(07/11/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada R/ se selecciona independientemente entre H y QR1; cada Q se selecciona independientemente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O; cada R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10-heteroarilo o heterocicloalquilo C1-C10; cada L se selecciona independientemente entre un grupo heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 a 10 miembros;**Fórmula** W es el grupo de unión a cinc -CONHOH de estructura: cada R2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; y R3 es un arilo o heteroarilo; …

(25/10/2018) compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o una forma estereoisómera o tautómera del mismo, en la que: Z es -O- o -S-; Y es -(CH2)3-NR9R10 R1 es un heterociclo parcialmente insaturado o aromático de 5 o 6 elementos; R2 es independientemente en cada ocurrencia -F, -Cl, -Br, -CH3 o -CN; R3 es independientemente en cada ocurrencia -H, -F, -Cl, -Br, -CF3, -OCF3, -CN, alquilo(C1-C12) o alcoxi(C1-C12); R9 es alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C8), pirazolilo o piridinilo; en la que R9 está opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en -COOH,…

(04/04/2018) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** caracterizado porque: (A) es un grupo arilo o un grupo heteroarilo, donde dicho grupo arilo o dicho grupo heteroarilo tiene n sustituyentes (R3); (B) es -O-CH2-fenilo o fenilo y además dicho fenilo o grupo fenilo comprendido en dicho -O-CH2-fenilo tiene n sustituyentes (R2); (D) es un grupo heteroarilo monocíclico, donde dicho grupo heteroarilo tiene un sustituyente (R1) y además donde dicho grupo heteroarilo está unido covalentemente al resto de la molécula a través de un átomo de carbono del anillo; (R1) es -NH2; cada (R2) es seleccionado independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, ciclilo, amino, amido, C-amido, alquilamino, hidroxilo, nitro, halo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, sulfinilo, sulfonilo, sulfonamida, alcoxi, acilo,…

(22/03/2017) Un procedimiento de producción de un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que cada uno de Ar1 y Ar2 representa independientemente un grupo heteroarilo o un grupo arilo, cada uno de R1, R2 y R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6- alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7 o un grupo ciano, cada uno de R4 y R5 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo hidroxilo, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un…

(02/11/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que cada uno de Ar1 y Ar2 representa independientemente un grupo heteroarilo o un grupo arilo, cada uno de R1, R2 y R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7 o un grupo ciano, cada uno de R4 y R5 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo hidroxilo, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo…

(30/03/2016) Un compuesto de fórmula IA o una sal farmacéuticamente activa del mismo, una forma estereoisomérica, que incluye un diastereoisómero o enantiómero individual del compuesto de fórmula (IA) así como una mezcla racémica o no racémica de los mismos;**Fórmula** donde G1 es alquilo inferior; alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; tetrahidropiran-4-ilo; fenetilo; fenetilo sustituido por uno o más halógenos; fenoximetilo; fenoximetilo sustituido por uno o más halógenos; benciloxietilo; benciloxi-etilo sustituido por uno o más halógenos; o es -NR2R3; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es alquilo inferior, tetrahidropiran-4-il-CH2-cicloalquilo o cicloalquilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; o R2 y R3 forman conjuntamente con el átomo N al que están…

(18/02/2016) Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos, en la que Ht se escoge de la serie que consiste en G es R71-O-C(O)-; R1 se escoge de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), CF3, cicloalquil (C3-C7)-CsH2s-, Ar- CsH2s-, Ar-O, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)-S(O)m- y NC-; en los que s es un número entero escogido de la serie que consiste en 0, 1, 2 y 3; R2 se escoge de la serie…

(27/01/2016) Un compuesto de formula I,**Fórmula** en la que: A representa C(≥N-W-D) o S; B representa S o C(-NH-W-D); cuando: A representa C(≥N-W-D) y B representa S, despues la linea discontinua entre B y el atomo N es un enlace sencillo; o A representa S y B representa C(-NH-W-D), despues la linea discontinua entre B y el atomo de N es un doble enlace; X representa -Q-[CRxRy]n-; W representa-[CRxRy]m- o -C(O)-[CRxRy]p-; Q representa un enlace, -N(Ra)-, -S- u -O-; A1 a A5 representan respectivamente C(R1), C(R2), C(R3), C(R4) y C(R5), o, como alternativa, hasta dos de A1 a A5 pueden…

(20/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** donde A1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo representado por la fórmula CR6, donde R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano o un grupo representado por la fórmula COR7, donde R7 representa un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo o un grupo representado por la fórmula NR8R9, donde R8 y R9 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o R8 y R9 representan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico saturado que puede estar substituido con un grupo oxo; A2 y A3 son iguales y representan un grupo representado…

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que Z es Het2, opcionalmente sustituido en un átomo de carbono de anillo con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo (C1-C4), halo-alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halo-alcoxi (C1-C4), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)-S-, amino, alquilamino (C1-C4), di-alquilamino (C1-C4), amino-alquilo (C1-C4), alquilamino (C1-C4)-alquilo (C1-C4) y di[alquil (C1-C4)]amino-alquilo (C1-C4); y/o Het2 está opcionalmente sustituido en un átomo de nitrógeno del anillo con alquilo (C1-C4),…

(11/02/2015) Un compuesto seleccionado de la taurolidina o el taurultamo para su uso en un método seleccionado de: (i) un método para inducir la muerte apoptótica de una célula neoplásica, que comprende poner en contacto dicha célula con una cantidad inductora de la apoptosis de dicho compuesto; (ii) un método para inducir la muerte apoptótica de una célula neoplásica, que comprende poner en contacto células neoplásicas y células normales con dicho compuesto a una concentración suficiente para inducir la muerte de dichas células neoplásicas preferentemente frente a dichas células normales; (iii) un método para inhibir el crecimiento de una célula neoplásica autóloga en un mamífero, que comprende administrar a dicho mamífero una composición que comprende dicho compuesto; (iv) un método…

(12/11/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: Z es un heteroarilo 5 'unido a C' de 5 o 6 miembros que comprende (a) uno o dos átomos de nitrógeno o, cuando es de miembros, (b) uno o dos átomos de nitrógeno y un átomo de azufre, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido en un átomo de carbono del anillo con F o CI; Y1 es CN, F, CI o R 4 ; Y2 es H o F; X es CH2 o S; R1 y R2 son, independientemente, H, Cl, F, R5, Ar o Het1; R3es H, F, R5, Ar o Het1; R4 es alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con de uno a tres F; R5 es alquilo (C1-C4) opcionalmente…

(06/08/2014) Compuesto de guanidina de fórmula general I formas enantioméricas, diastereoméricas y/o tautoméricas correspondientes del mismo así como sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde los restos indicados tienen las siguientes definiciones: donde A: es halógeno, OH, CN, CF3, CHF2, OCF3, OCHF2, o alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6, -O-CH2-COO-RA 1, O-RA 1, S-RA 1, NRA 2RA 3, -NRA 4-CO-RA 1, SO2NH2, NRA 4-SO2-RA 1, SO2-NRA 2RA -CO-NRA 4-RA 1 en cada caso eventualmente sustituido; RA 1: alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilen(C1-C4)-cicloalquilo C3-C7, alquilen(C1-C4)- heterocicloalquilo, arilo, hetarilo, heterocicloalquilo, alquilen(C1-C4)-arilo, alquenilen(C2-C6)-arilo o alquilen(C1-C6)-…

(07/05/2014) Un compuesto de la fórmula IA**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con halógeno; halógeno; alcoxi inferior; alcoxi inferior sustituido con halógeno; o ciano; R2 es hidrógeno; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con halógeno; halógeno; alcoxi inferior; o es alcoxi inferior sustituido con halógeno; C1 es fenilo; benzo[1,3]dioxol; piridin-2-ilo; piridin-3-ilo; piridin-4-ilo; tiofen-2-ilo; pirazin-2-ilo; piridazin-4-ilo; pirimidin-5-ilo; piperidin-1-ilo; tetrahidro-2H-piran-4-ilo; o cicloalquilo; C2 es fenilo; benzo[1,3]dioxol; piridin-2-ilo; piridin-3-ilo; piridin-4-ilo; tiofen-2-ilo; pirazin-2-ilo; piridazin-4-ilo; pirimidin-5-ilo; piperidin-1-ilo; tetrahidro-2H-piran-4-ilo; o cicloalquilo; X es -CH2-; -CH2-CHR-; -CH2-CH2-CH2-; -CH2C(O)-; -CHR'-CH2-; CH2 C ; o CH2 ; R es…

(16/09/2013) 4,6-dicloro-5-fluoropirimidina de la fórmula (XIII), **Fórmula**

(11/09/2013) Compuesto que liene la fórmula: **Fórmula** donde R3 es seleccionado del grupo que consiste en fenoxi y benciloxi cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido con uno o más suslituyentes independientemente seleccionados de R 2; R12 es F, CI, Br, -CF3, CN, metilo, etilo, isopropilo, tere-butilo, metoxi, metillio, etoxi, ciclopropil-metoxi, -NHC(O)CH3, o -S(O)2-CH3;R30 es metilo, etilo, propilo, isopropilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopenlilo, ciclohexilo, fen ilo, metoxi, etoxipropoxi, butoxi, terc-butoxi, benciloxi, o ciclopropil-metoxi, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido con uno omás sustituyentes independientemente seleccionados de R 12; **Fórmula** R8…

(11/09/2013) Un compuesto para su uso para inducir la apoptosis en células cancerosas en un mamífero, en el que dichocompuesto es taurolidina o taurultamo, y en el que dicho cáncer se selecciona de cáncer de colon, cáncer de pulmóny cáncer de próstata.

(04/07/2012) 1,2,4-tiadiazoles-5-imino sustituidos útiles en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas. La presente invención se refiere al uso de una familia amplia de 1,2,4-tiadiazoles-5-imino sustituidos como potenciales nuevos fármacos para el tratamiento de enfermedades donde la inhibición de PDE7 es relevante, en especial enfermedades inflamatorias, autoinmunes y neurodegenerativas. Por otra parte, se describen compuestos de la familia de 1,2,4-tiadiazoles-5-imino sustituidos, así como su procedimiento de obtención, pudiendo tener estos 1,2,4-tiadiazoles-5-imino sustituidos una gran aplicación como fármacos o candidatos a fármacos. Por tanto, un primer aspecto de la presente invención se refiere a un compuesto de fórmula (I):

(11/11/2011) Compuestos de la fomula I **Fórmula** en donde R1 es H, A, Hal, OH, OA, SH, SA, SOA, SO2A, NO2, NH2, NHA, NAA', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', CONH2, CONHA, CONAA', NACOA', NASO2A', COOH, COOA o CN, R2 es H, B es NHCOO(CH2)nR3 o NHCO(CH2)nR3, Q no esta presente o es un alquileno lineal o de cadena ramificada con 1-4 atomos de C, R3 es R1, Het o un alquilo insustituido o mono, bi, tri o tetrasustituido por R4 con 1-6 atomos de C un cicloalquilo con 3-8 atomos de C, R4 es A, Hal, OH, OA, SH, SA, SOA,SO2A,NO2,NH2, NHA, NAA',SO2NH2, SO2NHA,SO2NAA',CONH2,CONHA, CONAA', NACOA', NASO2A', COOH, COOA o CN, Het es un heterociclo mononuclear o binuclear, saturado o aromatico con 1 a 4 atomos de N, O y/o S, que puede ser insustituido…

(19/09/2011) Un compuesto que es una tiadiazolilmetoxibenzamida o tiadiazolilmetoxipiridilamida sustituida de fórmula (IA) o (IB), o una sal del mismo: en las que W es =CH- o =N-; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, flúor y cloro, con la condición de que R1 y R2 no sean cada uno hidrógeno cuando W es =CH-; n is 0 o 1; X es -O-, -S-, o -CH2-; y Q es (i) un radical fenilo, un radical naftilo, un radical carbocíclico o heteroarilo monocíclico que tiene de 3 a 6 átomos en el anillo, o un radical heteroarilo bicíclico que tiene de 5 a 10 átomos en el anillo, estando cualquiera de estos radicales opcionalmente sustituido; o…

(18/05/2011) Derivado de 1,2,4-tiadiazol según la fórmula estructural (C): • R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente cada uno del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1­ 4, alcoxi C1-4, arilo, ariloxi, aril-C1-4 alquiloxi, heteroariloxi, bencenosulfonato, amino, hidroxi, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi y halógeno, o cualquiera de dos sustituyentes adyacentes seleccionados del grupo que consiste en R1, R2, R3, R4 y R5 forman, junto con los átomos de carbono del anillo fenilo a los que están unidos, un anillo saturado o insaturado fusionado a dicho anillo fenilo y que tiene de 5 a 7 miembros en el anillo, comprendiendo dicho anillo saturado o insaturado…

(29/12/2010) Compuestos de la fórmula (I) 5 en la que Q representa O (oxígeno) o S (azufre), R1 representa hidrógeno, fluoro, cloro o bromo, representa metilo, etilo, n- o i-propilo, n-, i-, s- o t-butilo, metiltio, etiltio, n- o i-propiltio, n-, i-, s- o t-butiltio, eventualmente sustituido en cada caso con fluoro, cloro, metoxi, etoxi, n- o i-propoxi, metiltio, 10 etiltio, n- o i-propiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, metilsulfonilo o etilsulfonilo, o representa fenilo. R2 representa hidrógeno, fluoro, cloro o bromo, representa metilo, etilo, n- o i-propilo, n-, i-, s- o t-butilo, eventualmente sustituido en cada caso con fluoro o cloro, o eventualmente también en común con R1 representa O (oxígeno), etano-1,2-diílo, 15 propano-1,3-diílo o butano-1,4-diílo, R3 representa…

(21/12/2010) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un derivado de 1,2,4-tiadiazol de acuerdo con la fórmula estructural (A) donde el grupo divalente representado esquemáticamente por la fórmula estructural (A') 10 incluye un anillo heterocíclico saturado o parcialmente saturado, opcionalmente monosustituido o poli-sustituido con al menos dos átomos de nitrógeno en el anillo mencionado y con un total de 5 a 7 átomos en el anillo mencionado, y adicionalmente donde: - R6 es un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en oxo y alquilo C1-C4; - n se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, 2 y 3; - R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, arilo, ariloxi, arilalquiloxi C1-C4, heteroariloxi,…

(29/10/2010) Un compuesto de Fórmula (I):

(14/10/2010) Compuestos de la fórmula general