Proceso para fabricar inhibidores de la transcriptasa inversa.

Un método para sintetizar un compuesto de Fórmula F**Fórmula**

en donde K1 y K2 son independientemente CH3,

CF3, CHF2, CH2CF3, OCH3, Cl, Br, F, CN o SCH3, y R2 es CF3, Cl o Br, que comprende

Etapa 1 - realizar una adición aldólica de un éster de Fórmula B**Fórmula**

con un compuesto para Fórmula C**Fórmula** en presencia de una primera base en un hidrocarburo o en un disolvente orgánico etéreo a una primera temperatura reducida, en donde la primera base es una base de alcóxido metálico o de amida metálica, para formar el Intermediario D, y opcionalmente aislar el Intermediario D**Fórmula**

Etapa 2 - hacer reaccionar el Intermediario D con un anhídrido de ácido orgánico o un cloruro de sulfonilo en presencia de una segunda base, en donde la segunda base es una base de amina terciaria, a una segunda temperatura reducida en un hidrocarburo o un disolvente orgánico etéreo, disolvente que puede ser el mismo o diferente que en la Etapa 1, para formar el Intermediario E, y opcionalmente aislar el Intermediario E**Fórmula**

Etapa 3: ciclar el Intermediario E en presencia de una fuente de nitrógeno que tiene la fórmula NH3+nXn, en donde Xn = un contraanión no coordinante y n = 0 o 1, a una primera temperatura elevada en una mezcla de alcohol y disolvente orgánico para fabricar un compuesto de Fórmula F.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/068008.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: TSCHAEN, DAVID, M., HUMPHREY, GUY, R., JOURNET, MICHEL, CAO,YANG, QIAN,GANG, GAUTHIER,DONALD R. JR, ITOH,TETSUJI, SHERRY,BENJAMIN D.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D213/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › a partir de compuestos insaturados.
  • C07D213/69 C07D 213/00 […] › Dos o más átomos de oxígeno.
  • C07D213/78 C07D 213/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2759976_T3.pdf

 

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