(25/06/2014) Efector de la actividad enzimática de la dipeptidil-peptidasa IV (DP IV) reductor de la actividad destinado a ser usado para bajar el nivel de azúcar en sangre bajo la concentración de glucosa característica de la hiperglucemia en el suero de un organismo mamífero para mitigar la diabetes mellitus, en donde dicho efector conduce a un reducida descomposición de los péptidos insulinotropicos endógenos GIP1-42 y GLP-17-36 por la DP IV.

(21/05/2014) de N-fenil-2-pirimidina-amina representado por la siguiente fórmula : y su sal, en la que R1 representa pirazina 5 o 2-metilpirazina; R2, R3 y R6 cada uno independientemente representa hidrógeno, halógeno, un alquilo de cadena recta o ramificada y radical de hidrocarburo alifático saturado que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un alcoxi de cadena recta o ramificada y radical de hidrocarburo alifático saturado que tiene 1 a 6 átomos de carbono, R4 representa hidrógeno, halógeno, un alquilo de cadena recta o ramificada y radical de hidrocarburo alifático saturado que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un alcoxi de cadena recta o ramificada y radical de hidrocarburo alifático saturado que tiene 1 a 6 átomos de carbono; y uno o dos de R2, R3, R4, y R6 cada uno independientemente…

(02/04/2014) Un compuesto que tiene la siguiente estructura general (Fórmula IV), y sus sales farmacéuticamente aceptables: Fórmula IV en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en: -A-R; -(CH2)xHal, en la que x es un número entero de 1 a 10 y Hal es un átomo de halógeno, y -(CH2CH2C)yH, en la que y es un número entero de 1 a 10; y un grupo unido a carbamato seleccionado entre el grupo que consiste en: y en las que n es un número entero de 1 a 6, Z1 es una cadena de hidrocarburo lineal saturada de 2-6 carbonos y opcionalmente 1-3 átomos de halógeno, Z2 es un anillo de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente 0-3 dobles enlaces y opcionalmente que contiene 1-3 átomos de cualquiera de O, N…

(08/01/2014) Ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso para mejorar la farmacocinética de uninhibidor de la proteasa de VIH (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) que se metaboliza por lacitocromo P450 monooxigenasa en un método de inhibición, tratamiento o profilaxis de una infección por VIH o SIDAen seres humanos, donde el ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo inhibe la citocromo P450monooxigenasa.

(11/12/2013) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

(06/11/2013) Un compuesto con la fórmula (la): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es S(O)m; Y es O; -Z1-Z2- es -O-CH2-, -O-(CH2)2-, -CH2-O-, -(CH2-O-, -CH2-NH-, -CH2-N(CH3)-, -(CH2)2-NH-, -(CH2)2-N(CH3)-, -(CH2)2-N(CH2CH3)-, -NH-CH2-, -N(CH3)-CH2-, -NH-(CH2)2- ó -N(CH3)-(CH2)2-; Ar1 Y Ar2 son independientemente benceno-1,4-diilo, no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes elegidosindependientemente de entre halógeno o alquilo C1-4, o con dos sustituyentes adyacentes que, junto con los átomosde carbono a los que están unidos, forman un anillo aromático fusionado o un cicloalcano; Ar3 es fenilo sustituido por al menos un fluoroalquilo C1-4; R1…

(23/10/2013) Compuesto que tiene la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que Ar1 es un 3-quinolinilo sustituido o no sustituido; X es -O-, -NH-, ó -S-; Y es -NH-S (O)2-; R1 es un elemento seleccionado entre el grupo de halógeno, (C1-C8) alquilo, (C1-C8) alcoxi, -C (O) R14, -CO2R14, y-C (O) NR15R16, en el que R14 es un elemento seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C8) alquilo, (C2-C8) heteroalquilo;en el que heteroalquilo significa una cadena estable recta o ramificada o un radical de hidrocarburo cíclico ocombinaciones de los mismos, consistiendo en el número indicado de átomos de carbono y de uno a tresheteroátomos seleccionados del grupo que consiste…

(24/09/2013) Composición inmunógena que comprende un compuesto SMIP y un antígeno, en la que el compuesto SMIP es un compuesto de benzazol de fórmula (XXI): o un éster o sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que, A está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -S -, -NH- y -NR8-; W está seleccionado del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -S-, -NH- y -NR8-; R7 está seleccionado del grupo que consiste en carbociclilo, carbociclilcarbociclilo no condensado, arilo sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilo no sustituido, arilheteroarilo condensado sustituido, arilheteroarilo condensado no sustituido, arilarilo no condensado sustituido y arilarilo no condensado no sustituido; R6 está seleccionado del grupo que consiste en arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; y, R8…

(18/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I): en la que: Y es -C(O)- o -CH2-; X es H; Z es (alquil C0-4)-C(O)R3, (alquil C0-4)-OH, (alquil C1-4)-O-(alquilo C1-4), (alquil C0-4)-NH2, (alquil C0-4)-N(alquilo C1-8)2,(alquil C0-4)-N(H)(OH) o (alquil C0-4)-dicloropiridina; R1 y R2 son independientemente alquilo C1-8, cicloalquilo C3-10 o (alquil C1-4)-(cicloalquilo C3-10); R3 es NR4 R5, OH u O-(alquilo C1-8); R4 es H; R5 es -OH u -O-C(O)R6; R6 es alquilo C1-8, amino-(alquilo C1-8), (alquil C1-8)-(cicloalquilo C3-6), cicloalquilo C3-6, fenilo, bencilo o arilo;o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde el término "arilo" significa un sustituyente aromático que puede ser un anillo simple o anillos múltiples (hastatres anillos) que se fusionan entre sí o se ligan covalentemente.

(18/09/2013) Uso de un tetrahidrobenzotiazol para la preparación de una composición para tratar a los pacientes con ELA, en elque el tetrahidrobenzotiazol tiene la estructura general:**Fórmula** en la que R1, R2, R3 y R4, se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno y alquiloC1C3.

(16/09/2013) Una composición antimicrobiana que es eficaz contra bacterias, levaduras y esporas de hongos, que consta esencialmente de, en peso: (a) del 40-60% de un 1,2-diol en el que el 1,2-diol es uno o más de 1,2-pentanodiol, 1,2-hexanodiol y 1,2-octanodiol; (b) del 40-60% de fenoxietanol; y (c) del 0-10% de un co-biocida seleccionado del grupo que consiste en ácido sórbico, ácido benzoico, dibromodicianobutano, y 1,2-bencisotiazolin-3-ona.

(02/09/2013) Un compuesto de fórmula I o fórmula II **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula I o fórmula II, en las que: X e Y son C(R11), en la que cada R11 es seleccionado independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno,halo y alquilo C1-4; B es seleccionado del grupo que consiste en: -C(R5)(R6)-, -O-, -S-, -S(O)-, -SO2-, -C(R5)(R6)-C(R7)(R8)-, -O-C(R5)(R6)-, -S-C(R5)(R6)-, -S(O)-C(R5)(R6)- y -SO2-C(R5)(R6)-; C es seleccionado del grupo que consiste en arilo y heteroarilo, o un análogo de arilo o heteroarilo condensado,cada uno opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de R10; E es seleccionado del grupo que consiste en: -C(O)OH, -C(O)O-alquilo C1-4, tetrazolilo y **Fórmula**

(29/08/2013) Un isómero óptico, o una mezcla racémica de isómeros ópticos, de una sulfona seleccionada del grupo que consiste en: (a) un compuesto de la fórmula: en la cual el átomo de carbono señalado con * constituye un centro de quiralidad; Y es C≥O, CH2, CO2 o CH2C≥O; cada uno de R1, R2, R3 y R4, independientemente de los otros, es hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, nitro, ciano, hidroxi o -NR8R9; o dos cualesquiera de R1, R2, R3 y R4 en átomos de carbono adyacentes, junto con el anillo de fenileno representado, son naftilideno; cada uno de R5 y R6, independientemente del otro, es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, ciano o cicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono; R7 es hidroxi, alquilo de 1 a…

(28/08/2013) Un compuesto de una cualquiera de las fórmulas IV, V, VI o VII:**Fórmula** donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidroxilo, amino, halo, hidroxialquilo, alquilmetoxi,cicloalquilmetoxi y arilmetoxi; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, amino, metoxi, etoxi, nitro, fenilo, dialquilo,dihalo, trifluorometilo e hidroxilo; y R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo cíclico y arilmetoxi, o un derivado, unmetabolito o una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos.

(14/08/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, R3 p R6 N Z S NN NH R1 R2 X N Y R4 (I) en la que: o X es N e Y es CR5; o X es C e Y es S; Z se selecciona de N y CH; R1 se selecciona de H y Me, R2 se selecciona de H, OH, OMe y Me; cada R3 se selecciona independientemente de alquilo C1-3, F, Cl, Br, CF3 y NH2; R4 se selecciona de Me, CF3, NO2 y CHF2; R5 se selecciona de H, Me y CHF2; R6 se selecciona de H y Me; y p es 0-3, para usar en terapia.

(22/07/2013) Una composición farmacéutica que comprende un bloqueante de H2, al menos un agente antiinflamatorio noesteroideo, un agente citotóxico, opcionalmente levamisol, opcionalmente un inhibidor de NFkB, opcionalmente almenos un agente que potencia la acumulación intracelular de NADH + H+, opcionalmente un inhibidor de una matrizmetaloproteinasa, opcionalmente un inhibidor de un factor de crecimiento proangiogénico, opcionalmente unaquinona redox, opcionalmente un retinoide y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

(28/06/2013) Un agente para el uso en un procedimiento de prevención o tratamiento terapéutico de unadisminución o deterioro en la función visual resultante de la oclusión vascular ocular o la degeneración macularrelacionada con la edad, en el que la oclusión vascular ocular se selecciona entre el grupo que consiste en oclusiónde la rama de la vena de la retina (BRVO), oclusión de la vena central de la retina (CRVO), oclusión de la arteriacentral de la retina (CRAO), y neuropatía óptica refractaria, y cuyo agente contiene como principio activo uncompuesto representado por la siguiente fórmula general 1:**Fórmula** en la que X representa un átomo de halógeno o un átomo de hidrógeno,…

(14/06/2013) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento deenfermedades autoinmunitarias mediadas por TNF-a (factor de necrosis tumoral alfa) y/o IL-12 (interleucina 12), enel que el compuesto es un compuesto de fórmula **Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una formaestereoquímicamente isomérica del mismo, en la que Z es halo; alquilo C1-6; alquilcarbonilo C1-6; aminocarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, carboxilo, ciano,amino, amino sustituido con piperidinilo, amino sustituido con piperidinilo sustituido con alquilo C1-4, mono o di(alquilC1-6)amino, aminocarbonilo, mono o di(alquil C1-6)aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo…

(06/05/2013) Un compuesto representado por la fórmula general (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 y R2 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquil(C1-C6)-CO-, un grupo alcoxi(C1-C6)-CO- o -C(O)NR11R12, o R1 y R2 se unen entre sí para formar -C(O)-; R3 es: a) un grupo alquilo C1-C6, b) un grupo haloalquilo C1-C6, c) un grupo cicloalquilo, d) un grupo hidroxicicloalquilo, e) un grupo heterocicloalquilo, f) un grupo arilo, en donde el anillo del grupo arilo no está sustituido o está sustituido con 1 a 5 sustituyentesseleccionados independientemente del grupo que consiste…

(17/04/2013) Al menos una entidad química elegida de los compuestos de fórmula IV: y sales, solvatos, quelatos, complejos no covalentes farmacéuticamente aceptables y mezclas de los mismos, en los que Ar se elige de heteroarilo y heteroarilo sustituido; Q se elige de cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; y R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido, o R1 y R2 junto con el nitrógeno…

(05/04/2013) Un compuesto de Fórmulas en las que Q es G se selecciona de entre el grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, W es O o NR16; X es O, S, CHR17 o H, R18; Y se selecciona de entre el grupo que consiste en O, H, H, H, OR22, OR23, OR23; NOR24, H, NOR25, H, NR26R27;NHNR28R29, H, NHNR30R31 y CHR32; en las que OR23, OR23 pueden ser un cetal cíclico; B1 y B2 se seleccionan de entre el grupo que consiste en H, OR33, OCOR34, OCONR35R36, NR37R38 yNR39CONR40R41; D se selecciona de entre el grupo que consiste en NR42R43 y heterociclo; M es NR44; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan de entre H y alquilo inferior; R5, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan de entre…

(03/04/2013) Forma de dosificación farmacéutica sólida que comprende ritonavir y lopinavir, formulados en una dispersiónsólida, comprendiendo dicha dispersión sólida al menos un polímero soluble en agua farmacéuticamente aceptableque tiene una Tg de al menos 50ºC y al menos un tensioactivo farmacéuticamente aceptable que tiene un valor deHLB de desde 4 hasta 10.

(26/03/2013) Utilización de una cantidad terapéuticamente eficaz de un agonista selectivo del receptor δ activado por losinductores de la proliferación de los peroxisomas (PPAR-δ) en la fabricación de un medicamento para: (i) el tratamiento, la prevención o la reversión de una enfermedad hepática alcohólica; o (ii) el tratamiento, laprevención o la reversión de la lesión hepática producida por la ingesta prolongada de alcohol en un animal.

(15/03/2013) Una composición farmacéutica que comprende el compuesto **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(08/08/2012) Una composición farmacéutica que consiste en una solución que comprende: (a) (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-metil-N-((2-isopropil-4-tiazolil)metil)-amino)carbonil)valil)amino)-2-(N-((5-tiazolil metoxicarbonil)amino)-1,6-difenil-3-hidroxihexano (ritonavir), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; (b) un disolvente orgánico farmacéuticamente aceptable que comprende un ácido graso de cadena larga; (c) agua; y (d) opcionalmente, un agente tensioactivo farmacéuticamente aceptable.

(11/07/2012) Un compuesto cristalino de fórmula **Fórmula**

(29/05/2012) Un compuesto seleccionado de: **Fórmula**

(24/05/2012) Un compuesto que tiene la estructura: (i) (ii) o uno de sus estereoisómeros de (i) o uno de sus tautómeros de (i) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables de (i), en la que: R es hidrógeno, NHR6, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, arilo, arilalquilo, ariloxilo, heteroarilo, cicloheteroalquilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cianoalquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo, ariloxialquilo o hidroxiarilo; R2 se selecciona entre: R4 se selecciona entre ciano, nitro, CH2NH2, CHO, COOH, CO2alquilo, OCORe, OCOtRf, CONReRf y NRg-COtR¡; R6 es hidrógeno, S (O) tRh o C (O) tRh; Ra y Rb son independientemente hidrógeno, metilo, bromo, cloro, nitro o ciano; Re y…

(02/05/2012) Un compuesto tioamida representado por la fórmula (I) o una sal del mismo: donde A es un átomo de nitrógeno, N-óxido, C-NO2 O C-CN; Hal es un átomo de halógeno; M1 es un grupo alquilo que puede estar sustituido, un grupo alquenilo que puede estar sustituido, un grupo alquinilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquenilo que puede estar sustituido, un grupo arilo que puede estar sustituido, un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, SO o SO2; M2 es un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un enlace sencillo; R1 es un átomo de halógeno, un grupo ciano,…

(25/04/2012) Una formulación, la cual comprende: (a) uno o más agentes farmacéuticos hidrófobos; (b) uno o más compuestos de polioxihidrocarbilo; y (c) uno o más tensioactivos, farmacéuticamente aceptables, en donde, los citados agentes, se seleccionan, de una forma independiente, de entre el grupo consistente encompuestos a base de indolinona y a base de quinazolina, en donde, los citados uno o más compuestos de polihidroxicarbilo, son poli(etilenglicol)(PEG) o derivados de PEG, auna concentración comprendida dentro de unos márgenes que van desde aproximadamente 0,01 g/ml hastaaproximadamente 10 g/ml, y en donde, el citado o citados tensioactivos, son uno o más aceites de ricino etoxilados, a una concentracióncomprendida dentro…

(19/04/2012) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de Fórmula I o una sal, un profármaco, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es H, alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), -C(O)(alquilo (C1-C10)), -(CH2)t(arilo (C6-C10)), -(CH2)t(heterocíclico de 4-10 miembros), -C(O)(CH2)t(arilo (C6-C10)) o -C(O)(CH2)t(heterocíclico de 4-10 miembros), en los que t es un número entero de 0 a 5; dicho grupo alquilo incluye opcionalmente 1 ó 2 restos hetero seleccionados entre O, S y -N (R6)-, con la condición de que dos átomos de O, dos átomos de S o un átomo de O y un átomo de S no estén unidos directamente entre sí; dichos grupos R' arilo y heterocíclico están opcionalmente fusionados con un grupo arilo (C6-C10), un grupo cíclico saturado (C5-C8) o un grupo heterocíclico de 4-10 miembros; 1 ó 2 átomos…