CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Indolizinas con propiedades de tinte y procedimiento de síntesis de dichas indolizinas.

(24/08/2015) Indolizinas con propiedades de tinte y procedimiento de síntesis de dichas indolizinas. Se ha descubierto un procedimiento muy novedoso de transformación de indolizinas 1,3-disustituidas en indolizinas 1,3,7-trisustituidas de mayor complejidad estructural que, por su elevada conjugación, absorben radiación en el espectro visible. El tipo de indolizina obtenido es nuevo estructuralmente, presenta coloración naranja rojiza en estado sólido, muestra efecto solvatocrómico y se obtiene selectivamente con buenos rendimientos. La principal particularidad de esta metodología es que los productos se preparan por transformación de un único material de partida, la indolizina, el cual crece estructuralmente a partir de sí mismo mediante un tratamiento ácido/base. Además,…

Nuevos moduladores de los receptores de esfingosina fosfato.

(19/08/2015) Un compuesto de fórmula 265**Fórmula** o una sal, estereoisómero, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Compuestos de 4-piperidinilo para uso como inhibidores de tankirasa.

(19/08/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula** en donde: R1 es R2 o R2-NHC(O)-; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, OH, CN, NO2, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa, NRaRb, NHC(O)Ra, y C(O)NRaRb; o R2 es un heteroarilo de 5 miembros que tiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de N, O, y S, o R2 es un heteroarilo de 6 miembros que tiene uno o dos N, siendo dichos anillos heteroarilo de 5 y 6 miembros opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, oxo, OH, CN, NO2, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa, NRaRb, NHC(O)Ra, y C(O)NRaRb; o R2…

Moduladores de la PDE10.

(19/08/2015) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que: X y X1 son con independencia CR4 o N; Y e Y1 son con independencia C o N; Z y Z1 son con independencia CR6, NR7, N, O o S; R1 y R2 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, haloalquilo C1- C7, (alcoxi C1- C7)- alquilo C1- C7, heterocicloalquilo o alquilo C1- C7 opcionalmente sustituido por arilo o heteroarilo o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillo bicíclico o un heterocicloalquilo, que puede estar sustituido por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1- C7, alcoxi C1- C7, haloalquilo…

Activadores y aplicaciones terapéuticas de los mismos.

(12/08/2015) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** o la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

Derivados de triazol como inhibidores de quinasa.

(12/08/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, donde X es O; S ó NR6; R1 es T1; alquilo C1-6; C(O)OR7; C(O)R7; C(O)N(R7R7a); S(O)2N(R7R7a); S(O)N(R7R7a); S(O)2R7; ó S(O)R7; donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R8; uno de R2, R3 es T2 y el otro es R5a; R4, R5 son H; R5a es H; R6, R7a se eligen independientemente entre el grupo que consiste en H; y alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son el mismo o diferente; R7 es T1; o alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R8; R8 es T1;…

Inhibidores de PI3K para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmuno-inflamatorias.

(05/08/2015) Un compuesto de fórmula I o II**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es**Fórmula** R2 es (LQ)mY cada L es independientemente un enlace directo, alquileno C1-C10, alquenileno C2-C10, alquinileno C2-C10, arileno o cicloalquileno C3-C10; cada Q es independientemente un enlace directo, heteroarileno, -O-, -NR6-, -C(O)-, -C(O)NR6-, -SO2-, - SO2-NR6-, -NC(O)-NR6-, -N-SO2-NR6, -C(halógeno)a(R6 (2-a))-, -NR4R5-, -C(O)NR4R5, donde R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un enlazador heterocíclico de 5 a 7 miembros; m es de 0 a 5; Y es H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, cicloalquilo C3-C10, heteroarilo, -OR6, -N(R6)2, -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2, -N(R6)2, -SO2-R6, -SO2-N(R6)2, -NC(O)-N(R6)2,…

Derivados de 7-azaindol adecuados para el tratamiento de carcinosis.

(05/08/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R1 significa H, A, CH2CN, CH2CONH2, CH2CONHA', CH2CONA'2, CH2COOH, CH2COOA' 5 o CH2COHet1, R2 significa (CH2)nAr, COAr, (CH2)nHet, Cyc, Alk o A, R3 significa CH3 o (CH2)nNHCOOA', R4 significa fenilo, Alk significa alquenilo ramificado o no ramificado con 2-6 átomos de C, A significa alquilo ramificado o no ramificado con 1-8 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2 y/o CH no adyacentes pueden estar sustituidos por átomos de O, N y/o S, y/o 1-7 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl, A' significa alquilo ramificado o no ramificado con 1-4 átomos de C, Cyc significa cicloalquilo con 3-7 átomos de C, Ar significa fenilo no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con Hal, A, (CH2)2CN,…

Derivados (aza)indolizínicos como inhibidores de la xantina-oxidasa.

(29/07/2015) Un derivado (aza)indolizínico representado por la fórmula (I):**Fórmula** en el que ninguno a dos de X1, X2, X3 y X4 son átomos de nitrógeno y los demás son CR1; uno de T1 y T2 representa ciano y el otro representa un grupo representado por la fórmula: **Fórmula** con la condición de que cuando T1 es ciano, al menos uno de X1 a X4 es un átomo de nitrógeno; R1 representa independientemente uno cualquiera de los siguientes a : un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo hidroxi; amino; ciano; carboxi; alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, mono(di)alquilamino C1-6, acilo C2-7, acilamino C2-7, mono(di)alquilcarbamoílo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino…

Agentes inductores de apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

(22/07/2015) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: trans-4-{[(4-{[4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3- b]piridin-5-iloxi)benzoil]sulfamoil}-2-nitrofenil)amino]metil} ciclohexanocarboxilato de metilo; Ácido trans-4-{[(4-{[4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3- b]piridin-5-iloxi)benzoil]sulfamoil-2-nitrofenil)amino]metil}ciclohexanocarboxílico; N-(4-{[4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-…

Compuestos de imidazo[4,5-b]piridin-2-ona y oxazolo[4,5-b]piridin-2-ona y análogos de los mismos como compuestos terapéuticos.

(22/07/2015) Un compuesto seleccionado entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula** en la que: J es independientemente -O- o -NRN1-; RN1 es independientemente -H o un grupo seleccionado entre: alquilo C1-5 alifático saturado; alquenilo C2-5 alifático; alquinilo C2-5 alifático; cicloalquilo C3-6 saturado; cicloalquenilo C3-6; carboarilo C6; heteroarilo C5-6; y heterocíclico C5-6; y está independientemente sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre -(C≥O)NH2, - (C≥O)NMe2, -(C≥O)NEt2, -(C≥O)N(iPr)2, -(C≥)N(CH2CH2OH)2, -(C≥O)-morfolino, -(C≥O)NHPh, -(C≥O)NHCH2Ph, - C(≥O)H, -(C≥O)Me, -(C≥O)Et, -(C≥O)(tBu), -(C≥O)-cHex, -(C≥O)Ph, -(C≥O)CH2Ph,…

Antagonistas ciclohexil-azetidinilo de CCR2.

(22/07/2015) Compuesto de Fórmula I**Fórmula** en el que: A es**Fórmula** X es CH o N; Z es CH o N, siempre que X y Z no sean ambos CH; J es N o CH; Q es C-R5, siempre que J sea N, o Q sea N, siempre que J sea CH; R1 es H, fenilo, heteroarilo, CF3, -CH≥CH2, CO2alquilo C , NHBOC, NHalquilo C , N(alquilo C )CO2CH2Ph, NRbC(O)Rbb, NRbSO2Rbb, C(O)N(CH3)OCH3, C(O)NRbalquilo C , C(O)NHCH2Ph(OCH3)2, -C(OH)(CH2CH≥CH2)2, 3,6-dihidropiran-2-ilo, 2,5-dihidrofuran-2-ilo, tetrahidropiranilo, ciclopentenilo, ciclopentanilo, ciclohexenilo, ciclohexanilo, tetrahidrofuran-2-ilo, cicloheptanilo,**Fórmula** o alquilo C no sustituido o sustituido en el que dicho alquilo puede estar sustituido con hasta dos…

Derivado de fenilalanina.

(15/07/2015) Un derivado de fenilalanina de la siguiente fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en donde R11 representa un grupo hidroxilo, un grupo isopropiloxi, un grupo morfolinoetiloxi o un grupo benciloxi que puede estar sustituido con uno o varios grupos metilo o uno o varios grupos metoxi, R12 y R13 representa cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo acetilo o un grupo metiloxicarbonilo, o N(R12)R13 representa un grupo 1-pirrolidinilo, un grupo 1-piperidinilo, un grupo un 4-morfolinilo, un grupo 4-tiomorfolinilo, un grupo 3-tetrahidrotiazolilo o un grupo 1-piperazinilo en los que la posición cuarta puede estar sustituida con un grupo alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, R14 representa un…

Ciertas triazolopirazinas, composiciones de éstas y sus métodos de empleo.

(08/07/2015) Al menos un compuesto que se selecciona entre:**Fórmula** y/o al menos una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Derivados de quinolina como inhibidores de la PI3 cinasa.

(08/07/2015) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en la que R2 es un grupo piridinilo o piridinilo sustituido, R1 está seleccionado de un grupo que consiste en: heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; cada R3 está seleccionado independientemente de: hidrógeno, halógeno, acilo, amino, amino sustituido, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7 sustituido, heterocicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo C3-C7 sustituido, alquilcarboxi, aminoalquilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, arilcicloalquilo, arilcicloalquilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, ciano, hidroxilo, alcoxi, nitro, aciloxi y ariloxi; y R4 está seleccionado…

Método de síntesis asimétrica, material de partida relacionado y método de preparación de (S,S)-2,8-diazabiciclo[4,3,0]nonano.

(08/07/2015) Un método de síntesis asimétrica para preparar (S,S)-2,8-diazabiciclo[4,3,0]nonano (I), caracterizado por que el método comprende que un compuesto de fórmula (III) o (IV) que tiene la estructura quiral de fórmula (I) se obtenga por las siguientes etapas de reacción asimétrica: se obtiene un compuesto de imida o enamina por reacción de deshidratación de pirrolidin-3-cetona (II) y la amina quiral (R)-1-feniletilamina se lleva a cabo reducción del compuesto de imida o enamina para obtener un compuesto de fórmula (III) o (IV) que tiene la estructura quiral de fórmula (I)**Fórmula** en las que R es un grupo protector de amino, especialmente alcoxi C1-4-carbonilo, benciloxicarbonilo o bencilo, que pueden eliminarse mediante hidrólisis o hidrogenación; Z≥H2 o O; cuando Z≥H2, Y es cloro,…

INDOLIZINAS CON PROPIEDADES DE TINTE Y PROCEDIMIENTO DE SÍNTESIS DE DICHAS INDOLIZINAS.

(02/07/2015). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE ALICANTE. Inventor/es: ALONSO VALDÉS,Francisco, ALBALADEJO MARICÓ,Mª José.

Se ha descubierto un procedimiento muy novedoso de transformación de indolizinas 1,3-disustituidas en indolizinas 1,3,7-trisustituidas de mayor complejidad estructural que, por su elevada conjugación, absorben radiación en el espectro visible. El tipo de indolizina obtenido es nuevo estructural mente, presenta coloración naranja rojiza en estado sólido, muestra efecto solvatocrómico y se obtiene selectivamente con buenos rendimientos. La principal particularidad de esta metodología es que los productos se preparan por transformación de un único material de partida, la indolizina, el cual crece estructuralmente a partir de sí mismo mediante un tratamiento ácido/base. Además, el hecho de que se trate de estructuras moleculares nuevas y estas sean solvatocrómicas, deja abierta la posibilidad de estudio de potenciales aplicaciones.

Derivados heterocíclicos como inhibidores de glutaminil ciclasa.

(01/07/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en donde: R1 representa **Fórmula** o**Fórmula** R2 representa H, alquilo de C1-8, arilo, heteroarilo, carbociclilo, heterociclilo, alquilarilo de C1-4, alquilheteroarilo de C1-4, alquilcarbociclilo de C1-4 o alquilheterociclilo de C1-4; en el que cualquiera de los grupos arilo o heteroarilo anteriormente mencionados puede estar sustituido por uno o más grupos seleccionados de alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, haloalquilo de C1-6, tioalquilo de C1-6, -SO-alquilo de C1-4, -SO2-alquilo de C1-4, alcoxi de C1-6, -O-cicloalquilo de C3-8, cicloalquilo de C3-8, -SO2-cicloalquilo…

Inhibidores de autotaxina.

(24/06/2015) Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula** donde: W1, W2 juntos forman independientemente "-N≥N-, -C(O)-O--; Y1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(O)-, -C(S)-, -N(R10)-C(O)-, -C(O)-N(R11)-, -C(R12)(R13)- y enlace sencillo-; Y2 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(R14)(R15)-, -O-, -N(R16)-, -C(O)-NH- y enlace sencillo-; Z1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "O, S y N(R17)"; L se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por:**Fórmula** B se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "arilo", en donde el "arilo" pueden estar sustituidos independientemente…

Inhibidores de N-miristoil transferasa.

(24/06/2015) Uso de un compuesto de fórmula (I) o fórmula (II), en la manufactura de un medicamento para el tratamiento o prevención de una enfermedad o trastorno relacionados con N-miristoiltransferasa (NMT):**Fórmula** en donde: n es 0,1, 2, 3, 4, 5 o 6; el anillo A, denominado aquí como grupo "cabeza", es un grupo arilo que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido en donde cada carbono o nitrógeno sustituible en el anillo A es opcional e independientemente sustituido por uno o más R5 y en donde si el anillo A contiene una unidad estructural -NH ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido por C1-6 alquilo (e.g. metilo); y en donde R4 y el anillo A junto con los átomos a los cuales están unidos pueden formar un…

El uso de estimuladores de la sGC, activadores de la sGC, solos y en combinaciones con inhibidores de la PDE5 para el tratamiento de esclerosis sistémica (EcS).

(24/06/2015) Compuestos de acuerdo con las fórmulas a **Fórmula** para su uso en la prevención y/o el tratamiento de la esclerosis sistémica (EcS).

Compuesto de fenantroindolizidina e inhibidor de NFkB que contiene el mismo como principio activo.

(24/06/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula o una sal del mismo: donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo con un número de átomos de carbono de 1 a 6, un grupo alquiloxi con un número de átomos de carbono de 1 a 6, o un átomo de halógeno; R2 representa un grupo hidroxilo, o un grupo alquiloxi con un número de átomos de carbono de 1 a 6; R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo con un número de átomos de carbono de 1 a 6, o un átomo de halógeno; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquiloxi con un número de átomos de carbono de 1 a 6; R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquiloxi con un número de átomos de carbono de 1 a 6, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo,…

5-Anilinoimidazopiridinas y métodos de uso.

(24/06/2015) Un compuesto para su uso en un método para el tratamiento del cáncer que se selecciona entre: (2-hidroxietoxi)-amida del ácido 5-(2-fluoro-4-yodofenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((R)-2,3-dihidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((S)-2-hidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; (2-hidroxietoxi)-amida del ácido 5-(4-bromo-2-fluorofenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((S)-2-hidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(4-bromo-2-fluoro-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((S)-2-hidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(4-bromo-2-fluoro-fenilamino)-8-fluoro-imidazo[1,5-a]piridin-6- carboxílico; (2-hidroxi-etoxi)-amida del ácido 8-fluoro-5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((R)-2,3-dihidroxi-propoxi)-amida…

Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento de cáncer y enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

(24/06/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (II)**Fórmula** o a una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en la que R100 es R57A, R57, OR57, SR57, S(O)R57, SO2R57, C(O)R57, CO(O)R57, OC(O)R17, OC(O)OR57, NH2, NHR57, N(R57)2, NHC(O)R57, NR57C(O)R57, NHS(O)2R57, NR57S(O)2R57, NHC(O)OR57, NR57C(O)OR57, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR57, NHC(O)N(R57)2, NR57C(O)NHR57, NR57C(O)N(R57)2, C(O)NH2C(O)NHR57, C(O)N(R57)2, C(10 O)NHOH, C(O)NHOR57, C(O)NHSO2R57, C(O)NR57SO2R57, SO2NH2, SO2NHR57, SO2N(R57)2, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR57, C(N)N(R57)2, CNOH, CNOCH3, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br o I; n es 0, 1, 2 o 3; A1 es N o C(A2); A2 es H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR1,…

Un procedimiento para obtener 4-amino-1-isobutil-1H-imidazo[4,5-c]quinoleína.

(24/06/2015) Un procedimiento para obtener 4-amino-1-isobutil-1H-imidazo[4,5-c]quinoleína. La presente invención describe un nuevo procedimiento para obtener un derivado de quinoleína a partir del correspondiente precursor clorado por reacción con derivados amónicos, una base y un disolvente de alto punto de ebullición.

Derivados de 2-amino-3-(imidazol-2-il)-piridin-4-ona y su uso como inhibidores de quinasa del receptor VEGF.

(24/06/2015) Un compuesto que corresponde a la fórmula (I):**Fórmula** en la que: - W representa un átomo de nitrógeno o un grupo CH; - Y representa un grupo alquinileno-C2-C3, 1,4-fenileno opcionalmente sustituido con R7 que representa uno o más átomos de halógeno; - Z representa un enlace o un grupo CR1R2; - R1 y R2, de forma independiente uno de otro, representan un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo trifluorometilo, un grupo (CH2)n-OR6, cicloalquilo-C3-C7, un heteroarilo o un arilo opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; - R1 y R2 pueden formar juntos, con el átomo de carbono que les porta, un cicloalquilo-C3-C7; - R3 representa…

Heterociclos condensados que contienen nitrógeno y composiciones de los mismos como inhibidores de quinasa.

(24/06/2015) Un compuesto de Fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: R1 es en donde, X1 y X2 son ambos N y X3 y X4 son ambos C k es 1, 2, o 3; cada R3 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono y alquilo de 1 a 8 átomos de carbono sustituido con halógeno; R2 es arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heteroarilo de 2 a 13 átomos de carbono o heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, en donde el arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heteroarilo de 2 a 13 átomos de carbono o heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de…

Inhibidores de MEK.

(17/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que G es R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, Ar1, Ar2 o Ar3; R0, R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, ciano, cianometilo, nitro, difluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, azido, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; en el que dichos grupos alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 están opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OH, CN, cianometilo, nitro, fenilo, difluorometoxi, difluorometoxi y trifluorometilo; dichos grupos alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C4 están opcionalmente…

Plaguicidas mesoiónicos.

(17/06/2015) Un compuesto de Fórmula 2**Fórmula** en donde R2 es piridinilo, pirimidinilo o tiazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno y alquilo de C1-C4; siempre que el compuesto no sea**Fórmula**

Preparación de 9-hidroxi-3-(2-hidroxietil)-2-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona y sus cristales.

(10/06/2015) Un proceso para preparar 9-hidroxi-3-(2-hidroxietil)-2-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona sustancialmente libre de 2-acetilbutirolactona comprende las etapas de a) hacer reaccionar 2-amino-3-hidroxipiridina con un ligero exceso de 2-acetilbutirolactona en clorobenceno en presencia de una cantidad catalítica de un ácido a temperatura de reflujo mientras que se elimina azeotrópicamente el agua formada durante la reacción; b) procesar la mezcla de reacción; c) permitir que la 9-hidroxi-3-(2-hidroxietil)-2-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona cristalice mientras se enfría; d) recoger y lavar los cristales con clorobenceno y secar en vacío, obteniéndose 9-hidroxi-3-(2-hidroxietil)-2-metil-…

Carboxamidas que modulan el receptor de andrógenos.

(03/06/2015) Compuesto que es de fórmula (I) o (II)**Fórmula** en las que el anillo A es uno cualquiera de los siguientes grupos o tautómeros de los mismos**Fórmula** en las que RX es halógeno o CF3; RZ es hidrógeno o halógeno; R1 es hidroxialquilo C3-7, imidazolilo o -RA-OC(O)-RB; RA es alquilo C1-7; RB es alquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7 o carboxialquilo C1-7; R2 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, metilpirazolilo o pirimidinilo; R3 es halógeno o piridinilo; R4 es piridinilo; R5 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, ciano, hidroxialquilo C1-7, oxoalquilo C1- 7, halógeno o metilpirazolilo; R6 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7,…

Compuestos y composiciones como moduladores de la actividad de TLR.

(27/05/2015) Un compuesto de la Fórmula (I-A), o una sal aceptable para uso farmacéutico o un solvato aceptable para uso farmacéutico de dicho compuesto: **Fórmula** en donde: X3 es N; X4 es N o CR3; X5 es -CR4≥CR5-; R3 es H; R4 es H; R5 es seleccionado de halógeno, -C(O)OR7, -C(O)R7, -C(O)N(R11R12), -N(R11R12), -N(R9)2, -NHN(R9)2, -SR7, -(CH2)nOR7, -(CH2)nR7, -LR10, -OLR8, -OLR10, C1-C6 alquilo, C1-C6 heteroalquilo, C1-C6 haloalquilo, C2-C8 alqueno, C2-C8 alquino, C1-C6 alcoxi, C1-C6 haloalcoxi, arilo, heteroarilo, C3-C8 cicloalquilo, y C3-C8 heterocicloalquilo, en donde los grupos C1-C6 alquilo, C1-C6 heteroalquilo, C1-C6 haloalquilo, C2-C8 alqueno, C2-C8 alquino, C1-C6 alcoxi, C1-C6 haloalcoxi, arilo, heteroarilo, C3-C8 cicloalquilo, y C3-C8 heterocicloalquilo de…

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