Compuesto de pirazol y uso farmacéutico del mismo.

Un compuesto o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo representado por la formula general [lb]:

**Fórmula**

en la que

el anillo Cy es

(1) arilo C6-10,

(2) cicloalquilo C3-8 o

(3) cicloalquenilo C3-8,

n1 es 0, 1, 2, 3 o 4,

R1a es

(1) un atomo de halogeno,

(2) hidroxi,

(3) carboxi,

(4) un grupo alquilo C1-6,

(5) un grupo alquenilo C2-8,

(6) un grupo alquinilo C2-8,

(7) un grupo alcoxi C1-6,

(8) un grupo cicloalquilo C3-6,

(9) un grupo haloalquilo C1-6,

(10) un grupo hidroxialquilo C1-6,

(11) un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6,

(12) un grupo haloalcoxi C1-6-alquilo C1-6,

(13) un grupo alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6,

(14) un grupo haloalquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6,

(15) un grupo haloalquilamino C1-6-alquilo C1-6,

(16) un grupo cicloalquil C3-6-alquinilo C2-6,

(17) un grupo haloalcoxi C1-6,

(18) un grupo carboxialcoxi C1-6,

(19) un grupo alquilsulfanilo C1-6,

(20) un grupo alquilsulfonilo C1-6,

(21) un grupo haloalquilsulfonilo C1-6,

(22) un grupo alquilcarbonilo C1-8,

(23) un grupo alquiloxicarbonilo C1-6,

(24) un grupo representado por la Formula:**Fórmula**

en la que

R5 es

(a) un atomo de hidrogeno o

(b) un grupo alquilo C1-6, y

R6 es

(a) un grupo alquilo C1-6 o

(b) un grupo haloalquilo C1-6,

(25) un grupo heterocicloalquilo C1-6 saturado (el heterociclo saturado es un heterociclo saturado de 4 miembros a 6 miembros que tiene de 1 a 2 heteroatomos seleccionados entre nitrogeno, oxigeno y azufre) o (26) un grupo heterociclo oxi alquilo C1-6 saturado (el heterociclo saturado es un heterociclo saturado de 4 miembros a 6 miembros que tiene de 1 a 2 heteroatomos seleccionados entre nitrogeno, oxigeno y azufre),

con la condicion de que cuando n1 es 2, 3 o 4, cada R1a es igual o diferente,

R2a es

(1) un grupo alquilo C1-8,

(2) un grupo cicloalquilo C3-8-alquilo C1-6,

(3) un grupo aril C6-10-alquilo C1-6,

(4) un grupo heterocicloalquilo C1-6 saturado (el heterociclo saturado es un heterociclo saturado de 4 miembros a 6 miembros que tiene de 1 a 2 heteroatomos seleccionados entre nitrogeno, oxigeno y azufre), (5) un grupo cicloalquilo C3-8,

(6) un grupo haloalquilo C1-6,

(7) un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6,

(8) un grupo halocicloalquilo C3-8,

(9) un grupo arilo C6-10 (el grupo arilo C6-10 esta opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre

(a) un atomo de halogeno,

(b) hidroxi,

(c) un grupo alquilo C1-6,

(d) un grupo alquenilo C2-8,

(e) un grupo alquinilo C2-6,

(f) un grupo alcoxi C1-6,

(g) un grupo haloalquilo C1-6,

(h) un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6,

(i) un grupo haloalcoxi C1-6,

(j) un grupo hidroxialcoxi C1-6,

(k) un grupo alcoxi C1-6-alcoxi C1-6,

(l) un grupo carboxialcoxi C1-6,

(m) un grupo aril C6-10-alcoxi C1-6,

(n) un grupo alquilsulfanil C1-6-alcoxi C1-6,

(o) un grupo alquilsulfonil C1-6-alcoxi C1-6,

(p) un grupo aril C6-10-alcoxi C1-6-alcoxi C1-6.

(q) un grupo heterocicloalcoxi C1-6 saturado (el heterociclo saturado es un heterociclo saturado de 4 miembros a 6 miembros que tiene de 1 a 2 heteroatomos seleccionados entre nitrogeno, oxigeno y azufre, y esta opcionalmente sustituido con 1 a 2 grupos alquilo C1-6),

(r) un grupo heterocicloxi saturado (el heterociclo saturado es un heterociclo saturado de 4 miembros a 6 miembros que tiene de 1 a 2 heteroatomos seleccionados entre nitrogeno, oxigeno y azufre),

(s) un grupo cicloalquiloxi C3-8,

(t) un grupo alcoxicarboniloxi C1-6 y

(u) un grupo alquilsulfonilo C1-6), o

(10) un grupo heterociclo saturado (el heterociclo saturado es un heterociclo saturado de 4 miembros a 6 miembros que tiene de 1 a 2 heteroatomos seleccionados entre nitrogeno, oxigeno y azufre, y esta opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos alquilo C1-6), y

el anillo Cya es un grupo seleccionado entre

(1) un grupo representado por la Formula:**Fórmula**

en la que

m2 es 1, 2 o 3,

m3 es 1, 2 o 3,

n3 es 1 o 2,

(2) un grupo representado por la Formula:**Fórmula**

en la que

m4 es 0, 1, 2 o 3,

m5 es 0, 1 o 2,

con la condicion de que la suma de m4 y m5 sea 1 o mas,

(3) un grupo representado por la Formula:**Fórmula**

en la que

m4 es 0, 1, 2 o 3,

m5 es 0, 1 o 2,

con la condicion de que la suma de m4 y m5 sea 1 o mas,

(4) un grupo representado por la Formula:**Fórmula**

en la que

m6 es 0, 1 o 2,

m7 es 0, 1 o 2,

con la condicion de que la suma de m6 y m7 sea 1 o mas, (5) un grupo representado por la Formula:**Fórmula**

en la que

m6 es 0, 1 o 2,

m7 es 0, 1 o 2,

con la condicion de que la suma de m6 y m7 sea 1 o mas, (6) un grupo representado por la Formula:**Fórmula**

en la que

m8 es 1 o 2,

m9 es 1 o 2, y

(7) un grupo representado por la Formula:**Fórmula**

en la que

m8 es 1 o 2,

m9 es 1 o 2,

n2 es 0, 1, 2, 3 o 4,

R3a es

(1) hidroxi,

(2) un grupo alquilo C1-6 o

(3) un grupo hidroxialquilo C1-6,

con la condicion de que cuando n2 es 2, 3 o 4, cada R3a es igual o diferente,

R3b es

(1) hidroxi,

(2) un grupo alquilo C1-6 (que forma opcionalmente un grupo cicloalquilo C3-6 junto con el carbono al que esta unido y el carbono adyacente al mismo) o

(3) un grupo hidroxialquilo C1-6, o

(4) cuando dos R3b estan unidos al mismo carbono, pueden formar opcionalmente un grupo cicloalquilo C3-6 junto con el carbono al que estan unidos,

con la condicion de que, cuando n2 es 2, 3 o 4, cada R3b es igual o diferente, y

R4b es

(1) un atomo de hidrogeno,

(2) un grupo alquilo C1-6,

(3) un grupo carboxialquilo C1-6,

(4) un grupo haloalquilo C1-6 o

(5) un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E17157922.

Solicitante: JAPAN TOBACCO INC..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 2-1 Toranomon 2-chome, Minato-ku Tokyo 105-8422 JAPON.

Inventor/es: UENO, HIROSHI, OGOSHI,YOSUKE, MOTODA,DAI, UEYAMA,KAZUHITO, TAKAHASHI,AKIHIKO, NAGAMORI,HIRONOBU, SUZAWA,KOICHI, MIURA,TOMOYA, IWAYAMA,TOSHIHIKO, SUGIMOTO,KAZUYUKI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4155 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4178 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
  • A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2720366_T3.pdf

 

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