Derivados de 1ñ((3ñ((1ñpiperazinil)carbonil)fenil)metil)ñ2,4(1H,3H)ñquinazolinadiona como inhibidores de la PARP para tratar el cáncer.

Un compuesto que tiene la Fórmula III:**Fórmula**

o sales farmacéuticamente aceptables de este,

en donde:

R1-R4 son independientemente hidrógeno, halo, amino opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, C1-10alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, carboxialquilo, nitro, ciano, etilenodioxo, acilamido, hidroxi, tiol, aciloxi, azido, carboxi, carbonilamido o alquiltiol opcionalmente sustituido;

R7-R10 son independientemente hidrógeno, halo, amino opcionalmente sustituido, alcoxi, C1-10 alquilo, haloalquilo, arilo, carbocíclico, un grupo heterocíclico, un grupo heteroarilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, carbocicloalquilo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, hidroxialcoxi, aminoalquilo, aminoalcoxi, carboxialquilo, carboxialcoxi, nitro, ciano, acilamido, aminocarbonilo, hidroxi, tiol, aciloxi, azido, carboxi, carbonilamido, alquilsulfonilo, aminosulfonilo,

dialquilaminosulfonilo, alquilsulfiniilo, alquiltiol, o carbonilo sustituido; y

R12 es un C1-10 alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, grupo carbocíclico, grupo heterocíclico, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, carbocicloalquilo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, carboxialquilo, alquilcarbonilo, acilo, cicloalquilcarbonilo, arilcarbonilo, heteroarilcarbonilo, heterociclocarbonilo, aminocarbonilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, o aminosulfonilo;

en donde el compuesto no es un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**

en donde el compuesto no es un compuesto de fórmula**Fórmula**

en donde G está ausente o es (CO); y

J se selecciona del grupo que consiste en alquilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido, heterocicloalquilo no sustituido o sustituido; arilo no sustituido o sustituido, y heteroarilo no sustituido o sustituido; o

J se selecciona del grupo que consiste en: fenilo no sustituido o sustituido, piridinilo no sustituido o sustituido, pirrolidinilo no sustituido o sustituido, piperazinilo no sustituido o sustituido, pirazol no sustituido o sustituido, imidazol no sustituido o sustituido, indolina no sustituida o sustituida, pirimidinilo no sustituido o sustituido, oxazol no sustituido o sustituido, isoxazol no sustituido o sustituido, y pirazinilo; o

J se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**

en donde el compuesto no es un compuesto de Fórmula**Fórmula**

en donde R31, R32 y R33 son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, y alquilo no sustituido o sustituido; o R31 y R32, junto con el átomo de carbono al que están unidos, puede formar un resto cíclico seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo no sustituido o sustituido, y heterocicloalquilo no sustituido o sustituido;

o en donde R31 y R32, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman ciclopropilo.

o en donde R31 y R32, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman heterocicloalquilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2012/073362.

Solicitante: Impact Therapeutics, Inc.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: Floor 9, 10 Xinghuo Road, Nanjing Jiangsu 210061 CHINA.

Inventor/es: CAI, SUI, XIONG, LIU,LIJUN, TIAN,YE EDWARD, DONG,HAIJUN, XU,QINGBING, WU,LIZHEN, JIANG,YANGZHEN, BAO,QINGLI, WANG,GUOXIANG, YIN,FENG, GU,CHENGYUN, HU,XIUHUA, WANG,XIAOZHU, KANG,SISHUN, CHEN,SHENGZHI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/517 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D239/96 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de oxígeno.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2736299_T3.pdf

 

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