Antagonistas del receptor de TRPM8.

Compuestos que tienen la fórmula (I):**Fórmula**

y sus sales farmacéuticamente aceptables,



en donde

R se selecciona de

- H, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' y SO2N(R')2, en donde R' se selecciona de alquilo(C1-C4) lineal o ramificado;

X se selecciona de:

- F, Cl, alquilo(C1-C3), NH2 y OH

Y se selecciona de:

- -O-, CH2, NH y SO2

R1 y R2, independientemente uno de otro, se seleccionan de

- H, F y alquilo(C1-C4) lineal o ramificado;

R3 y R4, independientemente uno de otro, se seleccionan de

- H y alquilo(C1-C4) lineal o ramificado;

Z se selecciona de:

- NR6 y R6R7N+, en donde R6 y R7 independientemente uno de otro se seleccionan de * H y alquilo(C1-C4) lineal o ramificado

R5 es un residuo seleccionado de:

- H y alquilo(C1-C4) lineal o ramificado

Het es un grupo heteroarilo seleccionado de pirrolilo, N-metilpirrolilo, tiofenilo, furilo y piridinilo, sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, CH3, NH2 y OH.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/051292.

Solicitante: DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: Via S. Martino Della Battaglia 12 20122 Milano ITALIA.

Inventor/es: BRANDOLINI,LAURA, MORICONI,Alessio, ARAMINI,Andrea, BIANCHINI,GIANLUCA, LIBERATI,CHIARA, BOVOLENTA,SILVIA, BECCARI,ANDREA, LORENZI,SIMONE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/341 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina.
  • A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • A61K31/4402 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 2, p. ej. feniramina, bisacodil.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D207/323 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con solamente átomos de hidrógeno o radicales que sólo contienen átomos de hidrógeno y carbono, unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D213/36 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales sustituidos por simple enlace a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 213/26).
  • C07D307/52 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D307/56 C07D 307/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D333/20 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).
  • C07D333/28 C07D 333/00 […] › Atomos de halógeno.

PDF original: ES-2552533_T3.pdf

 

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Antagonistas del receptor de TRPM8.
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