CIP-2021 : A61K 31/425 : Tiazoles.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/425 · · · · Tiazoles.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

FORMULACION COMBINADA A BASE DE ACIDO 2-METIL-TIAZOLIDINA-2 ,4-DICARBOXILICO Y DE PARACETAMOL.

(16/03/2005). Solicitante/s: ROMMELSPACHER, HANS. Inventor/es: SUSILO, RUDY, WLODEK, LIDIA.

La invención se refiere a un medicamento caracterizado porque contiene una combinación de ácido 2-metiltiazolidin-2,4-dicarboxílico y paracetamol. La invención también se refiere al uso de una combinación de ácido 2- metiltiazolidin-2,4-dicarboxílico y paracetamol como agente analgésico y/o antipirético.

NUEVOS DERIVADOS DE SULFONAMIDA.

(01/03/2005) La presente invención se refiere a los siguientes derivados de sulfonamida que tienen una baja toxicidad y un potente efecto para inhibir la polimerización de tubulina. Las composiciones farmacéuticas que contienen dicho compuesto como ingrediente activo corrigen la anormalidades del sistema inmunitario y son útiles como agentes preventivos o curativos de reumatismo como el reumatismo inflamatorio o agentes anticancerosos. Es decir, la presente invención se refiere a derivados de sulfonamida representados por la fórmula general [donde preferentemente R{sup,1} es un grupo alquilo inferior, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4},…

DIPEPTIDOS SUSTITUIDOS COMO SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(01/03/2005) Un compuesto de *fórmula** en la que R1 es NHR10 o alquil C1-C6-NHR10; R10 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, alquil C1-C6(OH), alquilidenil C1-C6(OH)R11 y un grupo protector de amino; R11 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1- C6, alquenilo C2-C6, alquil C1-C6(O)alquilo C1-C6, C(O)O- alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; R3 se selecciona del grupo constituido por arilo opcionalmente sustituido, alquil C1-C6-arilo, alquil C1- C6(O)-alquil C1-C6-arilo, cicloalquilo C3-C8, (alquil C1- C6)cicloalquilo C3-C8, indolilo, indolinilo, (alquil C1- C6)indolilo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo, alquil C1-C6- arilo, alquenilo C2-C6; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; W es -CH2C6H4- o -(CH2)m,…

AGENTE PROTECTOR PARA ORGANO O TEJIDO.

(01/03/2005). Solicitante/s: TEIJIN LIMITED. Inventor/es: TAKANO, YASUHIRO TEIJIN LIMITED, HORIUCHI, HIDEKI TEIJIN LIMITED, OTA, MIKIO TEIJIN LIMITED, KITAHARA, SHIGEHISA TEIJIN LIMITED, KONDO, SHIRO TEIJIN LIMITED TOKYO RESEARCH CENTER.

COMPOSICION DE AGENTE PARA LA TERAPIA O PREVENCION DE LA HERIDA DE UN ORGANO O TEJIDO QUE CONTIENE UN DERIVADO DE FENILDIAZOL EXPRESADO POR LA SIGUIENTE FORMULA : (R{SUB,1} ES UN GRUPO ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,8} O UN GRUPO AMINO CICLICO; R{SUB,2} ES UN GRUPO CIANO O UN NITROGRUPO; R{SUB,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE ALQUIL C{SUB,1}-C{SUB,4})Y/O SUS SALES COMO INGREDIENTE ACTIVO.

EPOTILON, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTE CITOSTATICO O COMO AGENTE FITOPROTECTOR.

(01/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GESELLSCHAFT FUR BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNG MBH (GBF). Inventor/es: HOFLE, GERHARD, REICHENBACH, HANS, GERTH, KLAUS, STEINMETZ, HEINRICH.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE EPOTILONA, EN PARTICULAR EPOTILONA C (R = HIDROGENO) Y EPOTILONA D (R = METILO) DE FORMULA (I), ASI COMO EPOTILONA E (R = HIDROGENO) Y EPOTILONA F (R = METILO) DE FORMULA (II), SU PREPARACION, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE AGENTES TERAPEUTICOS, EN PARTICULAR CITOSTATICOS ASI COMO AGENTES FITOSANITARIOS.

INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.

(16/12/2004). Solicitante/s: JAPAN ENERGY CORPORATION. Inventor/es: KATO, RYOHEI, MIMOTO, TSUTOMU, FUKAZAWA, TOMINAGA, MOROHASHI, NAOKO, KISO, YOSHIAKI.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN NUEVO COMPUESTO DIPEPTIDO O SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ESTE QUE EXHIBE UNA EXCELENTE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PROTEASA DE VIH Y UNA EXCELENTE BIODISPONIBILIDAD DE VIAS DIGESTIVAS, Y UN AGENTE ANTI SIDA QUE COMPRENDE DICHO COMPONENTE DIPEPTIDO COMO UN INGREDIENTE EFECTIVO. FORMULA GENERAL (I) : (EN DONDE R{SUB,1} REPRESENTA UN GRUPO HIDROCARBURO HETEROCICLICO O MONOCICLICO QUE TIENE 5-MIEMBROS O 6-MIEMBROS EN DONDE MAS DE UN ATOMO DE CARBONO DE DICHO GRUPO HIDROCARBURO MONOCICLICO ES SUBSTITUIDO CON UN HETERO ATOMO. X REPRESENTA UN GRUPO METILENO (-CH{SUB,2}-), UN GRUPO CLOROMETILENO (-CH(CL)-), UN ATOMO DE OXIGENO, UN ATOMO DE AZUFRE O UN GRUPO SULFONILO (-SO{SUB,2}. R{SUB,21} Y R{SUB,22} REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROCARBONADO ALIFATICO QUE TIENE DE 1-6 CARBONOS. R{SUB,3} REPRESENTA UN GRUPO HIDROCARBURO ALIFATICO O UN GRUPO MONOVALENTE DERIVADO DE HIDROCARBURO MONOCICLICO AROMATICO QUE TIENE DE 1-6 CARBONOS.).

NUEVOS COMPUESTOS DE TRIAZOL SUSTITUIDOS.

(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** en el que R1 es una anillo pirid-4-ilo o pirimidin-4-ilo, cuyo anillo está sustituido opcionalmente sustituido una o más veces Y, alquilo C1-4, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, CH2OR12, amino, mono- y di alquil C1-6amino sustituido, N(R10)C(O)Rb o un anillo N-heterociclilo cuyo anillo tiene de 5 a 7 miembros y contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, azufre o NR15; Y es X1-Ra; X1 es azufre oxígeno o NH; Ra es arilo sustituido opcionalmente uno o varias veces de manera independiente con halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-10 sustituido, hidroxi, hidroxialquilo C1-4 sustituido, alcoxi (CR10R20)qC1-4, alquilo (CR10R20)qS…

MICROCRISTALES REVESTIDOS DE FOSFOLIPIDOS PARA LA LIBERACION PROLONGADA DE COMPUESTOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS Y METODOS PARA SU ELABORACION Y EMPLEO.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: IDEXX LABORATORIES, INC.. Inventor/es: LARSON, KENNETH, A., CAMPBELL, WILLIAM, R., HEPLER, DOUGLAS, I.

Una composición farmacéutica que contiene micro- cristales, los cuales contienen un compuesto farmacológica- mente activo contenido dentro de una capa de fosfolípidos, en donde por lo menos el 50 por ciento de los microcristales son desde 0, 5 m hasta 3, 0 m de diámetro; y por lo menos un 10 por ciento de los microcristales son desde 3, 0 m hasta 10 m de diámetro; por lo menos un 90 por ciento de los microcristales son de menos de 10 m de diámetro; y la composición contiene microcristales que son mayores de 10 m de diámetro.

DERIVADOS DE AMIDAS O SALES DE LOS INDICADOS DERIVADOS.

(16/12/2004) Un derivado de amida de fórmula (I) o una sal del mismo: donde el anillo B es un grupo heteroarilo opcionalmente condensado seleccionado entre grupos imidazotiazol, tioxotiazol, tetrahidrobenzotiazol , tetrahidroquinolinilo , quinolilo, isoquinolilo, quinazolinilo, quinolidinilo, quinoxalinilo, cinnolinilo, bencimidazolilo, imidazopiridilo, benzoisoxazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, oxazolopiridilo, isotiazolopiridilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, isoxazolilo, piridilo, pirimidilo, piridazinilo, pirazinilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, naftiridinilo y piridopirimidinilo; dicho grupo heteroarilo puede estar sustituido…

COMPUESTOS DE ETER Y TIOETER HETEROCICLICOS UTILIZADOS EN LA REGULACION DE LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.

(16/12/2004). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HE, YUN, LI, YIHONG, LIN, NAN-HORNG, HOLLADAY, MARK, W., RYTHER, KEITH, BAI, HAO, SCHKERYANTZ, JEFFREY, M., DART, MICHAEL, J., ELLIOTT, RICHARD, L., ABREO, MELWYN, A., GUNN, DAVID, E., GARVEY, DAVID, S., LEBOLD, SUZANNE, A., WASIAK, JAMES, T., EHRLICH, PAUL, P., KINCAID, JOHN, F., LYNCH, JOHN, K.

Compuesto teniendo la fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal o profármaco del mismo farmacéuticamente admisible, en donde B es **(Fórmula)** en donde R3 es H o alquilo C1-C6; X se selecciona del grupo que se compone de oxígeno y azufre; y E es **(Fórmula)** en donde y es un número entero seleccionado de entre 2 y 3, con los requisitos de que (a) cuando y = 2, R4 se selecciona del grupo que tiene sustituyentes en las posiciones 2, 4-, 2, 5-, 2, 6-, 4, 5-, 4, 6- y 5, 6-del anillo piridina, en donde un sustituyente en la posición 2 es seleccionado del grupo que se compone de (i) -Br, (ii) -Cl, (iii) -F, (iv) -OH, (v) -NH2, (vi) -alquilo C1-C4, y (vii) -alcoxi C1-C3.

COMPUESTOS OXICARBAMILO QUE INHIBEN LA ADHESION DE LEUCOCITOS MEDIADA POR VLA-4.

(16/12/2004). Solicitante/s: ELAN PHARMACEUTICALS, INC. AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: DRESSEN, DARREN, B., KREFT, ANTHONY, PLEISS, MICHAEL, A., THORSETT, EUGENE, D., SEMKO, CHRISTOPHER, M., SARANTAKIS, DIMITRIOS, KONRADI, ANDREI, W., GRANT, FRANCINE, S., ASHWELL, SUSAN, BAUDY, REINHARDT, BERNHARD, LOMBARDO, LOUIS, JOHN.

La invención se refiere a compuestos que se unen al VLA-4. Algunos de estos compuestos también inhiben la adhesión de leucocitos y, en particular la adhesión de leucocitos inducida por VLA-4. Estos compuestos son útiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias en pacientes mamíferos, por ejemplo en el hombre, tales como asma, enfermedad de Alzheimer, arteriosclerosis, demencia del SIDA, diabetes, enfermedad de intestinal inflamatoria, artritis reumatoide, transplantes de tejido, metástasis de tumores e isquemia miocardiaca. Los compuestos se pueden también administrar para tratamiento de inflamación cerebral tal como la esclerosis múltiple.

DERIVADOS DE EPOTILONES, SU PREPARACION Y UTILIZACION.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GESELLSCHAFT FUR BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNG MBH (GBF). Inventor/es: HIFLE, GERHARD, PROF. DR., KIFFE, MICHAEL, DR.

Derivado de epotilón de la fórmula 1 significando R = H o alquilo C1-4; R1, R2 = H, alquilo C1-6, acilo C1-6, benzoílo, tri-alquil C1-4-sililo, bencilo o fenilo; bencilo o fenilo sustituido con alcoxi C1-6, alquilo C6, hidroxi y halógeno; y realizándose, en el caso de los grupos alquilo y acilo contenidos en los radicales, que se trata de radicales lineales o ramificados; y formando Y y Z uno de los enlaces C-C de un doble enlace C=C.

SUSTANCIA GM-95, PROCEDIMIENTO PRA SU FABRICACION Y SU UTILIZACION.

(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY, LIMITED SOSEI CO., LTD. Inventor/es: SETO, HARUO, SHIN-YA, KAZUO, WIERZBA, KONSTANTY.

Compuesto representado por la siguiente fórmula . **(fórmula)**. Los inventores de la presente invención han estudiado varios compuestos producidos por microorganismos y han hallado que una sustancia que tiene actividades antitumorales se producía en un caldo de cultivo de la cepa 3533-SV4 que pertenece al género Streptomyces. Subsiguientemente, los inventores tuvieron éxito en aislar el producto activo, determinaron sus propiedades fisicoquímicas y su estructura, y comprobaron sus efectos antitumorales, para así conseguir la presente invención. La presente invención proporciona, además, un procedimiento para producir la Sustancia GM-95, que comprende cultivar un microorganismo que pertenece al género Streptomyces y es capaz de producir la Sustancia GM-95 en un medio de cultivo, y aislar la sustancia a partir del caldo de cultivo resultante.

NUEVOS COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA.

(01/11/2004). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., FEENSTRA, ROELOF, W., VAN SCHARRENBURG, GUSTAAF, J., M., VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., VISSER, GERBEN, M., LONG, STEPHEN, K., TOOROP, GERRIT, P., MOS, JOHANNES, TOOROP, ANNE, G. HF.

Compuestos que tienen la fórmula (I) **(fórmula)** en la que - S1 es hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C3), CN, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi (C1-C3), amino o amino sustituido con mono- o di-alquilo (C1-C3), o hidroxi, - ...Z representa =C o -N, - R1 y R2 representan independientemente H o alquilo (C1-C3), o o R1 y R2 juntos pueden formar un puente de 2 ó 3 átomos de C, - R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3), - Q es metilo, etilo, etilo sustituido con uno o más átomos de flúor, o ciclopropilmetilo, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, y sales de los mismos.

NUEVOS ANALOGOS HETEROCICLICOS DE COMPUESTOS DE DIFENILETILENO.

(16/10/2004) 1. Un compuesto de fórmula I: **(fórmula)** n, m, q y r son independientemente números enteros entre cero y 4; p y s son independientemente números enteros entre cero y 5; a y b son dobles enlaces que pueden estar presentes o ausentes; R, R’ y R” son independientemente H, alquilo (C1 - C C20) lineal o ramificado, alquenilo (C2 - C C20) lineal o ramificado, -CO2H, -CO2R”’, -NH2, -NHR”’, -NR2”’, -OH, -OR”’, halo, alquilo (C1 - C20) sustituido lineal o ramificado, o alquenilo (C2 - C C20) sustituido lineal o ramificado, en los que R”’ es alquilo (C1 - C C20) lineal o ramificado o alquenilo hasta C20 sustituido lineal o ramificado; A, A’ y A” son independientemente H, acil (C1 - C C20) amino; acil (C1 - C20) oxi; alcanoílo (C1 - C20); alcoxi (C1 - C20) carbonilo; alcoxi (C1 - C20);alquil (C1 - C20) amino; alquil (C1 - C20) carbonilamino;…

POLIMORFO DE PRODUCTO FARMACEUTICO.

(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: NARAYANAN, BIKSHANDARKOIL, A., BAUER, JOHN, F., SALEKI-GERHARDT, AZITA, CHEMBURKAR, SANJAY, R., PATEL, KETAN, SPIWEK, HARRY, O., BAUER, PHILIP, E., ALLEN, KIMBERLY, A.

El polimorfo cristalino de (2S, 3S, 5S)-5-(N-(N-((N- metil-N-((2-isopropil-4-tiazolil)metil)amino)carbonil)-L- valinil)amino)-2-(N-((5-tiazolil)metoxicarbonil)amino)-1 , 6- difenil-3-hidroxihexano con picos característicos en el patrón de difracción de rayos X en polvo a los valores de dos theta de 8, 67º 0, 1º, 9, 88º 0, 1º, 16, 11º 0, 1º, 16, 70º 0, 1º, 17, 36º 0, 1º, 17, 78º 0, 1º, 18, 40º 0, 1º, 18, 93º 0, 1º, 20, 07º 0, 1º, 20, 65º 0, 1º, 21, 71º 0, 1º y 25, 38º 0, 1º.

DERIVADOS DE LA DISTAMICINA BENZO-HETEROCICLICA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES O ANTIVIRALES.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: COZZI, PAOLO, BERIA, ITALO, CAPOLONGO, LAURA, BARALDI, PIER, GIOVANNI, CALDARELLI, MARINA, ROMAGNOLI, ROMEO, SPALLUTO, GIAMPIERO.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS DERIVADOS DE LA DISTAMICINA BENZO - HETEROCICLICA DE LA FORMULA (I) Y DE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS DERIVADOS. EN DICHA FORMULA (I), N ES 2, 3 O 4; A ES O, S O NR (SIENDO R EL HIDROGENO O EL ALQUILO C 1 - C 4 ); B ES CH O N; SE SELECCIONAN R 2 Y R 3 , CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, EN EL GRUPO CONSTITUIDO POR HIDROGENO, ALQUILO C 1 - C 4 OCASIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS ATOMOS DE FLUOR, Y ALCOXI C 1 - C 4 ; R 4 ES ALQUILO C 1 - C 4 O HALOALQUILO C 1 - C 3 ; X 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO Y II) LA FORMULA (III) EN LA CUAL X 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS O ANTIVIRALES.

DERIVADOS DE INDENO-,NAFTO- Y BENZOCICLOHEPTA-DIHIDROTIAZOL , SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS ANOREXICOS.

(16/07/2004) Compuestos de la **fórmula** en donde significan Y un enlace directo, -CH2-, -CH2-CH2-; X CH2, CH(CH3), CH(C2H5), CH(C3H7), CH(C6H5); R1, R1’ independientes entre sí, H, F, CI, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO-alquilo(C1-C6), CONH2, CONH- alquilo(C1-C6), CON[alquilo(C1-C6)]2 , alquilo(C1- C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), O- alquilo(C1-C6), en donde en los restos alquilo uno, varios o todos los hidrógenos pueden estar reemplazados por flúor, o un hidrógeno puede estar reemplazado por OH, OC(O)CH3, OC(O)H, OCH2- Ph, NH2, NH-CO-CH3 o N(COOCH2Ph)2; SO2-NH2, SO2NH-alquilo(C1-C6) , SO2N[alquilo(C1- C6)]2, S-alquilo(C1-C6), S-(CH2)n-fenilo, SO- alquilo(C1-C6), SO-(CH2)n-fenilo, SO2-alquilo(C1- C6), SO2-(CH2)n-fenilo, en donde n puede ser 0 - 6 y el resto fenilo puede estar sustituido hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2,…

DERIVADOS DE AMINOTIAZOL, MEDICAMENTO QUE CONTIENE ESTOS DERIVADOS Y PRODUCTO INTERMEDIARIO OBTENIDO DURANTE LA PRODUCCION DE LOS COMPUESTOS.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAGASAWA, MASAAKI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MURATA, MASAKAZU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., NISHIOKA, HIROYASU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., KURIMOTO, TADASHI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., UEKI, SHIGERU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., KITAGAWA, OSAMU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN DERIVADO DEL AMINOTIAZOL REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I): EN LA QUE R 1 , R 2 Y R 3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO A UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO ALQUILO MENOR, UN GRUPO ALCOXILO MENOR O SIMILAR; R 4 REPRESENTA A UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO MENOR; R5 REPRESENTA A UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGE NO O UN GRUPO ALQUILO MENOR; M CORRESPONDE A UN NUMERO ENTERO DE 0 A 4, A REPRESENTA A UN GRUPO AMINO SUSTITUIDO, UN GRUPO IMINO SUSTITUIDO, UN GRUPO HETEROCICLICO O SIMILAR; Y B CORRESPONDE A UN GRUPO IMINO O UN ATOMO DE OXIGENO; TAMBIEN ESTA RELACIONADO CON UN MEDICAMENTO QUE LO CONTENGA Y UN PRODUCTO INTERMEDIO PARA LA PREPARACION DE DICHO COMPUESTO. EL COMPUESTO TIENE UNA GRAN CAPACIDAD DE RESTAURAR LA DISMOTILIDAD DEL TRACTO GASTROINTESTINAL Y AL MISMO TIEMPO ES MUY SEGURO, POR LO QUE ES UTIL COMO UN EXCELENTE GASTROPROCINETICO.

EPOTILONAS MODIFICADAS EN C-21.

(01/07/2004) Un compuesto que presenta la **fórmula** en la que: P-Q es un doble enlace C, C o un epóxido; G es R se selecciona entre el grupo de H, alquilo, y alquilo sustituido; R1 se selecciona entre el grupo constituido por R2 es G1 se selecciona entre el grupo de H, halógeno, CN, alquilo y alquilo sustituido; G2 se selecciona entre el grupo de H, alquilo, y alquilo sustituido; G3 se selecciona entre el grupo de O, S, y NZ1; G4 se selecciona entre el grupo de H, alquilo, alquilo sustituido, OZ2, NZ2Z3, Z2C=O, Z4SO2, y glicosilo opcionalmente sustituido; G5 se selecciona entre el grupo de cloro, bromo, yodo, N3, NCS, SH, CN, NC, N(Z1)3+, y heteroarilo; G6 se selecciona entre el grupo de H, alquilo,…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE FOSFOLIPASA A2.

(01/07/2004). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: OHTANI, MITSUAKI, SENO, KAORU, WATANABE, FUMIHIKO.

La invención se refiere a compuestos que presentan la fórmula (I) en la que, por ejemplo, R{sup,1} es aralquilo opcionalmente sustituido, Z es un átomo de nitrógeno que está opcionalmente sustituido con alquilo, X{sup,1} es-CH2NHCO-, X{sup,2} es fenileno, X{sup,3} es un enlace, Y{sup,2} es un arilo opcionalmente sustituido, B s un átomo de oxigeno, o sus sales farmacéuticamente aceptables o el hidrato de éstas, y composiciones farmacéuticas que los contienen como ingredientes activos.

DERIVADOS DE CHALCONA Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: ZHANG, MINGQIANG, TAMURA, MASAHIRO, ZWAAGSTRA, MARIA ELIZABETH, WADA, YASUSHI, TIMMERMAN, HENK, ONOGI, KAZUHIRO, TOMA, TSUTOMU.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA CALCONA, REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA : EN LA QUE A REPRESENTA UN GRUPO FENILO, UN GRUPO QUINOLILO O SIMILAR, W REPRESENTA UN GRUPO VINILENO O SIMILAR, Y R 1 A R 5 REPRE SENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO CARBOXILO, CIANO, ALQUILOXICARBONILO O SIMILAR, O LAS SALES DE LOS DERIVADOS DE LA CALCONA, ASI COMO A FARMACOS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTES EFECTIVOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UN EXCELENTE ANTAGONISMO DE LOS RECEPTORES DEL CYS - LT Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIALERGICOS O SIMILARES.

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE TIAZOLO (3,2-ALFA)AZEPINA.

(01/07/2004) Derivado sustituido de tiazolo[3, 2-a]azepina representado por la fórmula general (I), o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: (en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de un grupo tiol seleccionado entre un grupo alquilo C1-C6, grupos derivados de ácidos alifáticos monocarboxílicos saturados, grupos derivados de ácidos alifáticos carboxílicos insaturados, grupos derivados de ácidos carboxílicos carbocíclicos, grupos derivados de ácidos carboxílicos heterocíclicos, grupos derivados de ácidos hidroxicarboxílicos y ácidos alcoxicarboxílicos, grupos fenilo o naftilo, grupos heteroarilo, en los que dichos grupos heteroarilo…

ISOXAZOL.

(16/06/2004). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KOJIMA, KOICHI, AIZAWA, YUICHI, KANEKO, ISAO, SAKAI, JUNICHI, KOZUKA, MASAO, KOYAMA, KAZUO, SAMATA, NAOZUMI, YOSHIMI, KENJI.

EL DERIVADO DE ISOXAZOL QUE TIENE LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL: [EN DONDE R{SUP,1} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO; ATOMO DE HALOGENO; GRUPO ALQUILO; GRUPO ALCOXI; GRUPO HIDROXILO; GRUPO ALQUILTIO; GRUPO AMINO; GRUPO ALCANOILO; GRUPO ALCANOILAMINO; GRUPO ALCANOILOXI; GRUPO ALCOXICARBONILO; GRUPO CARBOXI; GRUPO (ALQUILTIO)TIOCARBONILO; GRUPO CARBAMOILO; GRUPO NITRO; O GRUPO CIANO; R{SUP,2} REPRESENTA UN GRUPO AMINO; M REPRESENTA UN ENTERO DE 1 A 3; N REPRESENTA UN ENTERO DE 1 A 6; EL ANILLO A REPRESENTA UN ANILLO DE FENILO, UN ANILLO DE NAFTILO O UN HETEROCICLO AROMATICO; X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O UN ATOMO DE AZUFRE] TIENE UNA EXCELENTE ACTIVIDAD INHIBITORIA DE OXIDASA DE MONOAMINA, Y ES UTIL COMO UN AGENTE TERAPEUTICO O UN AGENTE PREVENTIVO FRENTE A NEUROPATIAS (ENFERMEDAD DE PARKINSON) Y SIMILARES.

NUEVOS DERIVADOS DE TIAZOL CON UN EFECTO INHIBIDOR DE FOSFODIESTERASAS.

(16/06/2004). Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HIFNER, DIETRICH, HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, ULRICH, WOLF-RUDIGER, BIR, THOMAS, SCHMIDT, BEATE, THIBAUT, ULRICH.

COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R1, R2, R3, R4, R5 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. SON NUEVOS COMPUESTOS TERAPEUTICOS EFECTIVOS PARA LOS BRONQUIOS (INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV).

PIRROLDERIVADOS DE DIOXOPIRROLO.

(01/06/2004). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WALLBAUM, SABINE, OBST, ULRIKE, WEBER, LUTZ, DIEDERICH, FRANCOIS.

NUEVOS DERIVADOS DEL DIOXOPIRROLO-PIRROL DE FORMULA, DONDE DE R{SUP,1} A R{SUP,6} TIENE EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SUS HIDRATOS Y SOLVATOS. IMPIDEN LA AGREGACION DE PLAQUETAS INDUCIDA POR LA TROMBINA O EL FACTOR XA, Y BAJAN LA CONCENTRACION DE FIBRINOGENO EN EL PLASMA. SE PUEDEN OBTENER PARTIENDO DE LAS CORRESPONDIENTES IMIDAS DEL ACIDO MALEICO N-SUSTITUIDAS EN R{SUP,2}, DE LOS ACIDOS {AL}AMINOCARBOXILICOS DE FORMULA HN(R{SUP,2})CH(R{SUP ,4})COOH O SUS DERIVADOS FUNCIONALES, Y DE LAS CETONAS O ALDEHIDOS DE FORMULA R{SUP,5}C(O)R{SUP,6}.

USO DE AGENTES ANTI-MICROTUBULOS PARA TRATAR ENFERMEDADES INFLAMATORIAS RESPIRATORIAS DEL TRACTO RESPIRATORIO.

(01/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ANGIOTECH PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: HUNTER, WILLIAM, L..

Uso de un agente anti-microtúbulos para la elaboración de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad inflamatoria crónica del tracto respiratorio, en el que el medicamento está adaptado para administrar a un paciente una cantidad terapéuticamente eficaz del agente anti-microtúbulos, de forma que sea tratada o prevenida dicha enfermedad inflamatoria del tracto respiratorio.

PROCEDIMIENTO PARA LA REDUCCION DE EPOTILONAS DE OXIRANILO EPOTILONAS OLEFINICAS.

(16/05/2004) Un procedimiento para producir un compuesto de las fórmulas en las que W es O o NR8; R1, R2, R3, R4, R5, R6, se seleccionan del grupo H, alquilo, alquilo sustituido, o arilo y cuando R1 y R2 son alquilo se pueden unir para formar un cicloalquilo; R7 se selecciona del grupo formado por H, alquilo, alquilo sustituido, arilo, cicloalquilo o heterociclo; R8 es H, alquilo, o alquilo sustituido, OH, O- alquilo, o alquilo O-sustituido; y P1 y P2 se seleccionan del grupo, H, alquilo, alquilo sustituido, alcanoilo, alcanoilo sustituido, aroilo, aroilo sustituido, trialquilsililo, aril dialquilsililo, diaril alquilsililo, o triarilsililo; que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula en la que W, R1, R2, R3,…

DERIVADOS DE INDENO-DIHIDROTIAZOL , SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS ANOREXICOS.

(16/05/2004) Compuestos de fórmula I, en la que significan Y un enlace directo; X CH2; R1, R1’, independientemente uno de otro, H, F, Cl, Br, I, alquilo(C1-C6); R2 H, alquilo(C1-C6); R3 H, F; R4 cicloalquilo(C8-C16) o (CH2)n-A-R8, pudiendo ser n = 1 - 6, exceptuándose el grupo -(CH2)1-6-O-CH2-fenilo , en el que el fenilo está insustituido; A O, S; R8 alquilo(C5-C24), o (CH2)m-arilo, siendo m = 0-6 y arilo igual a fenilo, y la parte de arilo puede estar hasta dos veces sustituida con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo(C1C6), S-alquilo(C1-C6), SO-alquilo(C1-C6), SO2-alquilo(C1-C6), SO2-NH2, SO2-NH(alquilo(C1-C8)) , SO2-N-(alquilo (C1-C8))2, SO2-NH-(cicloalquilo(C3-C8)) , SO2-N-(cicloalquilo(C3-C8))2 , (CH2)m-SO2-NH2, (CH2)m-SO2-NH-(alquilo (C1-C6)), (CH2)m-SO2-N-(alquilo(C1-C6)) , pudiendo ser m = 1-6, SO2-N(=CH-N(CH3)2),…

COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS.

(16/04/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BRYANT, HENRY UHLMAN, DODGE, JEFFREY ALAN, CULLINAN, GEORGE JOSEPH.

EN LA INVENCION SE PRESENTAN COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO, FORMULACIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA PERDIDA OSEA O LA RESORCION OSEA, EN PARTICULAR LA OSTEOPOROSIS, Y ESTADOS PATOLOGICOS RELACIONADOS CON TRASTORNOS CARDIOVASCULARES, INCLUIDA LA HIPERLIPIDEMIA.

USO DE COMPUESTOS DE TIAZOLIO PARA PREVENIR Y INVERTIR LA FORMACION DE PRODUCTOS FINALES DE GLICOSILACION AVANZADA.

(16/04/2004). Solicitante/s: ALTEON INC. THE PICOWER INSTITUTE FOR MEDICAL RESEARCH. Inventor/es: CERAMI, ANTHONY, ULRICH, PETER C., WAGLE, DILIP R., HWANG, SAN-BAO, VASAN, SARA, EGAN, JOHN J.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES Y METODOS PARA INHIBIR Y REVERTIR LA UNION NO ENZIMATICA (ENVEJECIMIENTO DE PROTEINAS). POR CONSIGUIENTE, SE REVELAN COMPOSICIONES QUE CONTIENEN UN AGENTE CAPAZ DE INHIBIR LA FORMACION DE PRODUCTOS FINALES DE LA GLUCOSILACION AVANZADA DE LAS PROTEINAS DIANA, Y QUE ADICIONALMENTE REVIERTEN LOS ENLACES FORMADOS PREVIAMENTE EN LOS PRODUCTOS FINALES DE GLUCOSILACION AVANZADA ROMPIENDO ENLACES ALFA-DICARBONILICOS DE LA PROTEINA QUE ESTAN PRESENTES EN LOS PRODUCTOS FINALES DE GLUCOSILACION AVANZADA. CIERTOS AGENTES UTILES SON LAS SALES DE TIAZOLIO. EL METODO CONSISTE EN PONER EN CONTACTO LA PROTEINA DIANA CON LA COMPOSICION. SE PREVEN APLICACIONES INDUSTRIALES Y TERAPEUTICAS PARA ESTA INVENCION, YA QUE SE PUEDEN TRATAR EL DETERIORO DE LOS ALIMENTOS Y EL ENVEJECIMIENTO DE LAS PROTEINAS ANIMALES. TAMBIEN SE REVELA UN NUEVO METODO DE INMUNOENSAYO PARA DETECTAR LA REVERSION DE LA UNION NO ENZIMATICA.

USO DE TIAZOLIDINADIONAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ATEROESCLEROSIS Y TRASTORNOS DE LA ALIMENTACION.

(01/04/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: CAWTHORNE, MICHAEL ANTHONY, HINDLEY, RICHARD MARK.

EL USO DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) O DE UNA FORMA TAUTOMERICA DEL MISMO Y/O DE UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO Y/O DE UN SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN LA QUE: A{SUP,1} REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO; R{SUP,1} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO ACILO, UN GRUPO ARALQUILO, EN DONDE LA UNIDAD DE ARILO PUEDE SER SUSTITUIDA O NO SUSTITUIDA, O UN GRUPO ARILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO; R{SUP,2} Y R{SUP,3} REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO, O R{SUP,2} Y R{SUP,3} JUNTOS REPRESENTAN UN ENLACE; A{SUP,2} REPRESENTA UN ANILLO DE BENCENO QUE TIENE EN TOTAL HASTA CINCO SUSTITUYENTES; Y N REPRESENTA UN ENTERO DE 2 A 6, PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO A UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO Y/O PROFILAXIS DE LA ATEROSCLEROSIS Y/O PARA LA REGULACION DEL APETITO Y DE LA TOMA DE ALIMENTOS.

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