Benzoimidazoles y benzopirazoles substituidos como antagonistas de CCR(4).

Compuesto que tiene la fórmula (I): **Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que:



R1 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, y halógeno;

R2 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-8, halógeno, CN, y alcoxi C1-8; u opcionalmente dos grupos R2 en átomos de carbono adyacentes se pueden conectar para formar un anillo de 5 o 6 miembros (alifático o aromático, heterociclo o carbociclo) que está opcionalmente sustituido con grupos R2 adicionales;

R3 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo inferior C1-4 y haloalquilo C1-4;

R4 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8 y ≥O;

los subíndices n se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en 0, 1, 2 y 3;

el subíndice m es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en 0, 1 y 2;

cada A es independientemente C o N, y al menos un A es N;

B es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en un enlace, C(O), C(O)NH, C(O)NRa, CH2C(O)NH, CH2C(O)NRa, NH y NRa;

Q es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en C, CH, N, O, S, S(O) y SO2;

W, X, Y, y Z son independientemente C, CH, o N con la excepción de que Q y W pueden no ser N en la misma molécula;

R5 y R6 están cada uno independientemente ausentes o son un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en H, OH, halógeno, alquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquil C1-8-NH2, -C(O)NRaRb, -alquileno-C(O)NRaRb, -CO2H e isósteros de ácido, -alquileno-CO2H e isósteros de ácido, -alquileno-NHC(O)NH2, -NRaRb, -alquileno-NRaRb, -C(O)ORa, -alquileno-C(O)ORa, CN, -C(O)Ra, -SO2Ra, y -N(Ra)C(O)Rb;

R7 está ausente o es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-8 y haloalquilo C1-8;

R8 está ausente o es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en H, OH, NH2, NHRa, CN, aminoalquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4 y alquilo C1-4;

R9 está ausente o es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-8, CN, y -CO2Ra;

R10 está ausente o es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en H, CF3, alquilo C1-4 y CN; y en la que Ra y Rb se seleccionan entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, heteroalquilo, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, halocicloalquilo C3-8, y alcoxi C1-8.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/067299.

Solicitante: CHEMOCENTRYX, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 850 Maude Avenue Mountain View, California 94043 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LI,Yandong, MALI,VENKAT REDDY, POWERS,JAY, LELETI,MANMOHAN REDDY, YANG,JU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D235/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente en posición 2.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2648340_T3.pdf

 

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