Compuestos de sulfonamida heterocíclicos sustituidos útiles como moduladores de trpa1.
(21/05/2019) Un compuesto de fórmula II: **Fórmula**
en el que:
A es B es B2 y R5 es R5b;
B2 es piridinilo, en el que cualquier piridinilo de B2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de halógeno, alquilo (C1-C6), -O-alquilo (C1-C6), -O-alquil (C1-C6)-O-alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), haloalquilo (C1-C6), -CN y heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier heteroarilo de 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6);
R1 es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con uno o…
Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de PDK1.
(16/05/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LEE, WEN-CHERNG, SCOTT, DANIEL, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, WANG,DEPING, LIN,EDWARD YIN-SHIANG, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, THOMAS,JERMAINE, ARNDT,JOSEPH, CHAN,TIMOTHY, VAN VLOTEN,KURT, ERLANSON,DANIEL.
Una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2712875_T3.pdf
Inhibidores de autotaxina que comprenden un núcleo de anillo heteroaromático de bencil-amida cíclica.
(15/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona a partir del grupo que consiste en:**Fórmula**
R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en H y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R1a es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, y R3, R4 y R5 son H; o
R3 es halógeno, y R2, R4 y R5 son H; o
R4 es halógeno, y R2, R3 y R5 son H; o
R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, R3 es halógeno, y R4 y R5 son H;
Y se selecciona a partir del grupo que consiste en -CH=CH-, -CH2-CH2-, -O-CH2-, -CH2 -O-, -C(CH3 )=CHy -C=C(CH3 )- ;
B se selecciona del grupo que consiste en
piperidin-1-ilo,
piperazin-1-ilo,
azetidin-1-ilo,
pirrolidin-1-ilo,
…
Piridazinonas en calidad de compuestos herbicidas.
(08/05/2019). Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: MITCHELL, GLYNN.
Un compuesto de Fómula (I):**Fórmula**
o una sal agronómicamente aceptable del mismo,
donde:-
A1 y A2 se seleccionan, independientemente, de CH y N, donde A1 y A2 no son ambos CH;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6- y alcoxi C1-C6-alquil C1-C3-;
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, halógeno y -O-R5;
R3 es cicloalquil C3-C8-, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6- y haloalquil C1-C6-;
R4 se selecciona del grupo que consiste en alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C6- y haloalquil C1-C6-; y
R5 se selecciona del grupo que consiste en alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-alquil C1-C3-.
PDF original: ES-2741798_T3.pdf
Derivados de pirimidina como inhibidores de cinasa y sus aplicaciones terapéuticas.
(08/05/2019). Solicitante/s: NantBioScience, Inc. Inventor/es: TAO, CHUNLIN, HO, DAVID, ARP,FORREST, WEINGARTEN,PAUL, WANG,QINWEI, NALLAN,LAXMAN, POLAT,TULAY.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, del mismo.
PDF original: ES-2746007_T3.pdf
Un derivado de indolinona como inhibidor de tirosina quinasa.
(03/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable, un deuteruro o un estereoisómero del mismo: **Fórmula**
en la que X representa O o S;
R1 representa H;
R2, R4 y R5 representan cada uno independientemente H
R3 representa carboxilo o alquil C1-3-OC(O)-, cicloalquil monocíclico de 3-8 miembros-OC(O)-, carbamoilo o bencil- OC(O)-, que está sin sustituir o sustituido con 1-3 grupos representados por Q1, Q1 representa halógeno, hidroxi, amino, fenilo, cicloalquilo de 3-6 miembros, alquiloxi C1-3, alquilamino C1-3 o di(alquil C1-3)amino;
R6 representa los siguientes grupos, que están sin sustituir o sustituidos con 1-3 grupos representados por Q2:
alquilo C1-3, cicloalquilo monocíclico de 3-8 miembros, arilo, el átomo de carbono…
Inhibidores homomultivalentes y heteromultivalentes de antígeno de membrana específico de próstata (PMSA) y usos de los mismos.
(01/05/2019). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: POMPER,MARTIN GILBERT, MEASE,RONNIE C, RAY,SANGEETA, SHALLAL,HASSAN.
Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
- en la que Z es H, CO2H, NH2, SH u OH;
- en la que cada R1 es el mismo resto o uno diferente y se selecciona entre el grupo que consiste en (III), (IV) y (V):**Fórmula**
como alternativa, R1 es un ligando peptídico para un receptor enzimático o endotelial; y
- en la que R2 es un resto de quelación, un colorante fluorescente o H, en la que cuando R2 es un resto de quelación, este se puede unir a un ion metálico útil para obtención de imágenes, o como un resto citotóxico;
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, o estereoisómero del mismo.
PDF original: ES-2729555_T3.pdf
Compuestos de heteroarilo y usos de los mismos.
(30/04/2019) Compuesto de fórmula I-a o I-b: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: el anillo A es fenilo;
el anillo B es fenilo;
R1 es un grupo de carga útil -L-Y, en el que L es -NRC(O)CH=CH-, -NRC(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -NRC(O)CH=CHCH2O-, -CH2NRC(O)CH=CH-, -NRSO2CH=CHCH2-, -C(O)CH=C(CH3)-, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=C(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=CH-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=C(CH3)- o -CH(CH3)OC(O)CH=CH-; e
Y es hidrógeno o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con oxo, halógeno, NO2 o CN;
en las que el grupo R de L es H o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
en las que R1…
Derivados de piperazina como moduladores de ror-gamma.
(25/04/2019) Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en la que
R1 es:
a) un heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en: C(O)NHRfRf, CN, CHF2 y CH2F, y dicho Rf se selecciona independientemente entre hidrógeno o metilo; o
b)heteroarilo de 6 miembros sustituido con dos sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: i) F y metilo, ii) CN y metilo, y iii) Cl y metilo; o
c) un metilo sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en:
i) cicloalquilo C4-C6 sustituido con OH o dos F;
ii) heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido una o más veces con C(O)Ra, OH, CN, oxo o alquilo C1-C3, en el que dicho heterocicloalquilo…
Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.
(24/04/2019) Un compuesto de fórmula I, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en donde
cada uno de X1, X2 o X3 es independientemente NR1, CR1, C(O), O o S;
cada R1 se selecciona independientemente de H, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un heterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un arilo C6-12 opcionalmente sustituido, un heteroarilo C3-12 opcionalmente sustituido, un aralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un (CH2)nheterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un (CH2)narilo C6-12 opcionalmente sustituido,…
Compuestos útiles para tratar el cáncer.
(24/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde:**Fórmula**
significa un anillo aromático en donde V es C,
R independientemente representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo elegido entre un grupo -CN, un grupo hidroxilo, un grupo -COOR1, un grupo fluoroalquilo(C1-C3), un grupo fluoroalcoxi(C1-C3), un grupo - NO2, un grupo -NR1R2, un grupo alcoxi(C1-C4), un grupo fenoxi y un grupo alquilo(C1-C3), dicho alquilo está opcionalmente monosustituido por un grupo hidroxilo,
R1 y R2 son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C3),
n es 1, 2 o 3,
n' es 1 o 2,
R' es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo elegido entre un grupo alquilo(C1-C3), un grupo - COOR1, un grupo -NO2, un grupo -NR1R2, un…
Inhibidores de autotaxina.
(17/04/2019) Un compuesto, un solvato o sal farmacéuticamente aceptable de éste, que tiene la fórmula estructural (I) mostrada a continuación:**Fórmula**
en donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros, -S(O)yRa o C(O)Ra, en donde Ra se selecciona de H, (1-4C)alquilo o (1-4C)alcoxi, y es 0 ,1 o 2, 25 y en donde cualquier (1-8C)alquilo, (4-7C)cicloalquilo, heterociclilo de 4-7 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, (1-4C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1-4C)haloalquilo, (1-4C)alcoxi, (1-4C)haloalcoxi, carboxilo, carbamoilo, sulfamoilo, NRbRc, ORb, C(O)Rb, C(O)ORb, OC(O)Rb, C(O)N(Rb)Rc,…
Derivados de pirrolidinona como inhibidores de MetAP-2.
(12/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEINRICH, TIMO, HAHN, DIANE, ZENKE,FRANK, FRIESE-HAMIM,MANJA, ROHDICH,FELIX.
Compuestos seleccionados del grupo.**Fórmula**
y sales farmacéuticamente utilizables, tautómeros y estereoisómeros de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.
PDF original: ES-2708981_T3.pdf
Inhibidores de Rho cinasa.
(10/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 se elige de ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo, pirrolidinilo, -CH2Sfenilo y - CH(R3)N(R4)(R5);
R2 se elige de H, Br y CI;
R3 se elige de H, fenilo, alquilo C1-6, bencilo y feniletilo;
R4 se elige de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-7metilo, bencilo, tieniletilo y tetrahidropiran-4-ilmetilo;
y R5 se elige de H y metilo;
o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están conectados pueden formar un grupo piperidina;
R10 es H;
X es CH;
Y es -NHC(O)-;
donde cada grupo ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo y pirrolidinilo…
Conjugados de fármacos, métodos de conjugación y usos de los mismos.
(10/04/2019) Un conjugado de agente activo que tiene la estructura de Fórmula Ia:**Fórmula**
donde:
el componente A es un resto de selección del objetivo seleccionado del grupo que consiste en un anticuerpo monoclonal (mAB), un fragmento de anticuerpo, un ligando proteico, un armazón proteico y un péptido;
el componente E se selecciona del grupo que consiste en
**Fórmula**
L3 es un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, o L3 es nulo, cuando L3 es nulo el azufre está unido directamente al componente E; y
L4 es un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, o L4 es nulo, cuando L4 es nulo, el azufre está directamente conectado al componente E
B es un resto auxiliar que opcionalmente es un…
(10/04/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
el Anillo A es**Fórmula**
el anillo B es**Fórmula**
en donde el Anillo B está opcionalmente sustituido con hasta 4 átomos de flúor, hasta dos OH o hasta dos alquilo C1-4 que está opcionalmente sustituido con hasta 3 átomos de flúor, hasta dos OH, o hasta dos grupos Oalquilo C1-2;
el Anillo C es un ciclohexano o un anillo de ciclobutano;
X es -NH-, -O-, o -Oalquil C1-4-;
cada uno de R1 y R2 es, independientemente, hidrógeno, -C(O)NHR4, -C(O)OR4, -NHC(O)R4, -NHC(O)OR4, - NHC(O)NHR4, -NHS(O)2R4, -alquil C0-4-NHR4, o -OR4, en donde R1 y R2 no pueden ser simultáneamente hidrógeno,…
Pirazoles para controlar plagas de invertebrados.
(04/04/2019) Compuestos de pirazol de fórmula I**Fórmula**
en donde
V es O;
D es alquileno C1-C8, en donde D puede estar no sustituido o puede estar parcial o totalmente sustituido con sustituyentes que, independientemente uno de otro, se seleccionan de RA;
U es N;
T es O;
RP1, RP2, y RP3 son H;
R1 es H, C1-C2-alquilo, C1-C2-alcoxi-C1-C2-alquilo;
R2 es CH3 o halometilo, y
R3 es H, y en donde
R4 es H, C1-C4-alquilo, C1-C4-haloalquilo, C3-C6-cicloalquilo o C3-C6-cilcoalquilmetilo; y
R5 es C1-C4-alquilo, C1-C4-haloalquilo, C3-C6-cicloalquilo o C3-C6-cilcoalquilmetilo, en donde en cada caso C1-C4- alquilo, C1-C4-haloalquilo, C3-C6-cicloalquilo o C3-C6-cilcoalquilmetilo pueden estar sin sustituir o pueden estar parcial o totalmente sustituidos por sustituyentes…
Derivados de carboxamida.
(04/04/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: D'SOUZA,ANN-MARIE, AHMED,MAHBUB, PULZ,ROBERT ALEXANDER, ROONEY,LISA ANN, SMITH,Nichola, TROXLER, THOMAS, J..
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R1 es alquilo (C3-C6) o cicloalquilo (C3-C6);
R2 es metilo;
R3 es**Fórmula**
R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, cicloalquilo (C3-C6), alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1- C4), alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4) o-alquil (C1-C2) alcoxi (C1-C2); o
R2 y R4 se pueden tomar junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un anillo azepina y R5 es H;
R6 es halo, cicloalquilo (C3-C6), alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4) o -alquil (C1- C2) alcoxi (C1-C2);
o
R1 es 2-fluorofenilo;
R2 es metilo; y
R3 es fenilo, sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre cloro y ciclopropilo.
PDF original: ES-2707734_T3.pdf
Moduladores negativos de octahidro-ciclopenta[c]pirrol selectivo de NR2B.
(04/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero del mismo, en la que: L1 es alquilo C2-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH, D, OR10, NH2, NHR10, y N(R10)(R10') con la condición de que no más de un oxígeno o nitrógeno esté unido a cualquier carbono;
o
L1 se selecciona entre el grupo que consiste en -CO-alquilenilo C1-C2-, -S(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH-, -C(O)NR10- , -alquilenil C1-C3-C(O)-alquilenilo C1-C3- y un enlace, en el que el alquenilo C1-C2 y alquilenilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4;
Cada R10 y R10' se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H; O-alquilo C1-C5; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…
Métodos para la preparación de derivados 2, 4-diaminopirimidin bicíclicos fusionados.
(02/04/2019). Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Inventor/es: BAKALE, ROGER, P., PETRILLO,DANIEL,E, ALLWEIN,SHAWN P, MOWREY,DALE R, KLUWER,SANDER.
Un método que comprende resolver una mezcla de compuestos IA y IB**Fórmula**
en presencia de ácido L-tartárico;
en un sistema disolvente que comprende un alcohol y agua;
para producir la sal de ácido L-tartárico del compuesto IA.
PDF original: ES-2707123_T3.pdf
(28/03/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
L es un enlace, -CH2-, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NR-SO2-, - NR-SO2-NR-, 20 -S-, -S-CH2-, -CH2-S-,
-C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O)-NR-, o -C(=O)-NR-, donde R es H,
C1-2alquilo, C1-2alquilo-OH o ciclopropil;
R1 es H, o metil;
R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsililo)etoxi, fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo, C3-9cicloalquilo, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo o C3- 9cicloalquilo está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes…
Compuesto de tetrazolinona y uso del mismo.
(27/03/2019) Un compuesto de tetrazolinona representado por la formula :**Fórmula**
en donde
R1, R2, R4, R5 y R6 son atomos de hidrogeno;
R3 es un grupo alquilo C1-C3 que tiene opcionalmente uno o mas atomos de halogeno, un grupo cicloalquilo C3- C4 que tiene opcionalmente uno o mas atomos de halogeno, un atomo de halogeno, un grupo alcoxi C1-C3 que tiene opcionalmente uno o mas atomos de halogeno o un grupo alquiltio C1-C3 que tiene opcionalmente uno o mas atomos de halogeno;
R7 es un grupo metilo;
Q representa un grupo pirazolilo que tiene opcionalmente uno o mas atomos o grupos seleccionados entre el Grupo P2;
X representa un atomo de oxigeno;
A representa un grupo piridilo…
Derivados de aminotriazina útiles como compuestos inhibidores de quinasa de unión TANK.
(06/03/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros;
X1 es CR1 o N;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-25 6, haloalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, -CN y -ORa;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2RC, -S(O)2NRaRb, - NRaS(O)2Rb,
arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros y -O-R5, en donde cada alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo…
Derivados de piridinona y de piridazinona como inhibidores de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP).
(05/03/2019) Un compuesto de formula V:**Fórmula**
en la que:
la suma de a y j es 1 o 2;
b es 0, 1, 2 o 3;
d es 0 o 1;
i es 0 o 1;
X es N o CH;
cada R1 es independientemente alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halogeno o ciano;
cada R2 es independientemente hidroxi, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 o NRaRb;
R4 es hidrogeno o alquilo C1-6;
R5 es un anillo heterociclico saturado de 4 elementos que contiene un atomo de N, un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 5 o 6 elementos que contiene uno, dos o tres atomos de N y cero o un atomo de O; o un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 7-15 elementos que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroatomos seleccionados independientemente de N, O y S; estando cualquiera de…
Derivado de tetrahidrociclopentapirrol y un método para prepararlo.
(04/03/2019) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula química 1 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:
**(Ver fórmula)**
en la Fórmula química 1,
X es -CH2-, -CO- o -SO2-,
Y es alquileno C1-3 o -NH-,
R1 es alquilo C1-4, benzodioxolilo, benzofuranilo, bencilo, furanilo, fenilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo o tienilo, en donde R1 no está sustituido; o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados respectivamente del grupo que consiste en alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, cicloalquenilo C3-6, hidroxi, halógeno, ciano, - COO(alquilo C1-4), morfolino, fenilo y pirrolidinilo,
R2 es imidazolilo, fenilo,…
Moduladores del transporte nuclear y usos de los mismos.
(28/02/2019). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: BALOGLU,ERKAN, SHACHAM,SHARON, McCAULEY,Dilara, SANDANAYAKA,VINCENT P, SHECHTER,SHARON.
Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
R1 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4;
R2 se selecciona de O y S; y
R3 se selecciona de -N(R4)-(cicloalquilo C3-C6), alquilo C1-C6, -(alquilen C0-C4)-heterociclilo y -(alquilen C0-C4)- heteroarilo, en el que cualquier porción alquilo, alquileno, heterociclilo y heteroarilo de R3 está opcional e independientemente sustituida; y
R4 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4.
PDF original: ES-2702279_T3.pdf
Compuestos a base de tiopirimidina y usos de los mismos.
(28/02/2019) Un compuesto de la fórmula general I:**Fórmula**
o sales, y/o profármacos de los mismos, en donde:
X e Y se seleccionan independientemente de N y CR3;
cada R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, hidroxilo, halógeno, amino sustituido o no sustituido, ciano, nitro, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, arilo y heterociclilo sustituido o no sustituido de 5 o 6 miembros que contiene 1 a 2 átomos de N;
R1 es arilo; heterociclilo; C1-6alquilo; o arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de NR5R6, NR5COR7, CN, C1-6alquilo, OH, CO2R7, CONR5R7, CONR5R6, NR5CO2R7, C1-6alquilo sustituido o no sustituido, SR7, CHO y heterociclilo sustituido…
Compuestos inhibidores de Apaf-1.
(27/02/2019). Solicitante/s: Spiral Therapeutics, Inc. Inventor/es: PEREZ PAYA, ENRIQUE, MESSEGUER PEYPOCH, ANGEL, MASIP MASIP,ISABEL, MOURE FERNANDEZ,ALEJANDRA, GONZALEZ PINACHO,DANIEL, MONLLEO MAS,ESTER, GARCIA VILLAR,NATIVIDAD, CATENA RUIZ,JUANLO.
Los derivados de 2,5-piperazinadiona de fórmula (I) son inhibidores del factor 1 activador de Ia peptidasa apoptótica (Apaf-1, Apoptotic Peptidase Activating Factor 1), por Io que resultan útiles como principios activos farmacéuticos para Ia profilaxis y/o tratamiento de una condición patológica y/o fisiológica asociada a un incremento de Ia apoptosis.
PDF original: ES-2727711_T3.pdf
Compuesto de pirazol y uso farmacéutico del mismo.
(27/02/2019) Un compuesto o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo representado por la formula general [lb]:**Fórmula**
en la que
el anillo Cy es
arilo C6-10,
cicloalquilo C3-8 o
cicloalquenilo C3-8,
n1 es 0, 1, 2, 3 o 4,
R1a es
un atomo de halogeno,
hidroxi,
carboxi,
un grupo alquilo C1-6,
un grupo alquenilo C2-8,
un grupo alquinilo C2-8,
un grupo alcoxi C1-6,
un grupo cicloalquilo C3-6,
un grupo haloalquilo C1-6,
un grupo hidroxialquilo C1-6,
un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6,
un grupo haloalcoxi C1-6-alquilo C1-6,
un grupo alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6,
un grupo haloalquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6,
un grupo haloalquilamino C1-6-alquilo C1-6,
un grupo cicloalquil C3-6-alquinilo C2-6,
…
Compuestos heterocíclicos sustituidos con amida útiles como moduladores de il-12, il-23 y/o ifn-alfa.
(27/02/2019) Un compuesto que tiene la siguiente formula I:**Fórmula**
o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmaceutico, en donde:
Y es CR6;
R1 se selecciona entre H y alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-6, cada uno opcionalmente sustituido con 0-7 R1a;
R1a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, deuterio, F, Cl, Br o CN;
R2 es:**Fórmula**
R3 es cicloalquilo C3-10 o arilo C6-10, cada grupo sustituido con 0-4 R3a;
R3a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, =O, halo, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, - (CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11-…
Compuestos de heteroarilo o arilo bicíclicos fusionados y su uso como inhibidores de IRAK4.
(27/02/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: STROHBACH, JOSEPH, WALTER, HEPWORTH, DAVID, HUANG, HORNG-CHIH, CURRAN, KEVIN JOSEPH, BUNNAGE, MARK, EDWARD, MATHIAS, JOHN PAUL, WRIGHT, STEPHEN WAYNE, LEE,KATHERINE,LIN, VARGAS,Richard , HAN,SEUNGIL, TRZUPEK,JOHN DAVID, PATNY,AKSHAY, SAIAH,EDDINE, ZAPF,CHRISTOPH WOLFGANG, WANG,XIAOLUN, ANDERSON,DAVID RANDOLPH, DEHNHARDT,CHRISTOPH MARTIN, GAVRIN,LORI KRIM, GOLDBERG,JOEL ADAM, LEE,ARTHUR, LOVERING,FRANK ELDRIDGE, LOWE,MICHAEL DENNIS, PAPAIOANNOU,NIKOLAOS, PIERCE,BETSY SUSAN.
El compuesto 1-{[(2S,3S,4S)-3-etil-4-fluoro-5-oxopirrolidin-2-il]metoxi}-7-metoxiisoquinolin-6-carboxamida; o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o un tautómero de dicho compuesto o sal.
PDF original: ES-2718552_T3.pdf
Compuestos de triazol y su uso como moduladores de gamma-secretasa.
(26/02/2019). Solicitante/s: Acturum Real Estate AB. Inventor/es: BESIDSKI,YEVGENI, YNGVE,ULRIKA, PAULSEN,KIM, LINDE,CHRISTIAN, MALMBORG,JONAS.
Compuesto de fórmula (Ia)
**(Ver fórmula)**
en la que:
R2 es alquilo C1-4, que está opcionalmente sustituido con un sustituyente hidroxilo, o es fenil-alquilo C1-2;
R3 es hidroxi-alquilo C1-6, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-3 o fenil-alquilo C1-3; y
R4 es hidrógeno, alquilo C1-3 o (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-3.
PDF original: ES-2701810_T3.pdf