Proceso para fabricar inhibidores de la transcriptasa inversa.
Un método para sintetizar un compuesto de Fórmula F**Fórmula**
en donde K1 y K2 son independientemente CH3,
CF3, CHF2, CH2CF3, OCH3, Cl, Br, F, CN o SCH3, y R2 es CF3, Cl o Br, que comprende
Etapa 1 - realizar una adición aldólica de un éster de Fórmula B**Fórmula**
con un compuesto para Fórmula C**Fórmula** en presencia de una primera base en un hidrocarburo o en un disolvente orgánico etéreo a una primera temperatura reducida, en donde la primera base es una base de alcóxido metálico o de amida metálica, para formar el Intermediario D, y opcionalmente aislar el Intermediario D**Fórmula**
Etapa 2 - hacer reaccionar el Intermediario D con un anhídrido de ácido orgánico o un cloruro de sulfonilo en presencia de una segunda base, en donde la segunda base es una base de amina terciaria, a una segunda temperatura reducida en un hidrocarburo o un disolvente orgánico etéreo, disolvente que puede ser el mismo o diferente que en la Etapa 1, para formar el Intermediario E, y opcionalmente aislar el Intermediario E**Fórmula**
Etapa 3: ciclar el Intermediario E en presencia de una fuente de nitrógeno que tiene la fórmula NH3+nXn, en donde Xn = un contraanión no coordinante y n = 0 o 1, a una primera temperatura elevada en una mezcla de alcohol y disolvente orgánico para fabricar un compuesto de Fórmula F.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/068008.
Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: TSCHAEN, DAVID, M., HUMPHREY, GUY, R., JOURNET, MICHEL, CAO,YANG, QIAN,GANG, GAUTHIER,DONALD R. JR, ITOH,TETSUJI, SHERRY,BENJAMIN D.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D213/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › a partir de compuestos insaturados.
- C07D213/69 C07D 213/00 […] › Dos o más átomos de oxígeno.
- C07D213/78 C07D 213/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
PDF original: ES-2759976_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas, del 22 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; […]
Procedimiento de compuestos antifúngicos, del 22 de Julio de 2020, de NQP 1598, Ltd: Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula 5 ó 5*, o una mezcla de los mismos: **(Ver fórmula)** comprendiendo el método: (a) hacer reaccionar un compuesto […]
Derivados de tetrahidroisoquinolina, del 8 de Julio de 2020, de UCB Biopharma SRL: Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** donde R1, R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno […]
Análogos de indolina y usos de los mismos, del 8 de Julio de 2020, de Oncternal Therapeutics, Inc: Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, donde A se […]
Forma sólida aislada de monohidrocloruro de anamorelina con baja proporción molar de cloruro:anamorelina, del 1 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Una forma sólida aislada de monohidrocloruro de anamorelina (también denominado 'monoclorhidrato de anamorelina'), de manera que el mencionado monohidrocloruro […]
Derivado de amina cíclica y uso farmacéutico del mismo, del 1 de Julio de 2020, de TORAY INDUSTRIES, INC.: Un derivado de amina cíclica representado por la siguiente fórmula general (I): **(Ver fórmula)** donde R1 representa un grupo alquiloxi que tiene de 1 a 3 átomos […]
Derivados de tetrahidroisoquinolina, del 1 de Julio de 2020, de UCB Biopharma SRL: Un compuesto representado por la fórmula (I-A), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, **(Ver fórmula)** En donde R1 es hidrógeno, halógeno, ciano o hidroxi; […]
Lactamas fusionadas con arilo y heteroarilo, del 24 de Junio de 2020, de PFIZER INC.: Un compuesto de fórmula (II-A): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, […]