INHIBIDOR DE CISTEINA PROTEASA.
Un compuesto de fórmula (IVa): en la que R1 = RC(O), RSO2, R = un sistema de anillo de 8 a 12 miembros bicíclico,
saturado o no saturado que contiene 0 a 4 heteroátomos seleccionados de S, O y N, estando dicho sistema de anillo opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de los grupos a), b) y c) siguientes; o R = un anillo de 5 a 7 miembros monocíclico, saturado o no saturado que contiene 0 a 3 heteroátomos seleccionados de S, O y N, teniendo dicho anillo monocíclico al menos un sustituyente seleccionado del grupo a) y c) siguientes y pudiendo tener opcionalmente uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados del grupo b) siguiente; a) un grupo cíclico que puede estar unido directamente al anillo R o a través de un enlazador alquilo, alquiléter, alquiltioéter, alquilamina, alquilamida, alquilsulfonamida, alquilsulfona, alquilurea, alquilcetona o alquiléster que comprende hasta 6 átomos de C; o b) H, alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C6, OH, SH, NH2, NH-alquilo C1-C3, N(alquilo C1-C3)2, halógeno; o c) O-alquilo C1-C4, S-alquilo C1-C4, SO-alquilo C1- C4, SO2-alquilo C1-C4, CO2-alquilo C0-C4, NHCO- alquilo C0-C4, CONH-alquilo C0-C4, CO-alquilo C0- C4, NHC(=NH)NH2; R3 = alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7, cicloalquilo C3-C7, Ar- alquilo C1-C7; Ar; R5 = alquilo C1-C7, Ar-alquilo C1-C7, alquil C0-C3-CONR3R4 o Riv; Riv = en la que n = 1 - 3 m = 1 - 3 Rv, Vvi = H, alquilo C1-C7; A = N, CH; B = N, O, S, CH; Rvii = no está presente cuando B = O, S; o Rvii = H, alquilo C1-C7 cuando B = N, CH Rviii = O, alquilo C1-C7; y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que alquilo C1-C7 se refiere a cadenas de carbono alifáticas de cadena lineal y ramificada, opcionalmente sustituidas con uno o dos halógenos y/o un heteroátomo S, O, NH, en el que el heteroátomo en un extremo de cadena puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de hidrógeno o un azufre oxidado a la sulfona; cicloalquilo C3-6 o C3-7 se refiere a cualquier variación de alquilo C1-C7 que contiene además un anillo carbocíclico C3-6 o C3-7 o el cicloalquilo está unido en posición espiro al carbono adyacente sin un alquilo C1-C7 intermedio; Ar se refiere a un anillo aromático fenilo, pirazolilo, piridilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazinolilo, isotiazinonilo, tiazolilo, oxadiazolilo, 1, 2, 3-triazolilo, 1, 2, 4-triazolilo, furanilo o tienilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-3, OH, O-alquilo C1-3, SH, S-alquilo C1-3, amina; Ar-alquilo C1-C7 se refiere a Ar unido al átomo de carbono respectivo a través de un alquilo C1-C7.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MEDIVIR AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: LUNASTIGEN 7,S-144 44 HUDDINGE.
Inventor/es: QUIBELL, MARTIN, MEDIVIR UK LTD., TAYLOR, STEVEN, MEDIVIR UK LTD., GRABOWSKA, URSZULA, MEDIVIR UK LTD., NILSSON, MAGNUS, MEDIVIR UK LTD., MORISSON, VERONIQUE, MEDIVIR UK LTD.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 16 de Noviembre de 2001.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/343 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con un carbociclo, p. ej. cumarano, bufuralol, bufenolol, clobenfurol, amiodarona.
- A61K31/365 A61K 31/00 […] › Lactonas.
- A61P19/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para la osteoporosis.
- C07D307/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
- C07D309/14 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
- C07D407/12 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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