Derivados de triazol como inhibidores de quinasa.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

o una de sus sales farmacéuticamente aceptable,

donde

X es O; S ó NR6;

R1 es T1; alquilo C1-6; C(O)OR7; C(O)R7; C(O)N(R7R7a); S(O)2N(R7R7a); S(O)N(R7R7a); S(O)2R7; ó S(O)R7; donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R8;

uno de R2, R3 es T2 y el otro es R5a;

R4, R5 son H;

R5a es H;

R6, R7a se eligen independientemente entre el grupo que consiste en H; y alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son el mismo o diferente;

R7 es T1; o alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R8;

R8 es T1; alquilo C1-6; halógeno; CN; C(O)OR11; OR11; C(O)R11; C(O)N(R11R11a); S(O)2N(R11R11a); S(O)N(R11R11a);

S(O)2R11; S(O)R11; N(R11)S(O)2N(R11aR11b); SR11; N(R11R11a); OC(O)R11; N(R11)C(O)R11a; N(R11)S(O)2R11a;

N(R11)S(O) R11a; N(R11)C(O)N(R11aR11b); N(R11)C(O)OR11a; ó OC(O)N(R11R11a); donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos que son el mismo o diferentes;

T1 es cicloalquilo C3-7; heterociclilo; o fenilo, donde T1 está opcionalmente sustituido con uno o más R10; R11, R11a, R11b, se eligen independientemente entre el grupo que consiste en H; y alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos que son el mismo o diferente;

R10 es alquilo C1-6; halógeno; CN; C(O)OR12; OR12; oxo (≥O), donde el anillo está saturado al menos parcialmente; C(O)R12; C(O)N(R12R12a); S(O)2N(R12R12a); S(O)N(R12R12a); S(O)2R12; S(O)R12; N(R12)S(O)2N(R12aR12b); SR12;

N(R12R12a); OC(O)R12; N(R12)C(O)R12a; N(R12)S(O)2R12a; N(R12)S(O)R12a; N(R12)C(O)N(R12aR12b); N(R12)C(O)OR12a;

ó OC(O)N(R12R12a); donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos que son el mismo o diferentes;

R12, R12a, R12b, se eligen independientemente entre el grupo que consiste en H; y alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos que son el mismo o diferente;

T2 es T3; C(R13R13a)-T3; C(R13R13a)-C(R13bR13c)-T3; cis C(R13)≥C(R13b)-T3; trans C(R13)≥C(R13b)-T3; ó C≡C-T3;

R13, R13a, R13b, R13c, se eligen independientemente entre el grupo que consiste en H; y F;

T3 es heterociclilo; heterobiciclilo; fenilo; naftilo; indenilo; o indanilo; donde T3 está opcionalmente sustituido con uno o más R14;

R14 es alquilo C1-6; halógeno; CN; C(O)OR15; OR15; oxo (≥O), donde el anillo está saturado al menos parcialmente;

C(O)R15; C(O)N(R15R15a); S(O)2N(R15R15a); S(O)N(R15R15a); S(O)2R15; S(O)R15; N(R15)S(O)2N(R15aR15b); SR15;

N(R15R15a); OC(O)R15; N(R15)C(O)R15a; N(R15)S(O)2R15a; N(R15)S(O)R15a; N(R15)C(O)N(R15aR15b); N(R15)C(O)OR15a; ó OC(O)N(R15R15a); donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R16;

R15, R15a, R15b se eligen independientemente entre el grupo que consiste en H; y alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R17;

R16, R17, se eligen independientemente entre el grupo que consiste en halógeno; CN; C(O)OR18; OR18; C(O)R18;

C(O)N(R18R18a); S(O)2N(R18R18a); S(O)N(R18R18a); S(O)2R18; S(O)R18; N(R18)S(O)2N(R18aR18b); SR18; N(R18R18a);**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/059051.

Solicitante: CELLZOME LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9GS REINO UNIDO.

Inventor/es: MIDDLEMISS, DAVID, CANSFIELD,ANDREW, RAMSDEN,NIGEL, WILSON,FRANCIS, SUNOSE,MIHIRO, TAYLOR,JESS, BURCKHARDT,SVENJA, BELL,KATHRYN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2549862_T3.pdf

 

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