Una nueva síntesis y nuevas presentaciones galénicas del 7-teofilinacetato de mepiramina.
(23/03/2017). Solicitante/s: FUNDACION UNIVERSITARIA SAN PABLO CEU. Inventor/es: DEL RIO ALVAREZ,LUIS ALBERTO, TRIVES LOMBARDERO,CARMEN.
Un nuevo método de síntesis química para la producción industrial de 7-teofilinacetato de mepiramina de forma más pura y estable, caracterizado porque cantidades equimoleculares de ácido 7-teofilinacético y de mepiramina base se mezclan en el seno de un disolvente, preferentemente etanol, que se lleva a ebullición para formar una sal soluble que cristaliza por adición y a continuación enfriamiento de una cantidad igual de un disolvente en el que la sal es insoluble en frío, preferentemente acetato de etilo, seguido de filtrado y secado de los cristales obtenidos; y nuevas presentaciones galénicas del fármaco así resultante, más atractivas y seguras para el consumidor, como en jarabe líquido monodosis o multidosis, o desecado en forma de pastillas, obtenidas mediante un diseño cuidadoso de la formulación farmacéutica, con adición de edulcorantes y gentes quelantes entre otros ingredientes, y una limitación del aire y de la temperatura durante el proceso de producción.
PDF original: ES-2606329_B1.pdf
PDF original: ES-2606329_A1.pdf
Inhibidores de PDE10 y composiciones y métodos relacionados.
(22/02/2017). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: BERGMANN,JOHN E, CUTSHALL,NEIL S, ONRUST,RENE, JOHNSTON,DEREK, UROGDI,LAZLO, HONGKUI,ZENG, CSEH,SANDOR, PAPP,AKOS.
Un compuesto para usar en el tratamiento de esquizofrenia en un animal de sangre caliente que lo necesita, que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula**
o una de sus sales, estereoisómeros o solvatos farmacéuticamente aceptables,
en donde:
m, n y p son, de modo individual, 0 ó 1;
x es 1, 2 ó 3;
A es un heterociclo opcionalmente sustituido;
B es -O-, -NR6- o -S(O)z- donde z es 0, 1 ó 2;
R es hidrógeno u oxo;
R1 está ausente o representa 1, 2 ó 3 sustituyentes que son iguales o diferentes y son, de modo independiente, halógeno, alquilo C1-6, -CHF2, -CF3, -CH2NH2, -CH2NH(alquilo C1-6) o -CH2N(alquilo C1-6)2; R2 es, en cada aparición, igual o diferente y es, de modo independiente, hidrógeno, alquilo C1-6, - C(≥O)(alquilo C1-6), bencilo, -CH2CONH2, -CHF2, -CF3 o dos grupos R2 cualesquiera se pueden tomar juntos para formar un alcandiílo C1-6; y
R3, R4, R5 y R6 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2624791_T3.pdf
Tratamiento de las quemaduras solares usando analgésicos y antihistamínicos.
(30/11/2016). Solicitante/s: Sephoris Pharmaceuticals, LLC. Inventor/es: ABREO,Melwyn, SHEENA,TALAL.
Un kit para facilitar una pauta posológica para el tratamiento de la quemadura solar que comprende un aparato de dispensación que comprende una pluralidad de unidades de dosificación orales de ibuprofeno y una pluralidad de unidades de dosificación orales de clorfeniramina, configurado como una pauta posológica escalonada, de forma que el ibuprofeno puede administrarse con el doble de frecuencia que la clorfeniramina,
en el que las unidades de dosificación orales de ibuprofeno y las unidades de dosificación orales de clorfeniramina están libres de cualquier agente activo adicional.
PDF original: ES-2611019_T3.pdf
Composición entérica para la fabricación de una pared de cápsula blanda.
(28/09/2016). Solicitante/s: Banner Life Sciences LLC. Inventor/es: HASSAN,EMADELDIN,M, FATMI,AQEEL A, CHIDAMBARAM,NACHIAPPAN.
Una cubierta de cápsula entérica blanda formada a partir de una composición de masa de gel, en la que la masa de gel comprende:
(a) un polímero soluble en agua formador de película que es gelatina;
(b) un polímero insoluble en ácido que es un copolímero de ácido acrílico-metacrílico;
(c) al menos un plastificante; y
(c) un disolvente acuoso,
en la que el intervalo de la relación en peso de polímero insoluble en ácido a polímero formador de película es de aproximadamente el 30 % a aproximadamente el 40.
PDF original: ES-2609059_T3.pdf
Composición farmacéutica que contiene derivado de amida.
(20/07/2016) Dispersión sólida que contiene:
un derivado de amida que se selecciona del grupo que consiste en:
1,1-dióxido de N-(4-metilfenil)-N-(2-{(4-(1,3-oxazol-4-il)fenil]amino}-2-oxoetil)tetrahidro-2H-tiopiran-4- carboxamida;
1,1-dióxido de N-(4-metilfenil)-N-(2-{[4-(1,2,4-oxadiazol-3-il)fenil]amino}-2-oxoetil)tetrahidro-2H-tiopiran-4- carboxamida;
1,1-dióxido de N-(2,6-dimetilfenil)-N-(2-{[4-(1,2,4-oxadiazol-3-il)fenil]amino}-2-oxoetil)tetrahidro-2H-tiopiran- 4-carboxamida;
1,1-dióxido de N-(3-fluoro-4-metilfenil)-N-(2-{[4-(1,2,4-oxadiazol-3-il)fenil]amino}-2-oxoetil)tetrahidro-2Htiopiran- 4-carboxamida; y
1,1-dióxido de N-(4-cloro-3-metilfenil)-N-(2-{[4-(1,2,4-oxadiazol-3-il)fenil]amino}-2-oxoetil)tetrahidro-2H20 tiopiran-4-carboxamida, y
un polímero soluble en agua que es un polímero o dos polímeros seleccionados…
Derivados de bencilsulfonamida útiles como inhibidores de MOGAT-2.
(29/06/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GONZALEZ-GARCIA, MARIA, ROSARIO, PFEIFER,LANCE,ALLEN, FERNANDEZ,Maria Carmen.
Un compuesto de la fórmula siguiente:**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona de: -CH3 y -CF3;
R2 se selecciona de: H, -CH3, -CH2OCH3 y -CH2OCH2CH3;
R3 se selecciona de: H, -alquilo C1-2, -CH2OCH3, -CH2OCH2CH3;
R4 se selecciona de: H, halo y -OCH3;
R5 se selecciona de H y halo;
A se selecciona de: CH, C-F, C-CN y N;
X se selecciona de: CH, C-F, C-OCH3 y N; y
a condición de que solo uno de X y A sea N,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2590929_T3.pdf
Compuestos de bencenosulfonamida y su uso como agentes terapéuticos.
(08/06/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
k es 0, 1, 2, 3 o 4;
m es 0, 1 o 2;
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
q es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
A es -O- o -S-;
es arilo o N-heteroarilo;
R1 es -O-, -C(R9)2-, -N(R10)-, -N(R11)- o -S(O)t (donde t es 0, 1 o 2);
R2 es C(R9);
R3 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo opcionalmente sustituido o aralquilo opcionalmente sustituido; o R3 es un enlace directo a R4;
R4 es H, alquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, -C(O)R10, -C(O)N(R10)2 o -C(≥NCN)N(R10)2;
o R3 y R4, junto con el nitrógeno al que ambos están unidos,…
Formulaciones de sulfato de atazanavir con un efecto de pH mejorado.
(25/05/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Inventor/es: QIAN, FENG, HUSSAIN, MUNIR, ALWAN, NIKFAR,Faranak.
Un comprimido que comprende sulfato de atazanavir, cobicistat, un agente acidificante y un agente retardante de la precipitación, en el que el agente retardante de la precipitación se selecciona entre polivinilpirrolidona, polivinilpirrolidona-acetato de vinilo, hidroxipropil celulosa, hidroxipropil metilcelulosa, acetato succinato de hidroxipropilmetilcelulosa y sus mezclas.
PDF original: ES-2582877_T3.pdf
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
(06/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una del mismo:**Fórmula**
en la que
A es**Fórmula**
en la que Q1 es un enlace sencillo, Q3 es N, Q5 es un enlace sencillo y Q6 es CRQ61, RQ21, RQ22, RQ41, RQ42 y RQ61 son H,
R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes entre sí y son H o halógeno,
E es un enlace sencillo,
G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-6 que puede estar sustituido con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
en la que T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo, (CRT51RT52)m o NRT53, T6 es CRT61RT62, O o NRT63, RT11, RT12,…
Derivado de glicinamida alfa-sustituido.
(16/03/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
A1 es un grupo seleccionado del grupo que consiste en los siguientes a) a c):
a) arilo C6-C10, en donde el anilo no está sustituido o está sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en los siguientes: un átomo de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alcoxi(C1-C6)carbonilo, ciano, hidroxialquilo C1-C6, carbamoilo, nitro, amino, alcoxi(C1-C6)carbonilamino-alquilo C1-C6, mono(di)alquil(C1-C6)amino, alquil(C1- C6)carbonilamino, alquil(C1-C6)sulfonilamino y alquil(C1-C6)sulfonilo,
b) heterociclo de 5 miembros, en donde el anilo no está sustituido o está sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados…
Ácidos grasos de cadena corta unidos a motivos quelantes de Zn2+ como una clase novedosa de inhibidores de histona deacetilasa.
(08/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: THE OHIO STATE UNIVERSITY RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: CHEN,CHING-SHIH, QIANG,LU.
Un inhibidor de histona deacetilasa que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que:
X se elige entre H y CH3;
Y es (CH2)n, en la que n es 0;
Z se elige entre (CH2)m en la que m es 0-3 y (CH)2;
A es un grupo alquilo graso aromático α-ramificado de 3 a 14 carbonos, B es hidroxi, y Q es hidrógeno.
PDF original: ES-2562778_T3.pdf
Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético.
(23/02/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., XUE, QIUFEN, MAY, YIN, ZHIWEI, UEDA, YASUTSUGU, MATISKELLA, JOHN, D., KADOW, JOHN, F., REGUEIRO-REN,ALICIA.
Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado entre el grupo:**Fórmula**
y
que incluye sus sales farmacéuticamente aceptables, un vehículo farmacéutico y un inhibidor de proteasa del VIH.
PDF original: ES-2560844_T3.pdf
Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético.
(20/01/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK(No.4) Limited. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., XUE, QIUFEN, MAY, YIN, ZHIWEI, UEDA, YASUTSUGU, MATISKELLA, JOHN, D., KADOW, JOHN, F., REGUEIRO-REN,ALICIA.
Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado de un compuesto de fórmula I o fórmula II
**(Ver fórmula)**
incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, un vehículo farmacéutico y un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa del VIH.
PDF original: ES-2641893_T3.pdf
N-(2-ariletil)bencilaminas como antagonistas del receptor 5-HT6.
(30/12/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula**
en la que X está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- y -C(O)-;
R1 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado;
donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula**
en la que Ra es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, benciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil…
Antagonistas del receptor de TRPM8.
(30/11/2015) Compuestos que tienen la fórmula (I):**Fórmula**
y sus sales farmacéuticamente aceptables,
en donde
R se selecciona de
- H, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' y SO2N(R')2, en donde R' se selecciona de alquilo(C1-C4) lineal o ramificado;
X se selecciona de:
- F, Cl, alquilo(C1-C3), NH2 y OH
Y se selecciona de:
- -O-, CH2, NH y SO2
R1 y R2, independientemente uno de otro, se seleccionan de
- H, F y alquilo(C1-C4) lineal o ramificado;
R3 y R4, independientemente uno de otro, se seleccionan de
- H y alquilo(C1-C4) lineal o ramificado;
Z se selecciona de:
- NR6 y R6R7N+, en donde…
Derivados de sulfamida utilizados como inhibidores de TAFIa.
(25/02/2015) Compuesto de fórmula I**Fórmula**
y/o una forma estereoisomérica del compuesto de fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier relación, y/o una sal fisiológicamente compatible del compuesto de fórmula I, en la que
X representa -SO2-,
R1 representa 1) átomo de hidrógeno,
2) -alquilo-(C1-C6),
3) -alquilen-(C0-C4)-cicloalquilo-(C3-C12) o
4) -alquilen-(C1-C6)-arilo-(C6-C14),
R2 representa el resto de fórmula II
-(A1)m-A2 (II),
en la que
m significa el número entero cero o 1,
A1 representa 1) -(CH2)n-, en el que n significa el número entero cero, 1, 2 o 3,
2) -NH-(CH2)n-, en el que n significa el número entero cero, 1, 2 o 3,
3) -NH(alquil-(C1-C6))-(CH2)n-, en el que n significa el número entero cero, 1, 2 o 3,
4) -NH(cicloalquil-(C3-C6))-(CH2)n-,…
Métodos de inducción de la diferenciación terminal.
(31/12/2014) Una forma cristalina de ácido hidroxámico suberoilanilida (SAHA) que se puede obtener mediante un método de recristalización que comprende las etapas de:
A. preparar un preparado en bruto de SAHA, comprendiendo dicha preparación las etapas de:
(i) sintetizar ácido suberanílico usando la reacción: **Fórmula**
reacción que consiste en las etapas de:
a) colocar, en un matraz de 22 l, 3,5 kg (20,09 mol) de ácido subérico y fundir el ácido con calor;
b) elevar la temperatura hasta 175 ºC, y luego añadir 2,04 kg (21,92 mol) de anilina;
c) elevar la temperatura hasta 190 ºC y mantener esa temperatura durante 20 minutos;
d) verter la masa fundida en un tanque…
Fármacos anticancerosos biodisponibles por vía oral relacionados con ácido cafeico.
(31/12/2014) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por:**Fórmula**
en la que R1 es -H o ciano y R2 es cicloalquilo C3-C7 sustituido con heteroátomo;**Fórmula**
en la que X1 es halo y R3 es cicloalquilo C3-C7 sustituido con heteroátomo;**Fórmula**
en la que:
X3 es halo o alquilo C1-C10 o alcoxi C1-C10 sustituidos con heteroátomo o no sustituidos con heteroátomo, R5 es -H o ciano, y
R6 es cicloalquilo C3-C7 no sustituido con heteroátomo;**Fórmula**
en la que:
X4 es halo o es alquilo C1-C10 o alcoxi C1-C10 sustituidos con heteroátomo o no sustituidos con heteroátomo, R7 es -H o ciano, y
R8 es cicloalquilo C3-C7 no sustituido con heteroátomo;**Fórmula**
en la que:
X5 es alquilo C1-C10 sustituido con heteroátomo o no sustituido con heteroátomo,**Fórmula**
R9 es -H o ciano, y
R10 es cicloalquilo C3-C7 no sustituido…
Formas de dosificación farmacéutica de liberación sostenida con perfiles de disolución dependientes del pH minimizados.
(15/10/2014) Una composición farmacéutica de liberación sostenida, en forma de un comprimido, que comprende una mezcla de: (a) al menos un agente farmacéuticamente activo que tiene una solubilidad dependiente del pH; (b) al menos un agente de liberación sostenida no dependiente del pH; (c) al menos un agente dependiente del pH que incrementa la velocidad de disolución del al menos un agente farmacéuticamente activo a un pH por encima de 5,5 que incluye al menos un ácido orgánico que mantiene un microentorno ácido en el comprimido, en la que dicho al menos un agente dependiente del pH incluye al menos un agente entérico y en la que dicho al menos un agente farmacéuticamente activo se selecciona entre el grupo constituido por guanfacina,…
Activadores de la glucocinasa.
(24/09/2014) Un compuesto de fórmula general (Ib)**Fórmula**
en el que
R24 se elige del grupo que consiste en F, Cl, Br y metilo
L1 es un enlace, -D-alquileno-E-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -N(R11)- o -C(≥N-OR12);
D es un enlace directo u -O- y E es un enlace directo u -O-;
R11 es hidrógeno;
R12 es hidrógeno;
G1 es C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-10-cicloalquilo o C3-10-heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que consiste en -CN, -CF3, -OCF3, -OR18, -NR18R19, C3-10- cicloalquilo y C1-6-alquilo;R18 y R19, independientemente uno de otro, son hidrógeno o C1-6-alquilo;
L2 es -N-R20-;
R20 es hidrógeno;
L3…
Nuevos agentes inhibidores de la proliferación y de la activación de transductores de señales y activadores de la transcripción (STATS).
(24/09/2014) Un compuesto que tiene una fórmula estructural seleccionada entre el conjunto que consiste en:**Fórmula**
Composición entérica para la fabricación de una cubierta de cápsula blanda.
(16/07/2014) Una cubierta de cápsula entérica blanda formada a partir de una composición de masa de gel que comprende un polímero soluble en agua formador de película que consiste en gelatina y polímero insoluble en ácido que consiste en copolímero de ácido acrílico-metacrilato, en la que la composición de masa de gel comprende (I):
a) un polímero soluble en agua formador de película que consiste en el 31,5 % de gelatina;
b) un polímero insoluble en ácido que consiste en el 13,5 % de copolímero de ácido acrílico-metacrilato;
c) un disolvente acuoso alcalino que consiste en el 3,6 % de hidróxido de amonio (30 % en peso/volumen);
d) plastificantes que consisten en el 17,6 % de glicerol y el 1,4 % de citrato de trietilo; y
e) agua,
en la que la relación de copolímero de ácido acrílico-metacrilato a gelatina es del 30:70 en peso; o en…
Composición para tratar la psoriasis.
(02/07/2014) Una composición dérmica que comprende:
- un extracto de alquitrán, tal como alquitrán de carbón saponificado;
- un corticosteroide, tal como propionato de clobetasol;
- un agente antiprurito, tal como una antihistamina, p. ej., clrofeniramina;
- un antibiótico, tal como un agente antifúngico, p. ej., tolnaftato; - urea;
- una base de absorción;
- agua;
- lanolina; y
- propilenglicol.
Compuesto de sulfonamida o sal del mismo.
(11/06/2014) Un compuesto de sulfonamida representado por la fórmula (II-A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
donde los símbolos tienen los siguientes significados:
R10 a R12: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno halógeno,
alquilo C1-6, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN,
R13: R0, halógeno, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN,
Anillo B: un anillo de benceno o un anillo heteroaromático monocíclico de 5 ó 6 miembros, R14: R0, halógeno o -OR0,
R0: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno H o alquilo C1-6,
Y1: un enlace sencillo, alquileno…
Sistemas y métodos para tratar localmente el dolor.
(11/06/2014) Un implante de pélet que contiene 3,0 gramos de polilactic¡da-co-glicolida (PLGA), 0,40 gramos de mPEG, con o 0,21 gramos de HCl de clonidina o 0,40 gramos de HCl de clonidina para uso en el tratamiento del dolor por administración local.
Aminoalquilfenoles, métodos de uso y preparación de los mismos.
(04/06/2014) Un compuesto para uso en el tratamiento de la malaria que se selecciona entre:
2-aminometil-5-terc-5 butil-3-fenilfenol,
3,5-di-terc-butil-2-[(etilamino)metil]fenol,
3,5-di-terc-butil-2-[1-(etilamino)etil]fenol,
3,5-di-terc-butil-2-[(metilamino)metil]fenol,
3,5-bis(triclorovinil)-2-[(etilamino)metil]fenol,
3,5-di-terc-butil-2-[(propilamino)metil]fenol,
3,5-di-terc-butil-2-[(butilamino)metil]fenol,
3,5-di-terc-butil-2-[(ciclohexilamino)metil]fenol,
3,5-di-terc-butil-2-[(hexilamino)metil]fenol,
2-((aminometil)-3,5-di-terc-butilfenol,
3,5-di-terc-butil-2-[2-(ciclohexilamino)etil]fenol,
2-((2-aminoetil)-3,5-di-terc-butilfenol,
2-((aminometil)-3,5-bis(triclorovinil)fenol,
2-((1-Aminoetil)-3,5-di-terc-butilfenol,
3,5-Di-terc-butil-2-[1-(etilamino)etil]fenol,
3,5-Di-terc-butil-2-[(propilamino)metil]fenol,
o…
Monohidrato de mesilato de N-[5-(aminosulfonil)-4-metil-1,3-tiazol-2-il]-N-metil-2-4-[4-(2-piridinil)fenil]acetamida que tiene una distribución de tamaño de partícula específica y un rango de área de superficie específica para su uso en formulaciones farmacéuticas.
(14/05/2014) Forma cristalina de monohidrato de ácido mono metanosulfónico de N - [5 - (aminosulfonil) - 4 - metil - 1, 3 - tiazol - 2 - il] - N - metil - 2 - [4 - (2 - piridinil)- fenil] acetamida de la siguiente fórmula**Fórmula**
en el que las particulas de monohidrato de ácido mono metanosulfónico de N - [5 - (aminosulfonil) - 4 - metil - 1, 3 - tiazol - 2 - il] - N - metil - 2 - [4 - (2 - piridinil)- fenil] acetamida tienen un intervalo de tamaño de partícula de 1 a 500 μm, con una distribución de tamaño de partícula que se define por d de 2 a 100 μm, d de 30 a 210 μm y d de 70 a 400 μm y una superficie específica inferior a 1,0 m2 / g.
Monohidrato de mesilato de N-[5-aminosulfonil)-4-metil-1,3-tiazol-2-il]-N-metil-2-[4-(2-piridinil)fenil]acetamida.
(12/03/2014) Método para sintetizar N-[5-aminosulfonil) -4-metil-1, 3-tiazol-2-il]-N-metil-2-[4- (2-piridinil) fenil]acetamida de acuerdo con los pasos siguientes:
Paso A:
Reaccionar el compuesto A de la siguiente fórmula general A*
en donde R1 representa un grupo saliente y R2 representa un residuo de alquilo con 1 a 6 átomos de carbono o un residuo de cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono,
con un derivado de ácido borónico, borolano, borinano o reactivo de ácido diborónico bajo la eliminación de R1-H o R1-B (OR) 2 y la formación de un derivado de ácido borónico intermediario del compuesto A,
en donde el derivado de ácido borónico intermediario es después reaccionado con el compuesto B de piridina de la siguiente fórmula general B*
en donde R3 representa un grupo saliente bajo condiciones básicas para obtener directamente el…
Derivados del ácido 3-fenilpropiónico y su uso en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal.
(06/11/2013) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en donde
R1 representa H, F, CH3 o CF3;
X representa S, S(O) o SO2;
R2 representa alquilo de C1-C6 lineal o alquilo de C3-C4 ramificado, cada uno opcionalmente sustituido por unoo más F,
o R2 es alquilarilo de C1-C3 o alquilheteroarilo de C1-C3, en donde arilo o heteroarilo cada uno estáopcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: halógeno, OH, OSO2Rb, alcoxi de C1-C2, alquilo deC1-C4, dichos sustituyentes alcoxi de C1-C2 o alquilo de C1-C4 están cada uno opcionalmente sustituido poruno o más F;
R3 está situado en la posición orto, meta o para y representa F, alquilo de C1-C4 o alcoxi de C1-C2, dichossustituyentes alquilo de C1-C4 o alcoxi de C1-C2 están cada uno opcionalmente sustituido por uno o más F;
o R3 es CH2Ph o NHC(O)OC(CH3)3;
p es un número entero…
Agente terapéutico para trastornos de la micción.
(23/10/2013) Un compuesto para uso en la prevención, el tratamiento y/o la mejoría de los síntomas de la disuria, consistenteen un compuesto representado por la fórmula (I):
donde R1 representa -COOR1-1, donde R1-1 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-6, 5-tetrazolilo, 5-oxo-1,2,4-oxadiazolilo, -CH2OH o 5-oxo-1,2,4-tiadiazolilo;
R2 representa un átomo de hidrógeno, metilo, metoxi o cloro;
R3 y R4 representan una combinación de metilo y metilo, metilo y cloro, cloro y metilo o trifluorometilo y un átomo de hidrógeno, o
R3 y R4 forman ciclopenteno, ciclohexeno o un anillo de benceno junto con el átomo de carbono alque se unen;
R5 representa isopropilo, isobutilo, 2-metil-2-propenilo,…
Composiciones farmacéuticas y su uso en el tratamiento del cáncer.
(21/10/2013) Una composición farmacéutica que comprende:
a) al menos un inhibidor de la captación del hierro seleccionado entre el grupo que consiste en un agentequelante del hierro y un inhibidor del receptor de la transferrina, y
b) al menos una vitamina D y/o al menos uno de sus análogos y/o al menos un modulador del receptor de lavitamina D, y opcionalmente un vehículo farmacéuticamente aceptable.
