Derivados de piperazina como moduladores de los receptores X del hígado.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:

**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde:

Q es:

1) R10OC(=O)-;

2) un anillo de heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R21;

3) un grupo de fórmula R30-L, en donde R30 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R31; o

4) un grupo de fórmula R40-L, en donde R40 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R41;

R1 se selecciona de alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), cicloalquilalquilo(C3-C6)alquilo(C1-C3); arilalquilo(C1-C3), haloalquilo(C1-C6), halocicloalquilo(C3-C6), halocicloalquilo(C3-C6)alquilo(C1-C3), amino, alquilamino(C1-C6), dialquilamino(C1-C6), arilalquilamino(C1-C3) y {arilalquilo(C1-C3)} {alquilo(C1-C6)}amino, en donde los grupos arilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, CONH2, alquilo(C1-C3), haloalquilo(C1-C3), alcoxi(C1-C3) y haloalcoxi(C1-C3);

R2 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, CONH2, hidroxialquilo(C1-C3), aminoalquilo(C1-C3), alcoxi(C1- C3)alquilo(C1-C3), alquilcarbonilo(C1-C3)alquilo(C1-C3) y alquilcarbonilamino(C1-C3)alquilo(C1-C3); o R2 es un heteroarilo de 5 miembros, opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, metilo, CF3, metoxi, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo y CONH2;

R3 es (1) alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), halocicloalquilo(C3-C6), alcoxi(C1-C3)alquilo(C1- C3), hidroxialquilo(C1-C6), alcoxicarbonilo(C1-C6) o alcoxicarbonilo(C1-C6)alquilo(C1-C3) o cianoalquilo(C1-C6); o (2) arilo, heteroarilo, arilalquilo(C1-C3) o heteroarilalquilo(C1-C3), cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo(C1-C3), CF3, metoxi y CONH2;

R4 es hidrógeno o alquilo(C1-C6);

R10 se selecciona de alquilo(C1-C8), arilalquilo(C1-C3), haloalquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), cicloalquilo(C3- C6)alquilo(C1-C3), halocicloalquilo(C3-C7) y halocicloalquilo(C3-C6)alquilo(C1-C3);

R30 es un arilo o un radical heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S;

R40 es cicloalquilo(C4-C7) o heterociclilo;

R21, R31 y R41 se seleccionan cada uno independientemente de halógeno, hidroxi, amino, nitro, alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), alquenilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), hidroxihaloalquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C3)alquilo(C1-C3), haloalcoxi(C1-C3)alquilo(C1-C3), alcoxi(C1-C3)haloalquilo(C1- C3), alquiltio(C1-C6), haloalquiltio(C1-C6), alquiltio(C1-C3)alquilo(C1-C3), haloalquiltio(C1-C3)alquilo(C1-C3), cianoalquilo(C1-C6), CO2H, alcoxicarbonilo(C1-C6), alquilsulfonilo(C1-C6), haloalquilsulfonilo(C1-C6), alquilsulfonilo(C1-C3)alquilo(C1-C3), haloalquilsulfonilo(C1-C3)alquilo(C1-C3), heterociclilo, R22R23NCO, R22R23NCOalquilo(C1-C3), R22CONH, R22CONHalquilo(C1-C3), R22SO2NH, R22SO2NHalquilo(C1-C3), R22R23N, R22R23Nalquilo(C1-C3) y arilalquilo(C1-C3), en donde el arilalquilo(C1-C3) está opcionalmente sustituido con R25; R22 se selecciona de H, alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6)alquilo(C1-C6), alcoxicarbonilo(C1-C6)alquilo(C1-C6), alcoxicarbonilamino(C1-C6)alquilo(C1-C6) y heterociclilo, en donde el heterociclilo está opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos seleccionados independientemente de R24;

R23 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6) o haloalquilo(C1-C6); o R22 y R23, junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo de azetidina, pirrolidina, piperidina, piperazina o morfolina, cada uno opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos seleccionados independientemente de R24;

R24 se selecciona de halógeno, hidroxi, aminoalquilo(C1-C3), haloalquilo(C1-C3), alcoxi(C1-C3) y alcoxicarbonilo(C1-C6);

R25 es hidroxialquilo(C1-C6) o CO2H;

L es CH2, CHCH3 o C(CH3)2; e

Y es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo(C1-C3), metilo, haloalquilo o metoxi.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/043538.

Solicitante: Vitae Pharmaceuticals, LLC.

Inventor/es: CLAREMON, DAVID, A., ZHAO, WEI, LEFTHERIS, KATERINA, FAN,YI, TICE,COLIN M, SINGH,SURESH B, ZHUANG,LINGHANG, ZHENG,YAJUN, DONG,CHENGGUO, LOTESTA,STEPHEN D.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/496 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P7/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
  • C07D241/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D497/04 C07D […] › C07D 497/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2768685_T3.pdf

 

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