos e indoles sustituidos y su uso como inhibidores de la polimerización de tubulina.
(25/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales; **Fórmula**
en la que:
X representa O, S, SO, SO2, Se, SeO, SeO2 o NR donde R se selecciona de H, O, acilo opcionalmente sustituido,alquenilo opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, cicloalqueniloopcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterocicliloopcionalmente sustituido y sulfonilo opcionalmente sustituido;
R1A y R1B representan cada uno independientemente H, carboxi, ciano, dihalometoxi, halógeno, hidroxi, nitro,pentahaloetilo, fosforilamino, fosfono, fosfinilo, sulfo, trihaloetenilo, trihalometanotio trihalometoxi, trihalometilo,…
Compuestos heterocíclicos antivíricos.
(26/03/2012) Un compuesto de la fórmula I
(I) X2 A2
en la que: A1 es fenileno o piridinileno; A2 es fenilo o piridinilo opcionalmente sustituidos por 1-3 grupos elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, ciano y alcoxi C1-6;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-10 o halógeno;
Y es NR2R3, hidroxialquilo C1-6, acilo C1-6 o heteroarilo elegido entre el grupo formado por pirrolilo, pirazolilo isoxazolilo, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos elegidos entre alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-3, halógeno o pirrolidinilo, en el que el átomo de nitrógeno está opcionalmente sustituido por acilo C1-6 o alquilsulfonilo C1-6;
en la que
(i) R2 es…
Compuesto bicíclico, su preparación y su uso.
(20/03/2012) (S)-8-[4-(2-butoxietoxi)fenil]-1-isobutil-N-(4-{[(1-propil-1H-imidazol-5-il)-metil]sulfinil}fenil)-1,2,3,4-tetrahidro-1- benzazocin-5-carboxamida, o una sal de la misma, para el uso en el tratamiento y la profilaxis de una enfermedad seleccionada del grupo que consiste en enfermedades autoinmunitarias, enfermedades diabéticas, dolor crónico, enfermedades inflamatorias, enfermedades arterioescleróticas, artritis reumatoide crónica, y reestenosis.
Derivados de 4-piperazin-1-il-4-benzo[b]tiofeno adecuados para el tratamiento de trastornos del SNC.
(14/03/2012) Un compuesto heterocíclico o una de sus sales representado por la fórmula :
en la que R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6;
A representa un grupo alquileno C1-C6 o un grupo alquenileno C2-C6; y
R1 representa un grupo heterocíclico seleccionado de un grupo heterocíclico fusionado a benceno que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, y que se selecciona del grupo que consiste en un grupo tetrahidroquinoxalinilo, un grupo tetrahidroquinazolinilo, un grupo dihidroquinazolinilo, un grupo indolinilo, un…
INHIBIDORES DE ASPARTIL-PROTEASA.
(06/03/2012) Un compuesto seleccionado de los números de compuestos: 5a, 5b, 5c, 5d, 5e, 5f, 5g, 10-21, 58, 67, 68 y 328, en donde dicho compuesto tiene la estructura:**Fórmula**
DISPENSADOR DE AEROSOL INVERTIDO.
(23/12/2011) Un dispositivo de dispensación de aerosol invertido (10 A; B; C; D), que comprende: un contenedor de aerosol (20 A; B; C; D) que se extiende entre una porción superior (21 A; B; C; D) y una porción inferior (22 A; B; C; D) para contener un producto aerosol y un propelente de aerosol en el mismo; estando dicha porción superior (21 A; B; C; D) de dicho contenedor de aerosol (20 A; B; C; D) cerrada por medio de una pared extrema abovedada hacia el exterior de forma continua; una válvula de aerosol inclinada (80 A; B; C; D) situada en la citada porción inferior (22 A; B; C; D) de dicho contendor de aerosol (20 A; B; C; D); teniendo dicha válvula de aerosol inclinada (80 A; B; C; D) un vástago…
DERIVADOS DE DIOSMETINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(26/07/2011) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde R1, R2 y R3, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo de Fórmula (A): **Fórmula**
(15/07/2011) Un compuesto heterocíclico o una de sus sales representado por la fórmula : donde R 2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; A representa un grupo alquileno C1-C6 o un grupo alquenileno C2-C6; y R 1 representa un grupo aromático seleccionado entre un grupo fenilo, un grupo naftilo, un grupo dihidroindenilo y un grupo tetrahidronaftilo; donde al menos un grupo seleccionado del grupo que consiste en los grupos a de más abajo puede estar presente como sustituyente en el grupo aromático representado por R 1 : un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquenilo C2-C6, 15 un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, un grupo alcoxi C1-C6,…
SULFOXIMINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE TIE2 Y SUS SALES, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LAS COMPRENDEN, MÉTODOS PARA PREPARARLAS Y USOS DE LAS MISMAS.
(28/06/2011) Compuesto de la Fórmula general I: en la que A y E son iguales o diferentes, y se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo que consiste en fenileno y un heteroarileno de cinco o seis miembros; G se selecciona del grupo que consiste en -C(O)NR9-, -S(O)2-, y -C(O)-Y-; X se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, y -NR10-; Y se selecciona del grupo que consiste en -alquileno de C1-C6 y -cicloalquileno de C3-C8; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -(CH2)nOR11, (CH2)nNR11R12, -(CH2)nC(O)R13, -(CH2)nNHC(O)R13, -(CH2)nNHC(O)NR11R12, -(CH2)nNHS(O)2R14, y -(CH2)nC(O)NR11R12 R2 representa hidrógeno, -C(O)R13a, -S(O)R14a, o -S(O)2-(CH2)r-Si(R15R16R17), o se selecciona de un grupo que consiste en -alquilo de C1-C6,…
DERIVADOS DE AMINOPIRIMIDINA PARA SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR VANILOIDE PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.
(28/03/2011) Compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R 1 es R 3 es, independientemente, en cada caso, H, halógeno, NH- alquilo C1-3, -N(alquil C1-3)alquilo C1-3 o alquilo C1-3; R 4 es R 5 es independientemente, en cada caso, R f , R 9 , halógeno, nitro, ciano, -OR e , -OR g , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O-alquil C2- 6-OR f , -NR a R f , -NR a R g , -NR f -alquil C2-6-NR a R f , -NR f -alquil C2-6- OR f , naftilo, -CO2R e , -C(=O)R e , -C(=O)NR a R f , -C(=O)NR a R g , - NR f C(=O)R e , -NR f C(=O)R g , -NR f C(=O)NR a R f , -NR f CO2R e , -alquil C1-8-OR f , -alquil C1-6-NR a R f , -S(=O)nR e , -S(=O)2-NR a R f , - NR a S(=O)2R e , -OC(=O)NR a R f , un anillo de fenilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE LA MALONIL-COA-DESCARBOXILASA.
(01/03/2011) Un compuesto seleccionado del grupo que consta de: (4,6-dibromo-5-hidroxi-1-benzofuran-2-il)(fenil) metanona; 4,6-dibromo-N-(4-terc-butilfenil)-5-hidroxi-1-ben-zofuran-2-carboxamida; 4,6-dibromo-N-(3,4-dimetoxifenil)-5-hidroxi-1-ben-zofuran-2carboxamida; 4,6-dibromo-N-(1,3-dioxolan-2-ilmetil)-5-hidroxi-N-metil-1-benzofuran-2carboxamida; 4,6-dibromo-5-hidroxi-N-metil-N-pentil-1-benzofu-ran-2-carboxamida; 4,6-dibromo-N-[2-(dimetilamino)etil]-5-hidroxi-N-metil-1-benzofuran-2carboxamida; 4,6-dibromo-N-[2-(dietilamino)etil]-5-hidroxi-N-metil-1-benzofuran-2carboxamida; 4,6-dibromo-N-[3-(dimetilamino)propil]-5-hidroxi-N-metil-1-benzofuran2-carboxamida; 4,6-dibromo-5-hidroxi-N-metil-N-(2-metilfenil)-1-benzofuran-2carboxamida; 4,6-dibromo-5-hidroxi-N-metil-N-(4-metilfenil)-1-benzofuran-2carboxamida; 4,6-dibromo-N-(2-furilmetil)-5-hidroxi-N-metil-1-benzofuran-2carboxamida;…
ENSAYO DE DESPLAZAMIENTO DE E2 PARA IDENTIFICAR LOS INHIBIDORES DE VPH.
(17/02/2011) Un ensayo para la identificación de inhibidores de la replicación del virus del papiloma humano (VPH), que comprende: a) poner en contacto un dominio de transactivación E2 de VPH con una sonda para formar un complejo E2:sonda y medir una señal de dicha sonda para establecer un nivel basal; b) incubar el complejo E2:sonda con un compuesto prueba y medir la señal de dicha sonda;c) comparar la señal del paso b) con la señal del paso a); en el que dicha sonda es un compuesto de fórmula o sus enantiómeros o diastereoisómeros del mismo: **(Ver fórmula)**en el que: A es un anillo homocíclico de 5 o 6 miembros, o un anillo heterocíclico…
FORMAS CRISTALINAS DE 1-CLORO-4-(BETA-D-GLUCOPIRANOS-1-IL)-2-(4-((R)-TETRAHIDROFURANO-3-ILOXI)-BENCIL)-BENCENO, METODO PARA SU FABRICACION Y UTILIZACION DE LAS MISMAS PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.
(25/05/2010) Forma cristalina I de 1-cloro-4-(ß-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-((R)-tetrahidrofurano-3-iloxi)-bencil]-benceno que tiene un modelo de difracción en material en polvo por rayos X que comprende picos en 17,86, 18,01 y 19,24 grados * en el que dicho modelo de difracción de material en polvo por rayos X se consigue utilizando radiación CuKa 1
COMPUESTO BICICLICO, PRODUCCION Y SU USO.
(19/05/2010) (S)-8-[4-(2-butoxietoxi)fenil]-1-isobutil-N-[4-{[1-propil-1H-imidazol-5-il)-metil]sulfinil}fenil]-1,2,3,4-tetrahidro-1-benzazocin-5-carboxamida, o una sal de la misma
DERIVADOS DE N-(HETERO) ARIL INDOL COMO PESTICIDAS.
(03/05/2010) Un compuesto de fórmula
ALQUINILARIL CARBOXAMIDAS.
(21/04/2010) El uso de una alquinilarilcarboxamida de fórmula (I''):
CIERTOS HETEROCICLOS AMINOALQUILICOS SUSTITUIDOS FARMACEUTICAMENTE UTILES.
(20/04/2010) Un compuesto de Fórmula I:
ANTAGONISTAS DE LA FUNCION DE MCP-1 Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.
(01/05/2007) Compuesto de fórmula Ia, IIa, o IIIa: en las que: (A) en la fórmula Ia, cada uno de W, X e Y se selecciona independientemente de CR6R7, N-R7, O, o S siempre que al menos uno de W, X, e Y sea un átomo de anillo distinto a carbono, y al menos uno de W, X, e Y sea un átomo de anillo de carbono; (B) en la fórmula IIa, W y X se seleccionan independientemente de C-R6 y N, e Y se selecciona de CR6R7, N- R7, O, o S, siempre que (i) al menos uno de W, X, e Y sea un átomo de anillo distinto a carbono, y (ii) cuando W es C-R6 y X es N, entonces Y es CR6R7; (C) en la fórmula IIIa, W se selecciona de CR6R7, N-R7, O o S, y X e Y se seleccionan independientemente de C-R6 y N, siempre que (i) al menos uno de W, X, e Y sea un átomo de anillo distinto a carbono,…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX-2.
(01/12/2006) Derivados de pirimidina como inhibidores de COX-2. Procedimientos para su preparación a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso en medicina. La enzima ciclooxigenasa (COX) existe en dos isoformas, COX-1 y COX-2. COX-1 corresponde a la enzima constitutiva identificada originalmente mientras COX-2 es rápidamente y fácilmente inducible mediante un número de agentes que incluyen mitógenos, endotoxinas, hormonas, citoquinas y factores de crecimiento. Las prostaglandinas generadas por la acción de COX tienen papeles de funcionamiento tanto fisiológicos como patológicos. Se cree generalmente que COX-1 es en gran parte responsable de las funciones fisiológicas importantes tales como mantenimiento de…
INHIBIDOR DE CISTEINA PROTEASA.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (IVa): en la que R1 = RC(O), RSO2, R = un sistema de anillo de 8 a 12 miembros bicíclico, saturado o no saturado que contiene 0 a 4 heteroátomos seleccionados de S, O y N, estando dicho sistema de anillo opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de los grupos a), b) y c) siguientes; o R = un anillo de 5 a 7 miembros monocíclico, saturado o no saturado que contiene 0 a 3 heteroátomos seleccionados de S, O y N, teniendo dicho anillo monocíclico al menos un sustituyente seleccionado del grupo a) y c) siguientes y pudiendo tener opcionalmente uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados del grupo b) siguiente; a) un grupo cíclico…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: CARTER, MALCOLM CLIVE, NAYLOR, ALAN, PAYNE, JEREMY JOHN, PEGG, NEIL ANTHONY.
Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 y R2 se seleccionan de forma independiente de H o alquilo C1_6; R3 es alquilo C1_6 o NH2; R4 es H o alquilo C1_6; A es un arilo de 5 ó 6 miembros o un arilo de 5 ó 6 miembros sustituido con uno o más R5; el término arilo de 5 miembros quiere decir un arilo seleccionado de los siguientes: (Ver fórmula) el término arilo de 6 miembros quiere decir arilo seleccionado de: (Ver fórmula) R5 es halógeno, alquilo C1_6, alquilo C1_6 sustituido con uno o más F, alcoxi C1_6, alcoxi C1_6 sustituido con uno o más F, SO2NH2 o SO2 alquilo C1_6; y n es 1 a 4.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, AUVIN, SERGE.
La presente invención se refiere a nuevos derivados heterocíclicos que presentan una actividad inhibidora de calpaínas y/o una actividad de entrampamiento de formas reactivas del oxígeno (ROS por "reactive oxygen species"). La invención se refiere igualmente a sus métodos de preparación, a preparaciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización con fines terapéuticos, en particular como inhibidores de calpaínas y trampas de formas reactivas del oxígeno de manera selectiva o no.
(01/09/2006). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: ADAMS, ALAN, D., VON LANGEN, DEREK, TOLMAN, RICHARD, L., KOYAMA, HIROO.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS DE TIPO ACIDO ARILO Y HETEROARILO OXIACETICO QUE SON ANTIDIABETICOS UTILES. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNAS COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS DESTINADOS AL USO DE ESTOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES Y ENFERMEDADES RELACIONADAS, ASI COMO EN REBAJAR LA TASA DE TRIGLICERIDOS.
NUEVOS COMPUESTOS CICLICOS SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, LESIEUR, DANIEL, KLUPSCH, FREDERIQUE, GUILLAUMET, GERALD, VIAUD, MARIE-CLAUDE, LANGLOIS, MICHEL, BENNEJEAN, CAROLINE, DELAGRANGE, PHILIPPE.
Compuestos de **fórmula** en la cual: A representa: - un sistema cíclico de fórmula (II): donde · X representa un átomo de oxígeno o de azufre, o un grupo NR0 (en el cual R0 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o SO2Ph), · la representación
. significa que el enlace puede ser simple o doble quedando claro que se respeta la valencia de los átomos, · R representa un grupo Ra, ORa, CORa, COORa, OCORa, OSO2CF3, ciano, nitro o átomos de halógeno, donde Ra representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo(C3-C8) sustituido o no, cicloalquil(C3-C8)alquil(C1-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, cicloalquenilo(C3- C8) sustituido o no, cicloalquenil(C3- C8)alquilo(C1-C6) lineal o ramificado.
INHIBIDORES DE ASPARTIL-PROTEASA.
(16/06/2006) Un compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: E es -CO- o -SO2-; A se selecciona entre H; Ht; -R 1 -Ht; -R 1 -alquilo C1-C6, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi C1-C4, Ht, -O-Ht, -NR 2 -CO-N(R 2 )2; -SO2-R 2 o-CO-N(R 2 )2; -R 1 -alquenilo C2-C6, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi C1-C4, Ht, -O-Ht, -NR 2 -CO-N(R 2 )2 o -CO-N(R 2 )2; o R 7 ; cada R 1 se selecciona independientemente entre -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)-C(O)-, -O-C(O)-, -O-S(O)2, -NR 2 -S(O)2-, -NR 2 -C(O)- o -NR 2 -C(O)-C(O)-; cada Ht se selecciona independientemente entre cicloalquilo C3-C7; cicloalquenilo C5-C7; arilo C6-C14; o un heterociclo…
ANTAGONISTAS DE LA FUNCION DE MCP-1 Y METODO DE USO DE LOS MISMOS.
(16/06/2006) Compuesto de **fórmula** en la que: m es un número entero de 0 a 4; n es un número entero de 0 a 4; X e Y son independientemente O, S, CH-R8, o N-R7 en la fórmula; Z es N o C-R8; siempre que al menos uno de X, Y y Z sea un átomo de anillo distinto a carbono; cada R1 es independientemente, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil(alquilo inferior), heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aril(alquilo inferior) opcionalmente sustituido, halo(alquilo inferior), -CF3, halógeno, nitro, -CN, -OR9, -SR9, -NR9R10, -NR9 (carboxi(alquilo inferior)), -C(=O)R9, -C(=O)OR9, -C(=O)NR9R10, - OC(=O)R9, -SO2R9, -OSO2R9, -SO2NR9R10, -NR9SO2R10 o - NR9C(=O)R10, en donde R9 y R10 son independientemente, hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido,…
NUEVOS TAXANOS PORTADORES DE CADENA LATERAL Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE LOS MISMOS,.
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WEI, JIANMEI, POSS, MICHAEL A., KUCERA, DAVID, J., MONIOT, JEROME, L., THOTTATHIL, JOHN, K., TRIFUNOVICH, IVAN, D., CHEN, SHU-HUI.
Un procedimiento para la preparación de un taxano portador de cadena lateral de oxazolina de la siguiente fórmula III o una sal del mismo: en la que R1 es R5, R7-O-, R7-S- o (R5)(R6)N-; R3 y R4 son independientemente R5, R5-O-C(O)- o (R5)(R6)N- C(O); R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; R7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; y T es una fracción de taxano unida directamente a través de C-13 de dicha fracción; que comprende la etapa de puesta en contacto de una oxazolina de la siguiente fórmula II o una sal de la misma: en la que R1, R3 y R4 son como se ha definido anteriormente, con un taxano que tiene un grupo hidroxilo unido directamente a C-13 del mismo, o una sal del mismo, en presencia de un agente de acoplamiento para formar dicho taxano portador de cadena lateral de la fórmula III o una sal del mismo.
AMINOIMINOMETIL O AMINOMETIL DIHIDROBENZOFURANOS Y BENZOPIRANOS SUSTITUIDOS.
(16/04/2006) Un compuesto de fórmula I: n es 1, W es H, L1 es etileno, Q es -NR8CO-, en el que R8 es H, L2 está ausente, R2 y R3 considerados en conjunto son =NR4, en el que R4 es hidrógeno, y R es un fenilo sustituido, un fenilo sustituido con un fenilo opcionalmente sustituido, un fenilo sustituido con un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo sustituido con un fenilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo sustituido con un heteroarilo opcionalmente sustituido, en los que los términos opcionalmente sustituido, fenilo sustituido y heteroarilo sustituido, denotan que las porciones de heteroarilo o de fenilo podrían estar sustituidas adicionalmente por grupos que consisten en un alquilo, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un aralquenilo, un aralquinilo, un heteroaralquilo,…
