14 inventos, patentes y modelos de ZAHLER, ROBERT
Composiciones y métodos utilizando andamios de lisofosfatidilcolina.
(06/05/2020) Un método para seleccionar uno o más compuestos o ácidos grasos para determinar el transporte mediado por lisofosfatidilcolina (LPC) del uno o más compuestos o ácidos grasos a través de la proteína Mfsd2a, en donde el uno o más compuestos o ácidos grasos comprende un grupo de cabeza zwitteriónica y una cadena de acilo o alquilo, comprendiendo el método:
(a) poner en contacto una mezcla biológica que comprende dicho uno o más compuestos o ácidos grasos con un ratón genéticamente modificado que comprende en su genoma una alteración homocigótica del gen Mfsd2a (ratón KO) y un ratón de tipo salvaje;
(b) medir la cantidad de dicho uno o más compuestos o ácidos grasos…
Composiciones y compuestos terapéuticos.
(06/05/2020) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde:
**(Ver fórmula)**
A es arilo o heteroarilo, en donde el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, y el arilo o heteroarilo está opcionalmente condensado a un carbociclilo opcionalmente sustituido o un heterociclilo opcionalmente sustituido; X se selecciona entre -NH-S(O)2-, -NH-S(O)2-CH2-, -CH2-S(O)-NH-, -NH-S(O)-CH2-, -NH-S(O)-, -S(O)-NH- y -CH2- S(O)2-NH-;
Y es C(H) o N; con la condición de que no más de dos grupos Y sean N;
R1a se selecciona entre hidroxilo, -CH2OH, -CHO, -CO2H, -N(R10a)2, -CO2-alquilo C1-6, -OP(=O)(OH)2 y -OCO2-CH2- OP(=O)(OH)2;
R1b se selecciona entre alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos…
Compuestos terapéuticamente activos y sus métodos de utilización.
(20/11/2019) Compuesto que presenta la fórmula Ia o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
**(Ver fórmula)**
el anillo A se selecciona de fenilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y tiazolilo, en el que el anillo A se sustituye opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, -NH-S(O)2-(alquilo C1- C4), -S(O)2NH(alquilo C1-C4, -CN, -S(O)2-(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C4, -NH(alquilo C1-C4), -OH, -OCF3, - CN, -NH2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1-C4)2…
Compuestos anticancerígenos de aminopirimidina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/12/2017). Solicitante/s: OSI Pharmaceuticals, LLC. Clasificación: A61P35/00, C07D401/12, C07D403/12, C07D403/14, A61K31/497.
Un compuesto que es: dietil (3-metoxi-4-{[4-{[2-(metilcarbamoil)fenil]amino}-5-(trifluorometil)pirimidin-2- il]amino}bencil)fosfonato, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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AMINO Y GUANIDINO AZETIDINONAS COMO INHIBIDORES DE TRIPTASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2006). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D403/12, C07D401/06, A61K31/395, C07D205/08, C07D403/06, C07D205/09.
Esta invención se refiere a nuevos compuestos de -lactama de fórmulas I, II, III, IV, y V mostradas debajo y al uso de tales compuestos como inhibidores de varios sistemas enzimáticos in vivo incluyendo triptasa, trombina, tripsina, Factor Xa, Factor VIla, y activador del plasminógeno uroquinasa. Esta invención también se refiere al uso de los compuestos de fórmula VI mostrados debajo como inhibidores de triptasa, Factor Xa, Factor VIIa y del activador del plasminógeno uroquinasa.
INHIBIDORES DE PROTEASAS DE AMINODIOL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/02/1998). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: C07D209/14, C07D213/40, C07D215/14, C07D207/09, C07C271/20, C07C237/20, C07C271/34, C07C233/78, C07C271/58, C07C237/10, C07C275/18.
INHIBIDORES DE PROTEASAS DE AMINODIOL, QUE TIENEN LA FORMULAFORMULA DONDE LOS SIMBOLOS AA, AB, AC, DA, DB, R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA INHIBICION DE PROTEASA RETROVIRAL Y EN EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE LA INFECCION POR VIH (SIDA).
Bis-(hidroximetil)ciclobutil-purinas y -pirimidinas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/01/1998). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07D239/54, C07D239/46, A61K31/52, C07D473/00, C07C33/05, C07C35/04.
Un compuesto que tiene la fórmula y sus sales aceptables farmacéuticamente, en los que R1 es R2 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro, bromo, yodo, hidroxi o amino; R3 es hidrógeno, metilo, etilo, trifluorometilo,,fluoro , cloro, bromo, yodo, 2fluoroetilo, 2-cloroetilo o H R4 n / C==C / n H (trans) ; y R4 es cloro, bromo, yodo, hidrógeno o metilo.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/10/1997). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: C07D239/54, C07D239/46, C07D473/00.
COMPUESTO QUE EXHIBEN UNA ACTIVIDAD ANTIVIRICA QUE TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
TETRAHIDROFURANOS DE PURINILO Y PIRIMIDINILO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/1996). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: A61K31/505, C07D239/54, C07D239/46, A61K31/52, C07D473/00.
SON COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE MUESTRAN UNA ACTIVIDAD ANTIVIRICA: Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
PURINAS DE CICLOBUTILO BIS(HIDROXIMETILO) FLUORINADAS Y PIRIMIDINAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/1996). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07C69/757, C07C41/00, C07D473/00, C07C67/00, C07C45/00, C07C43/13, C07D239/02, C07C43/17, C07C49/35.
LA ACTIVIDAD ANTIVIRICA ES MOSTRADA POR COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES EN DONDE R SUB 1 ES EN DONDE R SUB 2 ES HIDROGENO, METILO, FLUORO, CLORO, BROMO, IODO, HIDROXI O AMINO; R SUB 3 ES FLUORO, CLORO, BROMO, IODO, HIDROGENO, METILO, TRIFLUOROMETILO, ETILO, N-PROPILO, 2-FLUOROETILO, 2-CLOROETILO, O EN DONDE R SUB 4 ES CLORO, BROMO, IODO, HIDROGENO, METILO O TRIFLUOROMETILO; R SUB 5 ES ALQUILO, R SUB 6 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO O ARILO; Y R SUB 7 Y R SUB 8 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO.
CICLOBUTANOS DE PURINILO Y PIRIMIDINILO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/10/1994). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/52, C07D473/18, C07D473/00, C07D239/28, C07D303/12.
ACTIVIDAD ANTIVIRIASICA DE COMPUESTOS DE FORMULA(I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE H, - PO3H2 O - CO - X7; Y R1 ES PURINA, PIRIMIDINA O UN ANALOGO DE ESTOS.
TETRAHIDROFURANOS DE PURINILO Y PIRIMIDINILO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/08/1994). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: A61K31/505, C07D405/04, A61K31/52, C07D473/18, C07D473/32, C07D473/40, C07D307/20, C07D473/16, C07D473/30.
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIVIRAL Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES EN DONDE R1 ES UNA BASE DE PURINA O PIRIMIDINA O SU ANALOGO, Y R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, -PO3H2 O -C-X7, EN ONDE X7 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO O ARILO.
ACETADINAS 2-OXO-1-(FOSFORO SUSTITUIDAS).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/1994). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: A61K31/675, C07F9/547.
LA ACTIVIDAD ANTIBACTERIAL SE MUESTRA CON 2-ACETIDONAS QUE TENGAN SUSTITUYENTE ACILAMINO EN LA POSICION -3 Y QUE TENGA UN GRUPO ACTIVANTE EN LA POSICION -1 DE LA FORMULA (I).
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AZETIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/1988). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: A61K31/395, C07D205/04.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AZETIDINA DE FORMULA DONDE R ES UN RADICAL ORGANICO, R1 ES UN GRUPO ACILO, Y R2 Y R3 REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO, EN EL QUE SE ACILA UN COMPUESTO DE FORMULA DONDE R, R2 Y R3 SON COMO ANTES, CON UN AGENTE ACILANTE SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA R1-OH, DONDE R1 ES COMO ANTES, O SUS CORRESPONDIENTES HALOGENUROS O ANHIDRIDOS, LLEVANDOSE A CABO PREFERIBLEMENTE LA REACCION, CUANDO SE UTILIZA EL ACIDO, EN PRESENCIA DE UNA CARBODIIMIDA, TAL COMO DICICLOHEXILCARBODIIMIDA , Y UNA SUSTANCIA CAPAZ DE FORMAR UN ESTER ACTIVO IN SITU, TAL COMO H-HIDROXIBENZOTRIAZOL , Y DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO DIMETILFORMAMIDA, A UNA TEMPERATURA DE C30J A 0JC. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON ESPECIALMENTE UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.