Derivados de 2,4,5-trifenil-imidazolina como inhibidores de la interacción entre las proteínas p53 y MDM2 para el uso en calidad de agentes anticancerosos.
(06/05/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que:
X1 y X2 son halógeno, acetileno, ciano, trifluormetilo o nitro;
R1 y R2 se eligen entre el grupo formado por -CH3 y -CH2CH3;
R3 es -H o -C(≥O)-R7;
y si R6 es hidrógeno, entonces
R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3 o -OCH(CH3)2; R5 es:
-H
-halógeno,
-CH3,
-CF3,
-OCH3,
-C(CH3)2,
-ciclopropilo,
-ciano,
-C(CH3)3,
-C(CH3)2OR (en el que R es -H, -CH3 o -CH2CH3),
-C(CH3)2CN,
-C(CH3)2COR (en el que R es -CH3),
-C(CH3)2COOR (en el que R es -H, -CH3, -CH2CH3 o -CH(CH3)2),
-C(CH3)2CONRaRb (en el que Ra es -H o -CH3 y Rb ≥ -H o -CH3),
-SR (en el que R es -CH3 o -CH2CH3) o
-SO2R (en el que R es -CH3, -CH2CH3, 1-pirrolidina, -NH-tert-butilo o -N(CH3)2);
y si R6 no es hidrógeno, entonces
R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3…
Derivados de 2-(2-hidroxibifenil-3-il)-1H-benzoimidazol-5-carboxamidina como inhibidores del factor VIIa.
(29/04/2015) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**
en donde:
X1 es -N- o -CR5- en donde R5 es hidrógeno, alquilo, o haluro;
R1 es hidrógeno, alquilo, haluro, carboxilo o aminocarbonilo;
R2 es hidrógeno, alquilo o haluro;
R3 es -CONR7R8, (donde R7 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, carboxialquilo, sulfoalquilo o fosfonoalquilo; y R8 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, carboxialquilo, sulfoalquilo, fosfonoalquilo, aminocarboxialquilo, aminocarbonilcarboxialquilo, trimetilamonioalquilo, aminocarbonilalquilo, -(alquilen)-(OCH2CH2)n Rb (donde n es un número entero de 1 a 6 y Rb es hidrógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, amino o alquilcarbonilamino), arilo, aralquilo, heteroarilo,…
Inhibidores del factor NF-KB.
(22/04/2015) Un compuesto de fórmula o de fórmula : **Fórmula**
o una sal farmacéutica del mismo,
en el que:
HET es un carbociclo saturado o insaturado, mono- o multi-anillo, en el que uno o más átomos de carbono del anillo se reemplaza(n) por N, S, P u O;
cada R1 es independientemente hidrogeno; CF3; fenil opcionalmente sustituido con ciano; halo; nitro; hidroxil; (C1.C6) alquil; (C1-C6) alquil-OH; (C1-C6) alcoxi; COR3; NR4R5 o NHCO(C1-C6) alquil; ciano; halo; nitrohidroxil; (C1-C6) alquil; (C1-C6) alquil-OH; (C1-C6) alcoxi; (C1-C6) tioalcoxi; fenoxi; COR3; NR4R5; NHCO (C1-C6) alquil; SO2(C1-C6) alquil; o SO2NR4R5;
R2 es H, R6, COR6. CONHR6, CH2OCOR6, P(O)(OH)2, P(O)(O(C1-C6) alquil)2, P(O)(OCH2OCO(C1-C6) alquil)2, P(O)(OH)(OCH2OCO(C1-C6) alquil), P(O)(OH)(O(C1-C6) alquil), P(O)(OH)(C1-C6)…
Análogos de TOFA útiles en el tratamiento de trastornos o afecciones dermatológicas.
(22/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):
en la que:
R1 es -O-R2, en donde R2 es haloalquilo o un arilo sustituido; o
R1 es -O-R3-OR2, en donde R2 es heterociclilo opcionalmente sustituido y cada R3 es independientemente una cadena de alquileno opcionalmente sustituido; o
R1 es R-O-R3-OC(O)-N(R5) R6, -O-R3-N(R5)R6, O-R3-N-(R4)C(O)OR5 -O-R3-C(O)OR5, -O-R3-C(O)N(R5)R6 o - N(R5)S(O)2-R4; en donde cada R3 es independientemente una cadena de alquileno opcionalmente sustituido; y
R4 es alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido;
cada R5 es independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o aralquilo opcionalmente…
Compuestos heterocíclicos adecuados para el tratamiento de dislipidemia.
(11/03/2015) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
sus formas tautoméricas, sus estereoisómeros, sus sales farmacéuticamente aceptables, donde
'A' representa un grupo sencillo o condensado opcionalmente sustituido seleccionado entre grupos arilo, heterociclilo o cicloalquilo; 'Y' representa un enlace o grupos alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) lineales o ramificados, sustituidos o sin sustituir o los grupos representados por '-U(CH2)m-' donde U representa O, S(O)o, NR4; 'm' representa números enteros de 2 a 4, 'o' representa números enteros de 0 a 2 y R4 representa H, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado sustituido o sin sustituir; 'Z' representa un grupo sencillo o condensado opcionalmente sustituido seleccionado entre grupos arilo, heterociclilo o cicloalquilo; 'X'…
5-(fenil/piridinil-etinil)-2-piridin/2-pirimidin-carboxamidas como moduladores de mGluR5.
(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que:
Y es N o C-R3;
y R3 es hidrógeno, metilo, halógeno o nitrilo;
R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido por halógeno, o R2 y R2' junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo morfolina, un anillo piperidina o un anillo azetidina, que están sin sustituir o sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre alcoxi C1-4, halógeno, hidroxi y metilo;
R4/R4' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-4 o R4 y R4' juntos forman un anillo cicloalquilo…
Derivados de carbamatos estimuladores de la germinación y procedimientos para su preparación.
(21/01/2015) Un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula**
en donde R1, R2, R3, R4 y R5 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C4, o un grupo alcoxi C1-C4, o R1 y R2 están unidos entre sí para formar un grupo alquilendioxi C1-C2, o R1 y R2 junto con los átomos de carbono adyacentes forman un anillo de benceno, o R2 y R3 están unidos entre sí para formar un grupo alquilendioxi C1-C2, o R2 y R3 junto con los átomos de carbono adyacentes forman un anillo de benceno,
R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4,
X e Y son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, y n representa un número entero de 0, 1…
Derivado de heterociclidenacetamida novedoso.
(17/12/2014) Compuesto que se selecciona del grupo que consiste en
(i) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin -5-(2H)-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida;
(ii) (E)-2-(7-trifluorometil-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida;
(iii) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-4-il)acetamida;
(iv) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-2-ol-4-il)acetamida;
(v) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-6-il)acetamida;
(vi) (E)-2-(7-cloro-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida;
(vii)…
Compuestos de pirazol como antagonistas de CRTH2.
(05/11/2014) Compuestos de pirazol de fórmula (Ia) o (Ib) y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula**
en los que:
Ra y Rb se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo C3-C8 o Ra y Rb junto al átomo de carbono al que están unidos pueden formar un grupo carbonilo o Ra y Rb junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo de 3 a 8 miembros, en los que dicho anillo puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S como miembro del anillo y en los que los miembros del anillo de dicho anillo pueden estar opcionalmente independientemente sustituidos por hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo…
Análogos de griseofulvina para el tratamiento del cáncer mediante la inhibición de la agregación centrosómica.
(08/10/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
y/o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso en un método para tratar el cáncer en un paciente.
Derivados de ácido ascórbico colorantes.
(01/10/2014) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
donde X representa un enlace sencillo o un sustituyente de fórmula IIa o IIb**Fórmula**
donde *1 está orientado hacia N≥N,
donde exactamente uno de los sustituyentes R1 a R14 representa un sustituyente de fórmula IIIa, IIIb o IIIc**Fórmula**
donde R15 representa en cada caso independientemente entre sí un resto ácido ascórbico de fórmula IVa o IVb o un resto ácido deshidroascórbico de fórmula IVc o IVd, en cada caso como enantiómero L o D,**Fórmula**
donde los sustituyentes R1 a R14 restantes representan en cada caso independientemente entre sí H, OH, NH2, NO2, F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, O(C≥O)-CH2-NH2,…
Derivados del ácido fenoxicroman carboxílico sustituidos en 6.
(20/08/2014) Compuesto de fórmula general I:**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que:
A1 es hidrógeno, CN, Cl, F, Br, OMe, (alquilo de C1-4) o ciclopropilo;
A2 es hidrógeno, Cl, Br, F, (alquilo de C1-4) o ciclopropilo;
W es -C(≥O)NR1- o -NR2C(≥O)-;
R1 y R2 son cada uno hidrógeno o metilo;
L es un enlace, -(CR3R4)n-(CRaRb)m-(CR5R6)-*, alquenileno (C2-4), -O(alquilo de C1-4)-*, -(alquilo de C1-4)-O- *, -(alquilo de C1-4)-S-*,cicloalquileno (C3-6), o hetCyc1, en los que * indica el punto de unión a G, con la condición de que cuando W sea -NR2C(≥O)-;entonces L no sea - (CH≥CH)-;
m ≥ 0, 1 o 2;
n ≥ 0 o 1;
Ra y Rb se seleccionan independientemente de hidrógeno y (alquilo de…
Derivados de N-(3-amino-quinoxalin-2-il)-sulfonamida y su uso como inhibidores de la fosfatidilinositol-3-quinasa.
(16/07/2014) Un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula**
o un tautómero, estereoisómero simple, racemato, mezcla de enantiómeros y diastereómeros, o isómero geométrico del mismo y opcionalmente como una sal aceptable para uso farmacéutico o solvato del mismo; en el que W1, W2, W3, y W4 son -C(R1)≥; o uno o dos de W1, W2, W3, y W4 son independientemente -N≥ y el resto son -C(R1)≥; y donde cada R1 es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, nitro, alcoxi, haloalcoxi, halo, hidroxi, ciano, amino, alquilamino, o dialquilamino;
R51 es metilo;
R50, R52, y R53 son hidrógeno y R54 es halo o alcoxi; o
R50, R52, y R54 son hidrógeno y R53 es alcoxi;
R3 no está…
Utilización de 5,7-dihidroxi-2-metil-cromen-4-ona para el cuidado de la piel.
(07/05/2014) Utilización no-terapéutica del compuesto de la fórmula Ia**Fórmula**
o de una preparación que contiene el compuesto de la fórmula Ia para la profilaxis contra las irregularidades de la piel o para reducir las mismas.
Derivados de benzofurano.
(07/05/2014) Compuesto representado por la siguiente Formula (I):**Fórmula**
en el que la formula estructural parcial:**Fórmula**
de la formula (I) es una de las siguientes formulas:**Fórmula**
donde:
R8 es:
arilo C8_14 que puede sustituirse con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un atomo de halógeno;
(ii) alcoxi C1.6 que puede sustituirse con un atomo de halógeno;
(iii) alquilo Ci que puede sustituirse con un sustituyente seleccionado de un atomo de halogeno, hidroxi, amino y di(alquilo C1.6)amino;
(iv) alquiltio C1.6;
(v) alquilsulfonilo Cis; (vi) ciano;
(vii) carbamoilo;
(viii) alquilsulfinilo C1.6 y
(ix) alquilcarbonilo C1.6;
o …
Compuestos de bis-arilamida y métodos de uso.
(23/04/2014) Compuesto de formula I: **Fórmula** N /R2 A, 0 A2 83 o estereoisomero, solvato o sal farmaceuticannente aceptable del mismo, en la que
A1 es CR4;
A2 es CR5;
A3 es CR6;
A4 es CR7;
siempre que cuando L sea -NHC -, entonces R6 sea H;
L es -C NR7-, -NR7C -, -NR7C NR7-, -NR7C 0-, -S 2NR7-, -NR7S 2NR7- o 10 NR7S 2-;
R1 es pirimidilo o pirazinilo, cada anillo de los cuales esta opcionalmente sustituido - 8-R9, independientemente con uno o mas sustituyentes de R8, NREIR8, NR OR8, OR9, SR8, SR9, C R8, C R9, OC R8, C 0R8, C NR8R8, C NR8R9, NR8C R8, NR8C R9, NR8C NR8R8, NR8C NR8R9, NR8C 0R8, NR8C 0R9, S 2R8, S 2R9, S 2NFeR8, S 2NR8R9, NR8S 2NR8R8, NR8S 2NR8R9, NR8S 2R8…
Inhibidor de la producción de quinurenina.
(23/04/2014) Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la fórmula (I) :
{en donde R50 y R51 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido o halógeno, o R50 y R51 se combinan junto con los dos átomos de carbono adyacentes respectivos para formar el anillo A seleccionado de un anillo de benceno, un anillo de naftaleno y un anillo de piridina (en donde el anillo A puede tener un sustituyente o sustituyentes, el número de los cuales es de 1 al número sustituible, y el o los sustituyentes pueden ser iguales o diferentes y cada uno es halógeno, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido o alcoxi C1-10 opcionalmente sustituido),
G1 y G2…
Nuevos derivados de 8-hidroxiquinolin-7-carboxamida secundaria.
(19/03/2014) Un compuesto seleccionado del grupo consistente en:
8-Hidroxi-N-(1,1-dioxidotetrahidrotien-3-il)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(4-morfolinofenil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(tiazol-2-il)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(isoxazol-3-il)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-((5-metilpirazin-2-il)metil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-((1-metil-1H-imidazol-2-il)metil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-((4-feniltiazol-2-il)metil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(piridin-4-ilmetil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(2,3-dihidrobenzo[b][1,4]dioxin-6-il)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(4-(dimetilamino)bencil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(4-bromobencil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(benzo[d]tiazol-2-ilmetil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(4-morfolinobencil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-((4-metiltiazol-2-il)metil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(piridin-2-ilmetil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-(4-(1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)quinolina-7-carboxamida;
8-Hidroxi-N-((5-metilisoxazol-3-il)metil)quinolina-7-carboxamida.
Compuestos 7-metoxi-2,2-dimetilcromanos 6-sustituidos y su uso como reguladores de la pigmentación.
(12/03/2014) La presente invención hace referencia a compuestos de fórmula general (I) en donde X se selecciona del grupo formado por O o S y Res un grupo alifático con de 2 a 23 átomos de carbono (C2 a C23)lineal o ramificado, saturado o insaturado, o un grupo cíclico,y que pueden contener sustituyentes seleccionados del grupo formado por hidroxi, alcoxi, amino, carboxilo, ciano, nitro, alquilsulfonilo o átomos de halógeno, un método de obtención, composiciones cosméticas o farmacéuticas que los contienen y su uso para el tratamiento, cuidado y/o limpieza de Ia piel, cabello y/o uñas, preferentemente aquellas condiciones, desórdenes o patologías de Iapiel, cabello y/o uñas que requieran Ia regulación de Ia melanogénesis.
Derivados heterocíclicos como inhibidores de histona desacetilasas (HDAC).
(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (I) :
en la que:
p es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5;
q es 1, 2, 3 ó 4;
t es 0 ó 1;
D está ausente, (CH2) b o (CH≥CH) C;
b es 1, 2 ó 3;
c es 1, 2 ó 3;
X es C o S≥O; Het es un heterociclo insaturado de 5 miembros que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, pero no más de uno de los cuales es O o S, o un heterociclo insaturado de 6 miembros que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N y O; opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente elegidos entre ciano, halógeno, hidroxi, oxo, nitro, amino, alquil C1-6amino, di (alquil C1-6) amino, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-10, alquenilo C2-6,…
Compuestos de 3-aminopirrolidina N,N-sustituidos útiles como inhibidores de la recaptación de monoaminas.
(08/01/2014) Compuesto de pirrolidina de fórmula general :
o una sal del mismo,
en la que R102 es uno de los grupos siguientes a , a , a , a , y a :
un grupo piridilo,
un grupo benzotienilo,
un grupo indolilo,
un grupo benzofurilo,
un grupo quinolilo,
un grupo tiazolilo,
un grupo pirimidinilo,
un grupo pirazinilo,
un grupo benzotiazolilo,
un grupo tieno [3,2-b] piridilo,
un grupo tienilo,
un grupo tetrahidropiranilo,
un grupo pirrolilo,
un grupo 2,4-dihidro-1,3-benzodioxinilo,
un grupo 2,3-dihidrobenzofurilo,
un grupo pirazolilo,
un grupo piridazinilo,
un grupo indolinilo,
un grupo tieno [2,3-b] piridilo,
un grupo tieno [3,2-d] pirimidinilo,
un grupo tieno [3,2-e] pirimidinilo,
un…
Compuestos de nicotinamida útiles como moduladores de quinasas.
(18/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula Fórmula (I):
o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
X es N e Y es CR2;
G es:
i) -NRb(CRbRb)q(fenilo); o
ii) un grupo cíclico seleccionado entre carbociclilo de 1 a 2 anillos, arilo de 1 a 2 anillos, heterociclilo de 1 a 2anillos y heteroarilo de 1 a 2 anillos, cada uno sustituido con de cero a 3 Rf;
R1 es H o -ORa;
R2 es H, -OCH3, halo, -CH3, -CF3, -OCF3 o -CN;
R3 es H o -CH3;
R6 es H, alcoxi, halo, -CH3, -CF3, -OCF3 o -CN;
uno de R4 y R5 es H, halo, -CH3, -CF3, -CN, -NH2, -OH, alcoxi, -OCF3, -NRdRd, ≥NRbS(O)2(alquilo), -NRbS(O)2(arilo),-NRbC(O)(fenilo), -NRbC(O)NRb(fenilo), -S(O)2(alquilo C1-4), -NRbS(O)2(heterociclilo), -NRb(S(O)2(haloalquilo C1-4),-NRbS(O)2(fluorofenilo), -NRbS(O)2(bifenilo), - NRbS(O)2(heteroaril),-NRbS(O)2(bencilo), -N(S(O)2(haloalquiloC1-4)2,…
Derivados de 3-amino-indazol o de 3-amino-4,5,6,7-tetrahidro-indazol.
(20/11/2013) Compuestos de la fórmula**Fórmula**
en la que
R1 es un anillo elegido entre el grupo formado por fenilo, naftilo y heteroarilo, dicho anillo está sinsustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado poralquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi i nferior yciano;
R2, R3, R4 y R5 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, halógenoy alquilo inferior;
R2' y R3' juntos así comoR4' y R5' juntos se reemplazan por un doble enlace,o R2', R3', R4' y R5' son hidrógeno;
R6 se elige entre el grupo formado por
alquilo…
Método de liberación de un producto que comprende una oxidación química, detección del producto y aplicaciones adicionales.
(15/11/2013) Método de detección de la transformación química y/o enzimática de un sustrato en un compuesto detectable, caracterizado porque comprende las etapas siguientes:
a) la transformación química de un sustrato de fórmula (I) en la que el enlace C1-C2 es insensible a una ruptura por una reacción de oxidación química:
en un compuesto de fórmula (II) en la que el enlace C1-C2 es sensible a una ruptura por una reacción de oxidación química efectuada por medio de un agente químico oxidante:
y,
(b) la oxidación química del compuesto de formula (II) obtenido en la etapa (a) que rompe el enlace C1-C2 para obtener directamente o indirectamente un producto detectable,
y porque, en los compuestos de fórmulas (I) y (II):
- al menos uno de…
Derivados de cromona, un procedimiento para su preparación y aplicaciones terapéuticas de los mismos.
(11/11/2013) Un compuesto de la fórmula general 1**Fórmula**
en la que
R1 representa uno o más sustituyente/s idéntico/s o diferente/s en el anillo de benceno, cada 5 uno representa,independientemente, un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o un grupo alcoxi C1-4 o un grupo OH,o un grupo alquilo C1-4 o un grupo -O(CH2)nO- en el que n ≥ 1 o 2.
- R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4,
- A y B representan, independientemente, un átomo de nitrógeno o un átomo de carbono,
- R3 representa un átomo de hidrógeno o uno o más sustituyente/s idéntico/s o diferente/s seleccionadosdel grupo integrado por: un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o un grupo tioalcoxi C1-4,un grupo…
Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para uso en métodos para tratar o prevenir enfermedades autoinmunitarias.
(06/11/2013) Un compuesto de formula (Ia)
o una sal del mismo, en la que:
R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, halógeno, -ORd, -SRd, haloalquiloxi (C1-C3), perhaloalquiloxi (C1- C3), -NRcRc, haloalquilo (C1-C3), perhaloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, - S(O)2ORd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rd, - C(O)ORd, -C(O)NRcRc, -C(NH)NRcRc, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd, -OC(O)ORd, -SC(O)ORd, -OC(O) NRcRc, -SC(O)NRcRc, - OC(NH)NRcRc, -SC(NH)NRcRc, -[NHC(O)]nRd, -[NHC(O)]nORd, -[NHC(O)]nNRcRc y -[NHC(NH)]nNRcRc, arilo (C5-C10) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, arilalquilo (C6-C16) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, heteroarilo de 5-10 miembros…
Derivados secundarios de 8-hidroxiquinolina-7-carboxamida para uso como agentes antifúngicos.
(23/10/2013) Compuestos de la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos **Fórmula**
para uso como un agente antifúngico;
en donde A es:
*- (CH2)m- X1,
*- (CH2)m- C3- C8 cicloalquilo,
*- (CH2)m- W- X2,
*- (CH2)m- W- CH2- X1, o
*- (CH2)m- CHR9- (CH2)m- X1;
en donde X1 es:
* -arilo, opcionalmente sustituido por uno, dos o tres R4,
* -heterociclo, opcionalmente sustituido por uno o dos R5,
* -C1-C8 alquilo,
*- CH (OH)- fenilo,
* -S-fenilo,
*- NHSO2- fenilo,
* -CN,
* -OH,
* -C3-C8 cicloalquilo, o
*- 4- ciano- 2, 3, 4, 5- tetrafluoro- fenilo;
en donde X2 es:
* -arilo,
*…
Análogos de TOFA útiles en el tratamiento de trastornos o afecciones dermatológicas.
(05/09/2013) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es -0-R2 en la que R2 es haloalquilo o arilo sustituido; o
R1 es -0-R3-0R2 en la que R2 es heterociclilalquilo opcionalmente sustituido y R3 es una cadena de alquilenoopcionalmente sustituida; o
R1 es -0-R3-0C -N(R6)R6, -0-R3-N(R6)R6, -0-R3-N(R4)C 0R6, -0-R3-C 0R6, -0-R3-C N(R6)R6 o -N(R6)S 2-R4; en las que cada R3 es independientemente una cadena de alquileno opcionalmente sustituida; yR4 es alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroariloopcionalmente sustituido o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido;
cada R6 es independientemente hidrOgeno, alquilo, cidoalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmentesustituido…
Inhibidores de 2-morfolín-4-pirimidinas como inhibidores de fosfotidilinositol (PI) 3-quinasa y su uso en el tratamiento del cáncer.
(10/07/2013) Un compuesto que tiene la formula I:**Fórmula**
o un estereoisómero, tautómero, sal o éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde
Y es heterociclilo sustituido o no sustituido;
X es seleccionado del grupo consistente de
un enlace directo,
-N(R1x)-,
-(CH2)m-C(R2x, R3x)-N(R1x)- y **Fórmula**
en donde R1x, R2x, R3x son independientemente H o alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido;
m es 0, 1, 2, 3, o 4;~
R1 es seleccionado del grupo consistente de
H,
alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido,
-COOH,
halo,
-OR1t, y
-NHR1t,
en donde R1t es H o Alquilo C1-C6;
R2 es seleccionado del grupo consistente de
arilo sustituido,
heteroarilo sustituido.
4-Aminopicolinatos y su uso como herbicidas.
(07/05/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I): **Fórmula**
o una sal o un N-óxido del mismo,
en la que:
A es halógeno, alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2, haloalquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2, alquenilo de C2-C6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2, cicloalquilo de C3-C8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2, alquil C1-C6-tio opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2, arilo de C6-C10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R3, un grupo heteroarilo mono- o bicíclico que tiene 3 a 10 átomos anulares y al menos un átomo anular que es nitrógeno, oxígeno…
Agonistas adrenérgicos beta3.
(13/03/2013) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
o una sal farmacéutica del mismo.
Derivados de DIHIDROPIRIDINA que utiliza como inhibidores de la proteina quinasa.
(14/11/2012). Ver ilustración. Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: YE, BIN, LEE, WHEESEONG, KOCHANNY, MONICA, PHILLIPS, GARY BRUCE, BRYANT,JUDI, YUAN,SHENDONG, CHEN,MING, KRUEGER,Martin, BAEURLE,Stefan, ADLER,MARC, CHOU,YUO-LING, HRVATIN,PAUL, KHIM,SEOCK-KYU, MAMOUNAS,MICHAEL, MEURER OGDEN,JANET, SELCHAU,VICTOR, WEST,CHRISTOPHER.
Compuestos, CARACTERIZADO porque tiene la formula **Fórmula**
en donde,
A, B son, de modo independiente entre si, C-R11 o N;
D es N-R12, O o S;
X, Y y Z son, de modo independiente entre si, C-R11 o N;
R3 es ciano;
R4 es haloalquilo C1-12, R7, R7-aminocicloalquilo C3-C10, R7 -aminocicloalquenilo C3-C10, arilo C6-C19, heteroarilo de 3 de18 miembros que comprenden de 1 a 13 atomos de carbono y de1 a 6 heteroatomos seleccionados del grupo que consiste ennitrogeno, oxigeno y azufre , -(CH2)mNR8R9 o -C(≥O)OR8.
PDF original: ES-2396160_T3.pdf