CIP-2021 : C07D 407/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00.
C07D 407/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
TRIAZOLES COMO ANTAGONISTAS DE LA OXITOCINA.
(01/04/2006) Un derivado de triazol de fórmula I: sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereoisómeros, mezclas de ellos y sus racematos, así como sus sales, en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, aril-alquilo C C1-C6, heteroaril-alquilo C1-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C6 y heterocicloalquil-alquilo C1-C6; R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo aromático, saturado o parcialmente insaturado, de 5-8 miembros, sustituido o no sustituido, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de…
NAFTOPIRANOS POLIALCOXILADOS POLIMERIZABLES.
(01/12/2005) Un compuesto de naftopirano representado por la siguiente **fórmula**, en la que: (a) R1, R3, R4, R5 ó R6 es el grupo R representado por la fórmula -A[COC2H4)x(OC3H6)y(OC4H8)z]D en la que -A es -C(O)-, -CH2- o un enlace y D es un grupo polimerizable, x, y y z son cada uno de ellos un número comprendido entre 0 y 50 y la suma de x, y t z está comprendida entre 1 y 50; R2 es el grupo R o fenilo mono sustituido con R; o (b) R1 es hidrógeno, alquilo de C1-C3 o el grupo -C(O)W, siendo W -OR7, -N(R8)R9, piperidino o morfolino, donde R7 es alilo, alquilo de C1-C6, fenilo, fenilo sustituido con monoalquilo(C1-C6), fenilo sustituido…
HETEROCICLOS DE ALQUILSULFOXIDO DE 4-BENCILPIPERIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NMDA SELECTIVOS DEL SUBTIPO.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY COCENSYS, INC. Inventor/es: UPASANI, RAVINDRA, B., LAN, NANCY, C., WRIGHT, JONATHAN, L., KESTEN, SUZANNE, ROSS.
Un compuesto representado por la **fórmula** o estereoisómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R y R se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, halógeno, nitro, ciano, carboxaldehído aldehído amina, alcoxi C1-C6- carbonilmetilo, hidroxialquilo C1-C6, aminocarbonilmetilo, hidrazinocarbonilmetilo , acetamido, arilo seleccionado entre fenilo o naftilo, aralquilo en el que alquilo y arilo está definido como anteriormente, amino, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo alquil C1-C6-amino o un alcoxi C1-C6; R y R se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, halógeno, amino, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo alquil C1-C6-amino o un grupo alcoxi C1-C6; X es hidrógeno o hidroxi; Z es -CH2- o n es 2 a 4; e Y es O, NH ó S.
AGENTES ANTICANCEROSOS DE TAXANO.
(16/11/2005) Un compuesto de fórmula I en la que en la que R1 es -CORZ, donde RZ es heteroarilo o RZ es RO-, R. o heteroarilo cuando Rg es Rk y/o R2 es -OCORb; Rg es alquilo C3-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6 6cicloalquilo C3-6, Rk, o un radical de la fórmula -W-Rx en la que W es un enlace, o -(CH2)t-, en la que t es uno o dos; Rx es fenilo o heteroarilo; y además Rx puede estar opcionalmente sustituida con de uno a tres grupos alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno o -CF3 iguales o diferentes. Rk es un radical de la fórmula -W-RS en la que W es un enlace, o -(CH2)t-, en la que t es uno o dos; y Rs es fenilo sustituido con hidroxi; R2 es -OCOR, H, OH, -OR, -OSO2R, -OCONROR, -OCONHR, -OCOO(CH2)t-R, -OCOOR o -OCORb; R y RO son, de forma independiente, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, bencilo o fenilo, opcionalmente…
TAXANOS QUE TIENEN FURILO O TIENILO SUSTITUIDO EN LA CADENA LATERAL SUSTITUIDA.
(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT A., CHAI, KI-BYUNG, NADIZADEH, HOSSAIN, BIEDIGER, RONALD J., RENGAN, KASTHURI, SUZUKI, YUKIO, IDMOUMAZ, HAMID, TAO, CHUNLIN.
Derivado de taxano. Entre los objetivos de la presente invención está la provisión de nuevos derivados de taxano que resultan muy válidos como agentes antileucémicos y antitumorales. Por tanto, de manera breve, la presente invención se refiere a derivados de taxano que tienen una cadena lateral en C13 que incluye un substituyente furilo o tienilo. En una realización preferida, el derivado de taxano tiene un núcleo tricíclico o tetracíclico.
CARBOXAMIDAS CICLOALQUIL-4-OXONICOTINICAS SUSTITUIDAS; LIGANDOS DE RECEPTORES GABA DEL CEREBRO.
(16/11/2005) Un compuesto o las sales no tóxicas farmacéuticamente aceptables del mismo en el que: el anillo C representa un grupo carbocíclico que tiene de 5 a 7 miembros y se completa con el grupo -CH2(CH2)n-CH2- en el que n es un número entero de 1 a 3, en el que cualquier miembro del grupo carbocíclico está opcionalmente sustituido con alquilo inferior, alcoxi C1-C6, hidroxi, halógeno, amino, mono- o o di alquilamino (C1-C6), o trifluorometilo; X es hidrógeno, hidroxi o alquilo inferior; W es alquilo inferior opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, amino, mono- o dialquilamino en el que cada porción alquilo es alquilo inferior; o W es arilalquilo o heteroarilo, en el que cada arilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente…
DERIVADOS DE BENCENOSULFONAMIDAS SUSTITUIDAS CON ACILAMINOALQUILO.
(01/08/2005) Un compuesto de la fórmula I **(Fórmula)** en la que R es 1) alquilo (C, -Ca); o 2) -O-alquilo (C--Ca) que está sin sustituir o está sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor; o 3) -O-alquilo (C--Ca) que está sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en nitro, (alquilo (C, -Ca))-carbonilamino, alquilamino, (C--Ca), di(alquilo (C, -Ca))amino, hidroxicarbonilo, (alcoxi (C1Ca))carbonilo, piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, fenilo y fenoxi, en que el grupo fenilo y el grupo fenoxi están sin sustituir o están sustituidos con uno o dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados…
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UN TAXANO QUE TIENE UNA CADENA LATERAL SUSTITUIDA CON FURILO O TIENILO.
(01/06/2005) Composición farmacéutica que contiene un derivado de taxano y uno más diluyentes o adyuvantes inertes o fisiológicamente activos, farmacéuticamente aceptables, teniendo el derivado de taxano la fórmula: **(Fórmula)** en la que X1 es -OX6, -SX7 o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X3 y X4 son, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, acilo o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosubstituido, con la condición, sin embargo, que X3 y X4 no sean ambos acilo; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10 o SO2X11; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o un grupo protector de hidroxilo; X7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo,…
INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ DE ACIDO BUTIRICO.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: SLISKOVIC, DRAGO, ROBERT, PICARD, JOSEPH, ARMAND.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 Y R 2 INCLUYEN HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO, HALO Y ARILALQUILO; R 3 ES HIDROXILO, ALCOXI O HI DROXIAMINO; X ES O, S O NOH; Y R 4 Y R 5 INCLUYEN HIDROGENO, ALQUILO Y ARILO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA INHIBIR LAS ENZIMAS METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ EN ANIMALES, Y, POR TANTO, PARA PREVENIR Y TRATAR ENFERMEDADES PRODUCIDAS POR LA RUPTURA DE TEJIDOS CONJUNTIVOS.
DERIVADOS DE TAXANO EN C10 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
(16/03/2005) Derivado de taxano que tiene la fórmula **(fórmula)** en donde X1 es -OX6; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X3 y X4 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroarilo; X5 es -COX10, -COOX10 o -CONX8X10; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X8 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo, o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosustituido; X10 es alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroarilo o alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroarilo heterosustituido; R1 es hidrógeno, hidroxilo, hidroxilo protegido o junto con R14 forma un carbonato; R2 es hidrógeno, hidroxilo, -OCOR31 o junto con R2a…
(16/03/2005) Un compuesto que presenta la fórmula I: **(Fórmula)** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que n es 1, 2, o 3, A es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo C3-7, arilo, -SO2R1, -SO3R1, -COR1, -CO2R2, -PO(OR1)2, -(CH2)mCO2R1, -(CH2)mSO2R1, -(CH2)mSO3R1, o -(CH2)mPO(OR1)2, -PO(R1)2; en los que R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, -(CH2)marilo, o -NR3R4, hidroxi; R2 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, -(CH2)marilo, o alquenilo, y m es 1, 2 o 3 en los que arilo es fenilo no sustituido o sustituido o un anillo heterocíclico aromático de 5-6 miembros, y y R R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-7; B es hidrógeno o alquilo C1-6; C y D son idénticos y se seleccionan de entre el grupo constituido por fenilo no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados…
SULFONAMIDAS Y DERIVADOS DE ESTOS, QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DE LAENDOTELINA.
(01/03/2005). Solicitante/s: ENCYSIVE PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: WU, CHENGDE, BLOK, NATALIE, WOODARD, PATRICIA, RAJU, BORE, GOWDA, KOGAN, TIMOTHY, P.
LA INVENCION SE REFIERE A TIENIL -, FURIL - Y PIRROLIL SULFONAMIDAS, FORMULACIONES DE SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS Y A PROCEDIMIENTOS PARA MODULAR O ALTERAR LA ACTIVIDAD DE LA FAMILIA DE PEPTIDOS DE LA ENDOTELINA. EN PARTICULAR, SE PROPORCIONAN N - (ISOXANOLIL)TIENILSULFONAMIDAS , N - (ISOXAZOLIL)FURILSULFONAMIDAS Y N (ISOXAZOLIL)PIRROLILSULFONAMIDAS , FORMULACIONES DE LAS MISMAS Y PROCEDIMIENTOS QUE EMPLEAN DICHAS SULFONAMIDAS PARA INHIBIR LA UNION DE UN PEPTIDO DE ENDOTELINA A UN RECEPTOR DE ENDOTELINA, PONIENDO EN CONTACTO DICHO RECEPTOR CON LA SULFONAMIDA. SE SUMINISTRAN TAMBIEN PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE ALTERACIONES MEDIADAS POR ENDOTELINA, MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE CANTIDADES EFECTIVAS DE UNA O MAS DE DICHAS SULFONAMIDAS O PROFARMACOS DE LAS MISMAS, QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA.
MEDICAMENTOS PARA EL SINDROME DEL INTESTINO IRRITABLE.
(16/11/2004). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED. Inventor/es: ABE, MICHIKAZU MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, SAITO, KEN-ICHI MITSUBISCHI CHEMICAL CORPORATION.
Uso de una sustancia seleccionada dentro del grupo compuesto por un derivado del alquilenodioxibenceno representado por la fórmula general (I) **(fórmula)** en la que m representa un entero entre 2 y 5, y n representa un entero entre 1 y 3, y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y sus hidratos y solvatos, para la fabricación del medicamento para el tratamiento preventivo y/o terapéutico del síndrome del intestino irritable.
COMPUESTOS DE ACIDO HIDROXAMICO UTILES COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ.
(01/11/2004) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X se selecciona entre OH y NHOH; d es 1 ó 2; R1 se selecciona del grupo constituido por: en las que Y se selecciona del grupo constituido por O, S, S(O)d (en el que d es 1 ó 2), CH2, C(=O), y NRq (en el que Rq es H, alquilo de C1-6 ó fenilalquilo de C1-6; R5 se selecciona del grupo constituido por H, alquilo de C1- 10, CF3, CONH2, halógeno, CN, COOH, alcoxi de C1-4, CHO, NO2, OH, (CH2)pOH, (CH2)pNH2, Ar y NH2; p es de 0 a 3; y Ar se selecciona del grupo constituido por: (a) fenilo; (b) fenilo sustituido con alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, halógeno,…
4-(AMINOALCOXY)BENZOFURANOS COMO INHIBIDORES DE N-MIRISTOILTRANSFERASA.
(01/11/2004) Compuestos bicíclicos de la **fórmula** en la que R1 es hidrógeno, un anillo heterocíclico sin sustituir o sustituido, R2 es hidrógeno, alquilo, aralquilo, cicloalquilo o ciclo alquilalquilo sin sustituir o sustituidos; R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno o halógeno; R6 y R7 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo inferior sin sustituir o sustituido, un anillo aromático o un anillo alifático que pueden contener heteroátomo(s); o bien R6 y R7 junto con los Q2, N y Q3 adyacentes forman un anillo alifático que pueden contener otro(s) heteroátomo(s); o bien Q1 y R6 junto con los N y Q2 adyacentes…
NUEVOS DERIVADOS QUINAZOLIN-4-A,OMP-2-(PIPERIDIN-1-ILO-4-SUSTITUIDOS) QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSORA, UN METODO PARA SU PREPARACION Y SU USO FARMACEUTICO.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Inventor/es: MAKOVEC, FRANCESCO, PERIS, WALTER, ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, ROVATI, LUIGI, ANGELO.
SE DESCRIBEN NUEVAS QUINAZOLINAS CON ACTIVIDAD ANTI - HIPERTENSORA DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE AR ES: UN GRUPO FENILO NO SUSTITUIDO O UN GRUPO FENILO MONO - SUSTITUIDO POR UN GRUPO METOXI, ETOXI O METILO; UN GRUPO PIRIDILO NO SUSTITUIDO (2 - , 3 - O 4 - ILO) O UN GRUPO PIRIDILO MONO - SUSTITUIDO POR UN GRUPO METOXI O METILO; UN GRUPO FURILO NO SUSTITUIDO (2 O 3 - ILO) O UN GRUPO FURILO SUSTITUIDO POR UN GRUPO METOXI O METILO; UN GRUPO BENZOFURILO (2 - O 3 - ILO); UN GRUPO INDOLILO (2 - O 3 - ILO); UN GRUPO TIOFENILO (2 O 3 - ILO); UN GRUPO NAFTILO (1 - O 2 - ILO) Y SUS SALES OBTENIDAS A PARTIR DE ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
TAXANOS QUE NO TIENEN UN GRUPO OXO EN C9 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(16/07/2004). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT,A., 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, NADIZADEH, HOSSAIN, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, CHAI, KI-BYUNG, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, RENGAN, KASTHURI, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, SUZUKI, YUKIO, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, TAO, CHUNLIN, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, IDMOUMAZ, HAMID, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE.
SE PRESENTAN DERIVADOS DEL TAXANO QUE TIENEN UNA CADENA LATERAL C13 QUE INCLUYE UN GRUPO N-SUSTITUIDO Y LA FORMULA DEL GRUPO ES COOX{SUB, 10} EN DONDE X{SUB, 10} ES ALQUIL, ALQUENIL O ARIL. LOS DERIVADOS DEL TAXANO SON UTILES COMO AGENTES ANTILEUCEMICOS Y ANTICANCERIGENOS.
DERIVADOS DE HETEROCICLOALQUIL-BENZO-CICLOBUTANO Y DE HETEROARIL-BENZO-CICLOBUTANO Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE RECAPTURA DE LA SEROTONINA Y DE LA NORADRENALINA.
(01/07/2004) Compuestos de **fórmula** en la cual un enlace simple o un enlace doble, n representa R1, R2, idénticos o diferentes, independientes entre sí, representan un grupo elegido entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado 2, 3-dihidro-1, 4-benzodioxin-2-il- metilo X representa un grupo elegido entre CH=CH-, átomo de oxígeno, grupo S(O)m en el cual m es un entero comprendido entre 0 y 2 incluidos, y NR3 en el cual R3 representa un grupo elegido entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, arilo, aril-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado, y alquinilo (C2-C6)…
DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXAMICO.
(16/06/2004) Compuesto de fórmula (I): en la que R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo (cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre R4, W y WR4); y R3 es H o alquilo; o R2, R3 y el átomo de carbono al que están unidos representan conjuntamente un anillo carboxcíclico o heterocíclico (que pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de entre R4, W o WR4); A es un anillo heterocíclico (unido a SO2 mediante un átomo de nitrógeno) opcionalmente sustituido con R4;…
DIFLUOROPROSTACICLINAS , INTERMEDIARIOS PARA LA PRODUCCION Y PROCEDIMIETOS DE SU PRODUCCION.
(16/03/2004). Solicitante/s: ASAHI GLASS COMPANY LTD.. Inventor/es: MATSUMURA, YASUSHI, ASAHI GLASS COMPANY LTD., NAKANO, TAKASHI, ASAHI GLASS COMPANY LTD., MAKINO, MAYUMI, ASAHI GLASS COMPANY LTD., MORIZAWA, YOSHITOMI, ASAHI GLASS COMPANY LTD.
SE PRESENTA UNA DIFLUOROPROSTACICLINA , REPRESENTADA POR LA **FORMULA** DONDE A ES UN GRUPO ETILENO, VINILENO O ETINILENO; R ES UN GRUPO ALQUILO C1-10, UN GRUPO ALQUENILO C2-10, UN GRUPO ALQUINILO C2-10, UN GRUPO CICLOALQUILO C3-8, UN GRUPO ARALQUILO, O UN GRUPO ARILO, TODOS ELLOS SUSTITUIDOS O SIN SUSTITUIR; Y CADA UNO DE R1 Y R3, QUE SON INDEPENDIENTES ENTRE SI, ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O, COMO GRUPO PROTECTOR DEL GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO TRIORGANOSILILO, ACILO, ALQUILO, ARALQUILO O ETER CICLICO.
`(METILSULFONIL)FENIL-2-(5H)-FURANONAS CON ENLACE CON OXIGENO COMO INHIBIDORES DE COX-2`.
(16/03/2004). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Inventor/es: WANG, ZHAOYIN, LEBLANC, YVES, ROY, PATRICK, LEGER, SERGE, GRIMM, ERICH.
La invención comprende el nuevo compuesto de fórmula (I) útil en el tratamiento de enfermedades mediadas por ciclooxigenasa 2. La invención comprende también ciertas composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades mediadas por la ciclooxigenasa 2que comprenden compuestos de fórmula (I).
DERIVADOS DE TAXANO EN C7 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/03/2004) Derivado de taxano que tiene la fórmula **(Fórmula)** en donde X1 es -OX6, -SX7 o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X3 y X4 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroarilo; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10 o -SO2X10; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, grupo protector de hidroxilo o un grupo funcional que incrementa la solubilidad en agua del derivado de taxano; X7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o un grupo protector de sulfhidrilo; X8 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo…
DERIVADOS DE CARBOXIMIDAS DIMERICOS SUSTITUIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.
(01/01/2004) 1. Compuestos de fórmula (I): en la cual: A representa un grupo de fórmula A -G1 -Cy -G2 -Cy, -G3 -B (I) **FORMULA** en las cuales: - Q representa un átomo de azufre o de oxígeno - R1, R2, R3, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo Ra (donde Ra representa un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado no sustituido o sustituido, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado no sustituido o sustituido, alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado no sustituido o sustituido, cicloalquilo (C3-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquilalquilo (C3-C8) lineal o ramificado no sustituido o sustituido,…
SPPERAZINAS 1,4-DISUSTITUIDAS.
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: MADSEN, PETER, ANDERSEN, KNUD, ERIK, JORGENSEN, TINE, KROGH, HOHLWEG, ROLF, WATSON, BRETT, POLIVKA, ZDENEK, KONIGOVA, OTYLIE, SILHANKOVA, ALEXANDRA, VALENTA, VLADIMIR.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PIPERAZINAS 1,4 DISUSTITUIDAS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE X, Y, Z, R 1 , R SUP ,2 Y R SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA PARTE DETALLADA DE LA PRESENTE DESCRIPCION O A SALES DE LOS MISMOS, A PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION, A COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y A SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO CLINICO DEL DOLOR, ESTADOS HIPERALGESICOS Y/O INFLAMATORIOS EN LOS CUALES LAS FIBRAS C JUEGAN UN PAPEL PATOFISIOLOGICO, PRODUCIENDO DOLOR O INFLAMACION NEUROGENOS, ASI COMO A SU UTILIZACION EN ENFERMEDADES CAUSADAS POR O RELACIONADAS CON LA SECRECION Y CIRCULACION DE PEPTIDOS ANTAGONISTAS DE INSULINA, P.EJ. LA DIABETES MELLITUS NO INSULINO-DEPENDIENTE (NIDDM) Y LA OBESIDAD ASOCIADA AL ENVEJECIMIENTO.
TAXANOS QUE TIENEN LA CADENA LATERAL SUSTITUIDA POR FURILO O TIENILO.
(01/11/2003). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT,A., 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, NADIZADEH, HOSSAIN, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, CHAI, KI-BYUNG, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, RENGAN, KASTHURI, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, SUZUKI, YUKIO, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, TAO, CHUNLIN, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, IDMOUMAZ, HAMID, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, BIEDIGER, RONALD, J., 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE.
DERIVADOS DE TAXANAS QUE TIENEN UNA CADENA SECUNDARIA C13 QUE INCLUYE UN SUSTITUYENTE DE FURILO O TIENILO.
TAXANOS SUSTITUIDOS COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(01/09/2003). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT A., NADIZADEH, HOSSAIN, BIEDIGER, RONALD J., KIM, SEOKCHAN.
UN DERIVADO DEL TAXANO DE LA FORMULA EN DONDE R1 Y R3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DEL GRUPO QUE CONSISTE EN FENILO, NAFTALENO, C6H5CHCH R3 NO SEAN LOS DOS FENILO; Q ES CH3-, (CH3)3C-, CH3O-, CL, BR, F, NO2, Z ES -OT1, T1 ES HIDROGENO, UN GRUPO PROTECTOR HIDROXILO O -COT2, T2 ES H, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C1-C6, ALQUINILO C1-C6 O ARILO MONOCICLICO, AC ES ACETILO Y E1 Y E2 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE ENTRE HIDROGENO Y GRUPOS FUNCIONALES QUE AUMENTAN LA SOLUBILIDAD EN AGUA DEL DERIVADO DE TAXANO Y SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORES.
DERIVADOS DE TAXANO C7 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/09/2003). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT,A., 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, CHAI, KI-BYUNG, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE.
DERIVADOS DE TAXANO QUE CONTIENEN SUSTITUYENTES C7 ALTERNATIVOS EN LOS QUE LOS SUSTITUYENTES SON SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE UN GRUPO FORMADO POR HIDROGENO ACILOXILO. LOS DERIVADOS SON VALIOSOS AGENTES ANTILEUCEMIA Y ANTITUMORALES.
DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO Y CARBOXILICO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE MMP Y TNF.
(16/07/2003). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: OWEN, DAVID, ALAN, DARWIN DISCOVERY LIMITED, MONTANA, JOHN, GARY, DARWIN DISCOVERY LIMITED, WATSON, ROBERT, JOHN, DARWIN DISCOVERY LIMITED, BAXTER, ANDREW, DOUGLAS, DARWIN DISCOVERY LIMITED.
Compuesto para utilización terapéutica, representado por la **fórmula** en la que m es 0-2; X es S(O)1-2 Y es OH ó NHOH; R1 es H ó un grupo (sustituido opcionalmente por R7) seleccionado de entre alquil C1-6, alquenil C2-6, aril, alquil-aril C1-6, heteroaril, alquil-heteroaril C1-6, heterocicloalquil, alquil-heterocicloalquil C1-6, cicloalquil y alquil-cicloalquil C1-6, y R2 es H ó alquil C1-6; ó CR1R2 es un anillo de cicloalquil o heterocicloalquil opcionalmente sustituido por R7 o un grupo (opcionalmente sustituido por R7) seleccionado de entre alquil C1-6, aril, alquil-aril C1-6, heteroaril y alquil-heteroaril C1-6.
BUTIROLACTONAS ALFA, BETA-CONDENSADAS SUSTITUIDAS.
(16/04/2003) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que A corresponde a restos de las fórmulas - CH2 - , - CO - , - CR4(OH) - ó - (CH2)a - CHR5, donde a significa un número 0, 1, 2, 3 ó 4, R4 significa hidrógeno o alquilo (C1 - C6) y R5 significa fenilo, o bien corresponde a alcanodiilo (C2 - C8), alquenodiilo (C2 - C6) o alquinodiilo (C2 - C6), R1 corresponde a hidrógeno, a cicloalquilo (C3 - C6) o a un heterociclo con 5 a 6 miembros, que puede contener hasta 3 heteroátomos de la serie S, O, N y/o un resto de la fórmula - NR6, donde R6 significa hidrógeno o metilo, o bien corresponde a un heterociclo benzocondensado, con 5 a 6 miembros, que puede contener hasta 2 heteroátomos de la serie S, O, N y/o un resto de la fórmula - NR7,…
INHIBIDORES DE METALOPROTEASA DE MATRIZ.
(01/04/2003) COMPUESTOS DE FORMULA: DONDE: N ES 0,1 O 2; Y ES HIDROXI O XONH-, DONDE X ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R{SUP,1}ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R{SUP,2}ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HETEROALQUILO, ARILO, ARALQUILO, ARILHETEROALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, HETEROARILO, HETEROARALQUILO, HETEROARILHETEROALQUILO , HETEROCICLO, HETEROCICLO-ALQUILO INFERIOR, HETEROCICLOHETEROALQUILO INFERIOR, O -NR{SUP,6}R{SUP,7}, DONDE: R{SUP,6} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO O CICLOALQUILALQUILO, ARILO, HETEROARILO Y HETEROARALQUILO; R{SUP,7} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUIL O CICLOALQUILALQUILO, ARILO, ARALQUILO, HETEROARILO, HETEROARALQUILO, -C(O)R{SUP,8}, -C(O)NR{SUP,8}R{SUP,9}…
OXIDACION DE TAXANOS SUSTITUIDOS DE GLUCOSIDOS A TAXOL O PRECURSORES DE TAXOL, Y COMPUESTOS DE TAXANO FORMADOS COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS.
(01/03/2003) UN PROCESO PARA LA CONVERSION DE TAXANOS SUSTITUIDOS DE GLUCOSIDOS A TAXOL Y LOS COMPONENTES RELACIONADOS QUE PUEDEN SERVIR PARA TAXOL. EL PROCESO INCLUYE LA OXIDACION DE LOS TAXANOS SUSTITUIDOS DE GLUCOSIDO PARA CONVERTIR EL GLUCOSIDO AL GRUPO HIDROXIL. LA OXIDACION PUEDE SUCEDER EN PRESENCIA DE UN ACIDO O SEGUIDO POR EL TRATAMIENTO CON ACIDO. LA APLICACION DEL PROCESO AL TAXOL XILOSILO-7 ( XY ) PRODUCE TAXOL; LA APLICACION DE OTROS TAXANOS SUSTITUIDOS DE GLUCOSIDO FORMA COMPONENTES QUE PUEDEN SERVIR COMO PRECURSORES PARA TAXOL. EL PROCESO INCLUYE LA FORMACION DE CIERTOS NUEVOS COMPONENTES INTERMEDIARIOS RELACIONADOS DE TAXOL QUE TIENEN UN HEMIALDAL EN LA POSICION 7 EN EL ANILLO DE TAXANO, CUYO HEMIALDAL PUEDE LUEGO…
MODIFICACION SINTETICA DE COMPUESTOS DE ESPINOSINA.
(16/01/2003). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: GIFFORD, JAMES, MICHAEL, WORDEN, THOMAS, V., DEAMICIS, CARL, VINCENT, ANZEVENO, PETER, BIAGIO, MARTYNOW, JACEK, G., MCLAREN, KEVIN, L., GREEN, FREDERICK, RICHARD, III, SPARKS, THOMAS, C., KIRST, HERBERT, A., CREEMER, LAWRENCE, CAMILLO, SCHOONOVER, JOE, RAYMOND, JR., HATTON, CHRISTOPHER, J., HEGDE, VIDYADHAR, B., CROUSE, GARY, D., THOREEN, BRIAN, R., RICKS, MICHAEL, J.
LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SE PREPARAN DIRECTA O INDIRECTAMENTE MEDIANTE LA MODIFICACION DE LOS COMPUESTOS PRODUCIDOS DE FORMA NATURAL POR SACCHAROPOLYSPORA SPINOSA. SE HA DESCUBIERTO QUE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PRESENTAN ACTIVIDAD CONTRA LOS INSECTOS Y LOS ACAROS. LOS COMPUESTOS SE PREPARAN MEDIANTE LA MODIFICACION DEL AZUCAR RAMNOSA, LA MODIFICACION DEL AZUCAR FOROSAMINA, O COMENZANDO A PARTIR DE LA PSEUDOAGLICONA Y DESPUES REALIZAR UNA SUSTITUCION CON UN DERIVADO QUE NO ES UN AZUCAR O UN AZUCAR DIFERENTE, UNA MODIFICACION DE LA PARTE DE LACTONA MACROCICLICA DE 12 ESLABONES Y 5,6,5 TRICICLICA DE LOS COMPUESTOS QUE SE PRODUCEN DE FORMA NATURAL, O DE LA PSEUDOAGLICONA DE LOS COMPUESTOS NATURALES.
