Derivados de piperazina como moduladores de ror-gamma.

Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**

en la que

R1 es:



a) un heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en: C(O)NHRfRf, CN, CHF2 y CH2F, y dicho Rf se selecciona independientemente entre hidrógeno o metilo; o

b)heteroarilo de 6 miembros sustituido con dos sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: i) F y metilo, ii) CN y metilo, y iii) Cl y metilo; o

c) un metilo sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en:

i) cicloalquilo C4-C6 sustituido con OH o dos F;

ii) heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido una o más veces con C(O)Ra, OH, CN, oxo o alquilo C1-C3, en el que dicho heterocicloalquilo que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre O y N, y dicho Ra es alquilo C1-C2 opcionalmente sustituido con metilo o etilo;

iii) sulfona monocíclica de 4 a 6 miembros;

iv) oxazolilo o isooxozolilo sustituido con metilo;

v) difluorometoxi o difluoroetoxi; y

vi) NRaSO2CH3, en la que Ra es alquilo C1-C2;

d) un alquilo C2-C5 sustituido con i) SO2Rb, ii) CF3, iii) CN, iv) metoxi, v) OH, vi) C(O)NRbRb, vii) NRbRc, viii) heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros que contiene 1 O, ix) ciclopropilo sustituido con CN o x) O-CHF2, en el que Rb es metilo o etilo, y Rc es C(O)CH3;

e) un CH2-O-Rd, en el que Rd es alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con i) metoxi, ii) CN, iii) CHF2 o iv) ciclopropilo sustituido con CN;

f) a cicloalquilo C3-C6 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en: i) NHC(O)CH3, ii) SO2CH3, iii) OH, y iv) alquilo C1-C3 sustituido con OH;

g) un heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 6 miembros que contiene 1 heteroátomo N, y opcionalmente un segundo heteroátomo que es oxígeno (O), en el que dicho heterocicloalquilo está sustituido con SO2CH3 o C(O)Re, y dicho Re es alquilo C1-C3; o

h) un 1,1-dióxido de tetrahidro-2H-tiopirano;

R2 es alquilo C1-C3 o halo;

R3 es halo o CN;

R4 es H;

R5 es alquilo C1-C3;

R6 es H o metilo; y

R7 se selecciona del grupo que consiste en:

- cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con metilo;

- metilo sustituido con cicloalquilo C3-C5; y

- alquilo C2-C3 opcionalmente sustituido con dos F.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2015/079753.

Solicitante: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9GS REINO UNIDO.

Inventor/es: MA,XIN, LIN,XICHEN, LEI,HUI, DENG,JING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/495 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61P17/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D241/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2710487_T3.pdf

 

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