Derivados de 1-[m-carboxamido(hetero)aril-metil]-heterociclil-carboxamida.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en la que

Ar1 representa un grupo fenileno o un grupo heteroarileno de 5 o 6 miembros,

en el que el grupo -CHR4- y el grupo -NH-CO-X-R3 están unidos en una disposición meta a los átomos de carbono del anillo de Ar1; en el que dicho fenileno o heteroarileno de 5 o 6 miembros está independientemente no sustituido o mono-sustituido, en el que el sustituyente se selecciona a partir del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, fluoroalquilo (C1- 3) y fluoroalcoxi (C1-3); (notablemente alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4) y halógeno);

X representa un

• enlace directo;

• -alquilen (C1-4)- que está opcionalmente mono-sustituido, en el que el sustituyente es hidroxi;

• -cicloalquilen (C3-6)-;

• -CH2-O-, en el que el oxígeno está unido al grupo R3; o

• -CH=CH-;

R3 representa

• arilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros; en el que dicho arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros está independientemente no sustituido, mono-, di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en alquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); halógeno; ciano; cicloalquilo (C3-6); -CO-alcoxi (C1-4); -SO2-alquilo (C1-4); y -NR6R7, en el que R6 y R7 independientemente representan hidrógeno o alquilo (C1-3), o R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 5 o 6 miembros seleccionado a partir de pirrolidinilo, morfolinilo, piperidinilo y piperazinilo opcionalmente sustituido en el átomo de nitrógeno vacante con alquilo (C1-4); en el que en el caso de que dicho heteroarilo de 5 a 10 miembros sea piridina, tal piridina puede adicionalmente estar presente en la forma del N-óxido respectivo;

• o, en el caso que X sea un enlace directo o un grupo metileno, R3 puede además representar • un sistema anular bicíclico parcialmente aromático formado por un anillo fenilo que está condensado a un anillo carboxílico saturado de 4 a 6 miembros que opcionalmente contiene uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados a partir de nitrógeno y oxígeno; en el que dicho sistema anular está opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo (C1-4) o halógeno;

• cicloalquilo (C3-8), en el que el cicloalquilo puede opcionalmente contener un átomo de oxígeno anular y en el que dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con hasta cuatro grupos metilo;

• o, en el caso que X sea un enlace directo, R3 puede además representar alquilo (C2-6);

• o, en el caso que X sea -CH=CH-, R3 puede además representar hidrógeno, alquilo (C1-4) o (dimetilamino)metilo;

representa

• alquilo (C1-6) que está opcionalmente mono-sustituido con alcoxi (C1-4) o hidroxi;

• fluoroalquilo (C2-3);

• cicloalquilo (C3-8) o cicloalquil (C3-8)-alquilo (C1-3); en el que los grupos cicloalquilo (C3-8) respectivos pueden opcionalmente contener un átomo de oxígeno anular; en el que el cicloalquilo (C3-8) o el cicloalquil (C3-8)-alquilo (C1-3) independientemente está no sustituido o sustituido de la siguiente manera:

• el grupo cicloalquilo (C3-8) está mono- o di-sustituido, en el que los sustituyentes están independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo (C1-4), flúor, hidroxi-metilo, hidroxi y ciano; o

• el grupo alquilo (C1-3) está mono-sustituido con hidroxi;

• fluoroalquilo (C2-3);

• cicloalquilo (C3-8) o cicloalquil (C3-8)-alquilo (C1-3); en el que los grupos cicloalquilo (C3-8) respectivos pueden opcionalmente contener un átomo de oxígeno anular; en el que el cicloalquilo (C3-8) o el cicloalquil (C3-8)-alquilo (C1-3) independientemente está no sustituido o sustituido de la siguiente manera:

• el grupo cicloalquilo (C3-8) está mono- o di-sustituido, en el que los sustituyentes están independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo (C1-4), flúor, hidroxi-metilo, hidroxi y ciano; o

• el grupo alquilo (C1-3) está mono-sustituido con hidroxi;

• aril-alquilo (C1-4)- o un heteroaril-alquilo (C1-4) de 5 o 6 miembros, en el que el arilo o el heteroarilo de 5 o 6 miembros independientemente está no sustituido, mono- o di-sustituido, en el que los sustituyentes están independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3) y fluoroalcoxi (C1-3) (especialmente alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno y fluoroalquilo (C1-3); o

• un grupo 1,2,3,4-tetrahidronaftalenilo o un grupo indanilo, cuyos grupos están unidos al resto de la molécula a través de un átomo de carbono que es parte del anillo no aromático;

y R2 representa hidrógeno o alquilo (C1-3); o

R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos representan un anillo azetidina, pirrolidina, piperidina, morfolina o azepano, en los que dichos anillos están independientemente no sustituidos, o mono- o di-sustituidos, en los que los sustituyentes están independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste en flúor y metilo;

R4 representa hidrógeno o alquilo (C1-3); y

• R5a representa hidrógeno, metilo o flúor; R5b representa hidrógeno; y p representa los números enteros 0, 1 o 2; o

• R5a representa hidrógeno; R5b representa metilo; y p representa el número entero 1;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;

con la excepción de los compuestos:

1-[1-[3-(benzoilamino)fenil]etil]-N-[(4-fluorofenil)metil]-4-piperidinacarboxamida; y

N-[3-[1-[4-(1-pirrolidinilcarbonil)-1-piperidinil]etil]fenil]-benzamida.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/055095.

Solicitante: Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Hegenheimermattweg 91 4123 Allschwil SUIZA.

Inventor/es: GUERRY, PHILIPPE, PFEIFER, THOMAS, FRETZ,HEINZ, GUDE,MARKUS, KIMMERLIN,THIERRY, LEHEMBRE,FRANCOIS, VALDENAIRE,ANJA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/445 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61K31/4523 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D211/62 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 4.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2768399_T3.pdf

 

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