Derivados de piperazina-imidazol y métodos de uso de los mismos para mejorar la farmacocinética de un fármaco.

Un compuesto que tiene la fórmula (Ib):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,



en donde:

R3 se selecciona entre Y, -O-Y, -C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)- O-Y y -(alquileno C1-C6)-O-Y, en donde cada Y se selecciona independientemente entre:

(1) alquilo C1-C6,

(2) haloalquilo C1-C6,

(3) hidroxialquilo C1-C6,

(4) ciclohaloalquilo C3-C6,

(5) cicloalquilo C3-C6,

(6) fenilo, en donde dicho grupo fenilo puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, (7) heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, y

(8) heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros o heterocicloalquilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros puede formar opcionalmente un espirociclo con un grupo cicloalquilo C3-C6 u otro grupo heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros, y en donde dicho grupo heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros y dicho grupo heterocicloalquilo bicíclico de 9 o 10 miembros puede estar opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono del anillo hasta con cuatro grupos R7, que pueden ser iguales o diferentes, y en donde un átomo de carbono del anillo de un grupo heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros puede estar funcionalizado en forma de un grupo carbonilo; R5 se selecciona entre H, alquilo C1-C6, fenilo, -C(O)N(R8)2 y -C(O)-Z, en donde Z se selecciona entre piperidinilo, piperazinilo y morfolinilo y en donde dicho Z está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos halo y el fenilo está opcionalmente sustituido con -N(R8)2,

R6 es H,

cada vez que aparece R7 y cada vez que aparece R9, se seleccionan independientemente entre alquilo C1-C6, fenilo, bencilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -CH2-(heteroarilo 5 o 6 miembros), heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros, -CH2- (heterocicloalquilo 5 o 6 miembros), hidroxialquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halo, -CN, -N(R8)2, - (alquileno C1-C6)-N(R8)2, -OR8, -C(O)OR8, -SR8, -S(O)2R8, -C(O)N(R8)2, -(alquileno C1-C6)-C(O)OR8, -(alquileno C1- C6)-SR8, -(alquileno C1-C6)-S(O)2R8 y -(alquileno C1-C6)-C(O)N(R8)2, en donde dichos grupos fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros y heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, halo, hidroxialquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halo, -CN, -N(R8)2 y -OR8; y cada vez que aparece R8 es independientemente H, alquilo C1-C6 o bencilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos metoxi.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/064465.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: COBURN, CRAIG, A., MALETIC,MILANA,M, SOLL,RICHARD, LUO,YUNFU, QI,ZHIQI, YU,TINGTING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/454 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07D233/64 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D471/10 C07D 471/00 […] › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2742309_T3.pdf

 

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