CIP-2021 : C07D 401/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivado de 3-azabiciclo[3.1.0]hexano y su uso para fines médicos.
(01/01/2020). Solicitante/s: SANWA KAGAKU KENKYUSHO CO., LTD.. Inventor/es: KIMURA, TOMIO, IWAMURA, RYO, TSUZAKI YASUNORI, TANIKO,Kaori, SETOGUCHI,HIROYUKI, IZUCHI,TORU, KURUMAZUKA,DAISUKE, MIYAZAWA,TOSHIYUKI, HARADA,SATOKO, OKABE,MORIO, KANEKO,TATSUROH, IMURA,YUUKI, AKAZA,HIROTO, SHIMIZU,MOTOHISA.
Un compuesto representado por la fórmula general (I), o una de sus sales farmacológicamente aceptables:
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 y R2 son iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un átomo de 5 halógeno, con la condición de que R1 y R2 no son simultáneamente átomos de halógeno,
R3 representa un grupo alquilo C1-C3 o un grupo vinilo, y
R4 representa la fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
en donde R5 representa un grupo hidroxi o un grupo alcoxi C1-C3, y R6 y R7 son iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;
o la fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
en donde el anillo A representa un grupo cicloalquilo C5-C7 sustituido con átomo(s) de halógeno que está opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-C3, o un grupo heterocíclico saturado de 5 a 7 miembros sustituido con átomo(s) de halógeno.
PDF original: ES-2774349_T3.pdf
Compuesto heterocíclico nuevo, método para preparar el mismo, y composición farmacéutica que comprende el mismo.
(01/01/2020). Solicitante/s: DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: LEE, BONG YONG, PARK,JOON SEOK, CHO,MIN JAE, YOON,YOUN JUNG, LEE,HO BIN, YOO,JA KYUNG.
Un compuesto representado mediante la siguiente Fórmula Química 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
A es un anillo de benceno o un anillo de piridina,
X es CO o CHOH,
R1 es hidrógeno o hidroxialquilo C1-4,
R2 es fenilo, pirazolilo, piridin-2-onilo, pirrolidinilo o tiazolilo,
en la que R2 está sin sustituir o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, halógeno y ciano, y
R3 es hidrógeno o alquilo C1-4.
PDF original: ES-2769279_T3.pdf
Compuestos inhibidores de metaloenzimas.
(25/12/2019). Solicitante/s: Mycovia Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HOEKSTRA, WILLIAM, J., SCHOTZINGER,ROBERT J, RAFFERTY,STEPHEN W.
Un compuesto de Fórmula I, o una sal del mismo, en la que
**(Ver fórmula)**
MBG es tetrazolilo;
R1 es fluoro;
R2 es fluoro;
R3 es OCF3 o OCH2CF3;
R4 es 2,4-difluorofenilo;
R5 es -P(O)(OH)2;
R6 es hidrógeno; y
n es 1.
PDF original: ES-2774267_T3.pdf
Inhibidores de grelina O-aciltransferasa.
(18/12/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SMITH, DARYL, LYNN, HONIGSCHMIDT, NICHOLAS, ALLAN, RUBIO, ALMUDENA, MARTINEZ-GRAU,MARIA,ANGELES, HEMBRE,ERIK,JAMES, GALKA,CHRISTOPHER,STANLEY, KEDING,Stacy Jo, PLAZA,GEMA RUANO.
Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
n es 1 o 2;
R1 y R2 se seleccionan de -CH3 y -Cl, en la que R1 y R2 no pueden ser ambos -CH3 o -Cl;
R3 y R4 se seleccionan de -H y -CH3, en la que R3 y R4 no pueden ser ambos -CH3;
R5 se selecciona de -alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con -OH o -CF3; -Oalquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C6; pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo o tiadiazolilo, en la que pirazolilo, oxazolilo o tiazolilo pueden estar cada uno opcionalmente sustituidos una a dos veces con -CH3 o - CH2CH3; piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo; y fenilo opcionalmente sustituido con -OCH3;
con la condición de que, cuando n es 1, R1 es -CH3, R2 es -Cl, y R3 o R4 es -CH3, entonces R5 no puede ser ciclopropilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y además con la condición de que el compuesto no sea terc-butil N-[(1S)-2-[4-[2-(4-amino-6-cloro-2-metil-pirimidin-5-il)etil]-1-piperidil]-1- metil-2-oxo-etil]carbamato.
PDF original: ES-2773994_T3.pdf
Inhibidores de dipeptidil peptidasa IV basados en pirrolidina condensada con ciclopropilo y su uso farmacéutico.
(18/12/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: AUGERI, DAVID, J., MAGNIN, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., SULSKY, RICHARD, B., HAMANN, LAWRENCE, G., BETEBENNER, DAVID, A..
Un compuesto que tiene la estructura
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2768961_T3.pdf
(11/12/2019). Solicitante/s: Viamet Pharmaceuticals , Inc. Inventor/es: HOEKSTRA, WILLIAM, J., LOSO,MICHAEL R, GUSTAFSON,GARY,D, SCHOTZINGER,ROBERT J, SULLENBERGER,MICHAEL T, YATES,CHRISTOPHER M, STEWARD,KIMBERLY, DELGADO,JAVIER, WANG,XUELIN.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es un grupo seleccionado de una de las fórmulas (II) o (III) mostradas a continuación:
**(Ver fórmula)**
o una sal, solvato o hidrato aceptable del mismo.
PDF original: ES-2776241_T3.pdf
Derivados de 1-[m-carboxamido(hetero)aril-metil]-heterociclil-carboxamida.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Ar1 representa un grupo fenileno o un grupo heteroarileno de 5 o 6 miembros, en el que el grupo -CHR4- y el grupo -NH-CO-X-R3 están unidos en una disposición meta a los átomos de carbono del anillo de Ar1; en el que dicho fenileno o heteroarileno de 5 o 6 miembros está independientemente no sustituido o mono-sustituido, en el que el sustituyente se selecciona a partir del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, fluoroalquilo (C1- 3) y fluoroalcoxi (C1-3); (notablemente alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4) y halógeno);
X representa un
• enlace directo;
• -alquilen (C1-4)- que está opcionalmente mono-sustituido,…
Cianopirrolidinas como inhibidores de DUB para el tratamiento del cáncer.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde: R1, R2 y R7 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6; R3, R4, R5 y R6 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, un cicloalquilo o heterociclilo de 3 a 10 miembros, o un heteroarilo o arilo de 5 a 10 miembros;
R8 representa alquilo C1-C3;
R9 representa un cicloalquilo o heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros o un heteroarilo o arilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros;
o R9 forma un anillo de heterociclilo o heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros con R8;
…
Derivados de 1,4-dicarbonil-piperidilo.
(20/11/2019) Compuestos de
**(Ver fórmula)**
en la que
Z indica
**(Ver fórmula)**
W indica CH2 o C(CH3)2,
Q indica C(CH3)2, CH(CH3), CH(CH2CH3), CH[CH(CH3)2], CH[CH2CH(CH3)2],
**(Ver fórmula)**
u -O-,
R indica CH2, C(CH3)2, NH o N(CH3),
Y indica Ar o Het,
R1 indica H, F o CH3,
R2 indica H o CH3,
Ar indica fenilo, que no está sustituido, o mono, di o trisustituido con Hal, CN, A, OR3, (CH2)mN(R3)2, COOR3 y/o CON(R3)2,
Het indica pirazolilo, piridilo, pirimidilo o piridazinilo, cada uno de los cuales no está sustituido o mono o disustituido con Hal, CN, A, OR3, N(R3)2 y/o (CH2)mCON(R3)2
A indica alquilo no ramificado o ramificado con 1 - 8 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden reemplazarse por átomos…
Benzopirazinas anticancerígenas a través de la inhibición de las fgfr quinasas.
(06/11/2019) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde W es -N(R3)- o - C(R3aR3b)-;
cada R2 es independientemente selecionado de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1-4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1- 4aloxi, C1-4aloxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede ser opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido con -C(=O)-R13, C1-4alcoxi sustituido con R13, C1-4alcoxi…
Derivado de amina cíclica y utilización farmacéutica del mismo.
(30/10/2019). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: TAKAHASHI,KEI, IZUMIMOTO,NAOKI, MORITA,YASUHIRO, ISEKI,KATSUHIKO, IWANO,SHUNSUKE, SHIRAKI,MOTOHIRO, MURAKAMI,MASANORI, UDAGAWA SHUJI, MIYOSHI,TOMOYA, OSADA,YUJI, KOREEDA,TETSURO, OSHIDA,KEIYU.
Derivado de amina cíclica representado por una fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que A representa un grupo representado por una fórmula general (IIc)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y está sustituido con un grupo carboxilo, R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, X representa CH2, O o -NR5 y R5 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono.
PDF original: ES-2759236_T3.pdf
Agentes moduladores de S1P.
(16/10/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para usar en un método para tratar un accidente cerebrovascular en un mamífero, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:
ácido 1-((6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-quinazolin-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-(1-(6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)-2,2,2-trifluoroetil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(4-isopropilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(cis-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(4-trifluorometil)ciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(4-etilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(4-butilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
…
Proceso para fabricar inhibidores de la transcriptasa inversa.
(16/10/2019) Un método para sintetizar un compuesto de Fórmula F**Fórmula**
en donde K1 y K2 son independientemente CH3, CF3, CHF2, CH2CF3, OCH3, Cl, Br, F, CN o SCH3, y R2 es CF3, Cl o Br, que comprende
Etapa 1 - realizar una adición aldólica de un éster de Fórmula B**Fórmula**
con un compuesto para Fórmula C**Fórmula** en presencia de una primera base en un hidrocarburo o en un disolvente orgánico etéreo a una primera temperatura reducida, en donde la primera base es una base de alcóxido metálico o de amida metálica, para formar el Intermediario D, y opcionalmente aislar el Intermediario D**Fórmula**
Etapa 2 - hacer reaccionar el Intermediario D con un anhídrido…
Derivados de piperazina como moduladores de los receptores X del hígado.
(09/10/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde:
Q es:
1) R10OC(=O)-;
2) un anillo de heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R21;
3) un grupo de fórmula R30-L, en donde R30 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R31; o
4) un grupo de fórmula R40-L, en donde R40 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R41;
R1 se selecciona de alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), cicloalquilalquilo(C3-C6)alquilo(C1-C3); arilalquilo(C1-C3),…
Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
X es -CH2- o -CH2-CH2-;
Y es -CH2- o -CH2-CH2-;
cada R2 está sustituido en cualquier átomo de carbono formador de anillo del anillo en la Fórmula II que contiene X e Y, excepto el átomo de carbono formador de anillo al que está unido RZ;
el anillo A es C6-10 arilo o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; el anillo C es C3-7 cicloalquilo;
L es C1-4 alquileno, -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)NR7 -, O, NR7, -S(O)2 -, -S(O)-, o -S(O)2NR7-;
cada R1 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C6-10 arilo, C3-10 cicloalquilo, heteroarilo de 5-10 miembros,…
Derivados de fluoroindol como moduladores alostéricos positivos del receptor muscarínico M1.
(18/09/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, BHYRAPUNENI,GOPINADH, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, SUBRAMANIAN,RAMKUMAR, BENADE,VIJAY SIDRAM.
Un compuesto de fluoroindol de fórmula (I),**Fórmula**
en la que:
R1 es**Fórmula**
R2 es**Fórmula**
en la que * representa el punto de unión;
R3 es flúor o hidrógeno;
R4 es halógeno, S-CH3 o hidrógeno;
R5 es CH3, -CH2CH2F o hidrógeno;
a es 1 o 2;
o una forma isotópica, un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2750868_T3.pdf
Procedimiento para la síntesis de efinaconazol.
(18/09/2019). Solicitante/s: Procos S.p.A. Inventor/es: ROLETTO,JACOPO, PAISSONI,PAOLO, BETTONI,PIERGIORGIO, VERONESE,MARTINO.
Un procedimiento para la síntesis de efinaconazol que comprende hacer reaccionar 1-[[(2R,3S)-2-(2,4- difluorofenil)-3-metiloxiranil] metil]-1H-1,2,4-triazol con 4 -metilenopiperidina, como base libre o clorhidrato, en un disolvente aprótico orgánico en presencia de agentes neutralizantes y especies metálicas que promueven la reacción en condiciones anhidras.
PDF original: ES-2749171_T3.pdf
Derivados de la 8-hidroxiquinolina.
(18/09/2019) Compuestos según la fórmula general (I)**Fórmula**
en cuya fórmula
R1 representa un átomo de hidrógeno, grupo alquilo inferior, que es un grupo alquilo ramificado o no ramificado con 1-4 átomos de carbono, grupo alquenilo inferior, que es un grupo alquenilo ramificado o no ramificado con 2- 4 átomos de carbono, grupo arilo, grupo aralquilo, o grupo heterocíclico, donde los grupos arilo, aralquilo y heterocíclico anteriores están opcionalmente sustituidos en posición orto, meta y/o para con 1, 2, 3 o 4 grupos aceptores de electrones seleccionados entre átomos de halógeno, grupos trifluorometilo o nitro, o grupos donadores de electrones seleccionados entre grupos alquilo inferiores, que son…
Derivados de morfolina que tienen una actividad de inhibición selectiva de PDE4D.
(07/08/2019). Solicitante/s: UNIVERSITA' DEGLI STUDI DI GENOVA. Inventor/es: BRUNO,OLGA, BRULLO,CHIARA, ROMUSSI,ALESSIA, FEDELE,ERNESTO, RICCIARELLI,ROBERTA, ARANCIO,OTTAVIO, PRICKAERTS,JOS.
Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en donde:
Z = ciclopentilo;
R' = -CH3, CHF2,
X =**Fórmula**
Y = -CO; -C=O(CH2), -CH(OH)-CH2, -CH2-C=O, -CH2-CH2-C=O; -CH2-CH(OH)-CH2, -CH2-CH(OCOR1)-CH2;
NR2 =**Fórmula**
R1 = alquilo C1-C3, preferentemente, CH3;
y enantiómeros, diastereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2755962_T3.pdf
Compuestos de indol e indazol sustituidos con 3-ciclohexenilo y ciclohexilo como inhibidores de RORgammaT y usos de los mismos.
(24/07/2019) Un compuesto según la fórmula Ix**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es C(O);
Y es N, CH o CRa;
n = 0, 1, 2, 3 o 4;
A4 es CR4o N,
A5 es CR5o N,
A6 es CR6o N,
A7 es CR7 o N,
a condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N;
Ra es alquilo (C1-4)
R1 es
(i) carbociclilo (C3-12) o
(ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros,
ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), o carbamoilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, alquilo (C1-4), o alcoxi(C1-4), donde alquilo…
Compuestos N-((het)arilmetil)-heteroaril-carboxamidas como inhibidores de la calicreína plasmática.
(03/07/2019). Solicitante/s: Kalvista Pharmaceuticals Limited. Inventor/es: EVANS, DAVID MICHAEL, HODGSON, SIMON TEANBY, DAVIE,REBECCA LOUISE, EDWARDS,HANNAH JOY.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**
y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2745815_T3.pdf
Derivados de piperazina-imidazol y métodos de uso de los mismos para mejorar la farmacocinética de un fármaco.
(26/06/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (Ib):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,
en donde:
R3 se selecciona entre Y, -O-Y, -C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)- O-Y y -(alquileno C1-C6)-O-Y, en donde cada Y se selecciona independientemente entre:
alquilo C1-C6,
haloalquilo C1-C6,
hidroxialquilo C1-C6,
ciclohaloalquilo C3-C6,
cicloalquilo C3-C6,
fenilo, en donde dicho grupo fenilo puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, y
heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros o heterocicloalquilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo heterocicloalquilo…
Derivado de amina cíclica y utilización farmacéutica del mismo.
(26/06/2019). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: IZUMIMOTO,NAOKI, MORITA,YASUHIRO, ISEKI,KATSUHIKO, ARAI,TADAMASA, UDAGAWA SHUJI.
Derivado de amina cíclica representado por una fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que el carbono marcado con * es carbono asimétrico; y A representa un grupo representado por una fórmula general (IIa), (IIb) o (IIc):**Fórmula**
en la que R1 representa un grupo metilo o un grupo etilo sustituido, opcionalmente, con un átomo de halógeno, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilcarbonilo que tiene de 2 a 5 átomos de carbono, cada R3 representa, de forma independiente, un grupo metilo o un grupo etilo, y n representa 1 o 2.
PDF original: ES-2744785_T3.pdf
Derivados de piperidinona como inhibidores de MDM2 para el tratamiento de cáncer.
(20/06/2019). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: LI, YIHONG, ZHU, JIANG, JOHNSON, MICHAEL, MEDINA, JULIO, CESAR, CHEN, XIAOQI, KAYSER,FRANK, MIHALIC,JEFFREY THOMAS, WANG,XIAODONG, LIU,JIWEN, HUANG,XIN, YAN,XUELEI, REW,YOSUP, SUN,DAQING, YU,MING, DUQUETTE,Jason, EKSTEROWICZ,John, FISHER,Benjamin, FU,Jiasheng, LI,Zhihong, MA,Zhihua, WANG,Yingcai, MCMINN,DUSTIN, FU,ZICE, MCINTOSH,JOEL, LAI,SUJEN, BARTBERGER,MICHAEL DAVID, GONZALEZ BUENROSTRO,ANA, BECK,HILARY PLAKE, CONNORS,RICHARD VICTOR, FOX,BRIAN MATTHEW, GONZALEZ LOPEZ DE TURISO,FELIX, GRIBBLE,JR. MICHAEL WILLIAM, GUSTIN,DARIN JAMES, HEATH,JULIE ANNE, KOPECKY,DAVID JOHN, LOW,JONATHAN DANTE, LUCAS,BRIAN STUART, MCGEE,LAWRENCE, OLSON,STEVEN HOWARD, ROVETO,PHILIP MARLEY, DEIGNAN,JEFFERY, JIAO,XIANJUN.
Composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula**Fórmula**
o una sal, éster o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, junto con un excipiente, diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que
la composición farmacéutica es una forma de dosificación sólida es una composición adecuada para inyección parenteral o es una forma de dosificación líquida para administración oral; y en la que el éster farmacéuticamente se selecciona de ésteres de alquilo C1-C8, ésteres de cicloalquilo C5-C7 y ésteres de arilalquilo; y la amida farmacéuticamente aceptable se selecciona de amidas derivadas de amoniaco, aminas de alquilo C1-C8 primarias, aminas de dialquilo C1-C8 secundarias y aminas secundarias en forma de un grupo heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros que contiene al menos un átomo de nitrógeno.
PDF original: ES-2717306_T3.pdf
Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.
(19/06/2019) Un compuesto de Fórmula (IV) o Fórmula (V):**Fórmula**
en las que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C1-C6, -NHSO2Me, -NHSO2Ph, fenilalcoxi C1-C6, ciccloalquilo C3-C7, -NHC(O)Ra, 1-metil-1H-pirazol-4-ilo, hidroxilo, alcoxi C1-C4, halógeno, -NR'R'' y -C(O)ORa; en los que cada R' y R" se selecciona independientemente entre un grupo que incluye hidrógeno, alquilo C1-C6 no sustituido, -C(O)Rd y cicloalquilo C3-C7 no sustituido; en el que Rd es alquilo C1-C6 no sustituido, cicloalquilo C3- C7 no sustituido o heterociclilo no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en tetrahidrofuranoílo,…
Inhibidor de proteína quinasa de 2-aminopiridina sustituida.
(13/06/2019) Un compuesto de Fórmula (III),**Fórmula**
en donde
el sustituyente R4' en la posición 3 es F, los sustituyentes R4' en la posición 2 y posición 6 son Cl, y el sustituyente R4' en la posición 4 es hidrógeno;
A2 se selecciona de entre el grupo que consiste en fenilo, piridinilo, y pirimidinilo, estando todos sustituidos con 1, 2, 3 o 4 -O-alquilo(s) C1-6 en los que cada hidrógeno del resto alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con hidroxi, carboxilo, o heteroaliciclilo de 3-12 miembros;
A5 es un heteroaliciclilo de 3-12 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en
=O,
alquilo C1-6 no sustituido,
heteroaliciclilo de 3-12 miembros, en donde el heteroaliciclilo…
Compuestos heterobicíclicos y su uso para el tratamiento de tuberculosis.
(12/06/2019) Un compuesto de la fórmula general para su uso para diagnosticar, prevenir y/o tratar tuberculosis:**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde el resto:**Fórmula**
representa un enlace sencillo o doble enlace; y
en donde R1 es
hidrógeno,
amino que puede tener uno o dos del mismo alquilo C1-6 o diferente o
alquilo C1-6;
R2 es
halógeno,
amino que puede tener uno o dos del mismo alquilo C1-6 o diferente,
alquilo C1-6,
alcoxi C1-6 o
hidroxi;
m es un número entero de 0 a 3;
a condición de que cuando m sea 2 o 3, R2 puedan ser diferentes entre sí;
X1 es -CH2-, -O-, -N(R5)-, -S-, -SO- o -SO2-;
R5 es
hidrógeno,
alquilo C1-6 o
alcanoílo C1-7;
G1 es alquileno…
Derivados de 1ñ((3ñ((1ñpiperazinil)carbonil)fenil)metil)ñ2,4(1H,3H)ñquinazolinadiona como inhibidores de la PARP para tratar el cáncer.
(12/06/2019) Un compuesto que tiene la Fórmula III:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de este, en donde:
R1-R4 son independientemente hidrógeno, halo, amino opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, C1-10alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, carboxialquilo, nitro, ciano, etilenodioxo, acilamido, hidroxi, tiol, aciloxi, azido, carboxi, carbonilamido o alquiltiol opcionalmente sustituido;
R7-R10 son independientemente hidrógeno, halo, amino opcionalmente sustituido, alcoxi, C1-10 alquilo, haloalquilo, arilo, carbocíclico, un grupo heterocíclico, un grupo heteroarilo,…
Compuestos para el tratamiento del cáncer.
(07/06/2019). Solicitante/s: UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: MILLER, DUANE, D., LU, YAN, DR., DALTON,JAMES,T, LI,WEI, WANG,ZHAO, CHEN,JIANJUN, LI,CHIEN-MING.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (II) **Fórmula**
donde,
Q es S;
R1 es furanilo, indolilo, fenilo, tiofeno-ilo o fluoreno-ilo;
con respecto a R1, cada uno de R3, R4 y R5 es independientemente hidrógeno, hidroxilo, un hidrocarburo C1 a C10 alifático de cadena lineal o ramificada, ariloxi, nitro, ciano, halo, un haloalquilo C1 a C30 , un dihaloalquilo C1 a C30, un trihaloalquilo C1 a C30, amino, un alquilamino C1 a C30, mesilamino, un dialquilamino C1 a C30, arilamino, urea, una alquilurea C1 a C30 , un alquilamido C1 a C30, un haloalquilamido C1 a C30, arilamido, arilo y cicloalquilo C5 a C7 o aril-alquilo(C1- C30), donde "arilo" se refiere a un anillo aromático que no está sustituido o está sustituido;
R2 es fenilo;
con respecto a R2, cada uno de R3, R4 y R5 es independientemente un alcoxi C1 a C30; y el anillo central es insaturado, representado por**Fórmula**
o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2715926_T3.pdf
Inhibidores de grelina O-acil transferasa.
(06/06/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HONIGSCHMIDT, NICHOLAS, ALLAN, RUBIO, ALMUDENA, MARTINEZ-GRAU,MARIA,ANGELES, HEMBRE,ERIK,JAMES, GALKA,CHRISTOPHER,STANLEY, PLAZA,GEMA RUANO.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que R está seleccionado entre alquilo de -C1-C3 opcionalmente substituido con -OH; alquilo de -OC1-C4; pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo, o tiadiazolilo, en el que pirazolilo, oxazolilo, o tiazolilo cada uno de ellos puede estar opcionalmente substituido una o dos veces con -CH3; piridinilo, piridacinilo, o piracinilo, en el que cada uno de ellos puede estar opcionalmente substituido con -Cl; y fenilo opcionalmente substituido con -OCH3; o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo.
PDF original: ES-2715763_T3.pdf
Moduladores de alcohol secundario de ROR Gamma T de tipo quinolinilo.
(05/06/2019) Una composición farmacéutica, que comprende un compuesto de Fórmula I en la que:**Fórmula**
R1 es azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, pirilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, benzimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en donde dicho piperidinilo, piridilo, piridil N-óxido, pirimidinilo, piridazilo, pirazinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo,…
Inhibidores de la autotaxina.
(05/06/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LEGRAND,DARREN MARK, STANLEY,Emily, FURMINGER,VIKKI, THOMSON,CHRISTOPHER, HUGHES,OWEN.
El compuesto de fórmula (IV) **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde
A se elige entre**Fórmula**
Y1 es -(CH2)m-;
X se elige entre -C(=O)-NH-;
Y2 es -(CH2)n-;
m se elige entre 2, 3 y 4, y n se elige entre 0 y 1;
Y3 es -O-(CH2)-,
R1a, R1b, R1c, R1d y R1e se definen de acuerdo con (a) R1b y
R1d son cloro y
R1a, R1c y
R1e son H; o
(b) R1b es CN;
R1d es CF3 u OCF3; y
R1a, R1c y R1e son H.
PDF original: ES-2715682_T3.pdf