Derivados nitrogenados de la pancratistatina.

Compuesto de la fórmula general (I) siguiente:

o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

un isómero o una mezcla de isómeros en todas las proporciones, en particular una mezcla de enantiómeros, y en particular una mezcla racémica,

en la que:

• R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado en C1 a C6,

• R2 representa un átomo de hidrógeno, un ciclo hidrocarbonado saturado o insaturado de 5 o 6 eslabones, un grupo alquilo lineal o ramificado en C1 a C6, arilalquilo, C(O)R', SO2-R', C(O)OR', o C(O)NHR', en los que R' representa un ciclo hidrocarbonado saturado o insaturado de 5 o 6 eslabones, un grupo alquilo lineal o ramificado en C1 a C6, arilo sustituido opcionalmente, arilalquilo o heretoarilo, y

• R3, R4, R5, R6 y R7 representan un átomo de hidrógeno,

en el que:

- un grupo arilo sustituido opcionalmente es un grupo fenilo o naftilo, preferentemente un grupo fenilo, sustituido opcionalmente por uno o varios grupos seleccionados de entre: un átomo de halógeno, una poliamina sustituida opcionalmente, un alquilo lineal o ramificado en C1 a C6, un haloalquilo lineal o ramificado en C1 a C6, -CN, -NO2, -OA4, -SO2A4, -NA5A6 y -(alquilo lineal o ramificado en C1 a C6)-NA5A6 con: A4 que representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado en C1 a C6, A5 y A6 que representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado en C1 a C6 o un ciclo hidrocarbonado saturado o insaturado de 3 a 7 eslabones, o A5 y A6 que forman conjuntamente, con el átomo de nitrógeno portador de los mismos, un heterociclo de 3 a 7 eslabones, saturado o insaturado, que puede comprender 1 a 3 heteroátomos adicionales, y sustituido opcionalmente con un grupo alquilo lineal o ramificado en C1 a C6, y una poliamina sustituida opcionalmente que presenta la fórmula:

-[(CH2)a-NA1]d-[(CH2)b-NA2-(CH2)c-NA3]e-H,

con a, b y c que representan, independientemente entre sí, un número entero comprendido entre 1 y 5; d y e que representan cada uno 0 o 1; y A1, A2 y A3, diferentes o preferentemente idénticos, que representan un átomo de hidrógeno o un grupo protector de N seleccionado de entre alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), -COalquilo (C1-C6), -CO-alquenilo (C2-C6), -CO2-alquilo (C1-C6) y -CO2-alquenilo (C2-C6),

- un grupo heteroarilo es un grupo furilo, tiofenilo, pirrolilo, piridilo, pirimidilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo o indilo, y

- un grupo arilalquilo es un grupo bencilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/059715.

Solicitante: PIERRE FABRE MEDICAMENT.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 45, PLACE ABEL GANCE 92100 BOULOGNE-BILLANCOURT FRANCIA.

Inventor/es: FAHY, JACQUES, MARION,FRÉDÉRIC, ANNEREAU,JEAN-PHILIPPE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4525 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/473 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. acridinas, fenantridinas.
  • C07D491/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2584165_T3.pdf

 

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