Derivados de pirrolopiridinona como bloqueadores de TTX-S.
(06/09/2017) Un compuesto de la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es un anillo mono o bi-carbocíclico o mono o bi-heterocíclico que puede contener de 0 a 4 heteroátomos seleccionados entre O, N y S;
B es -NR2- o -(C≥O)-;
C es -(C≥O)- o -NR2-;
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en;
hidrógeno, -On-alquilo C1-6 donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R11, -On-cicloalquilo C3-7 donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R11, -On-arilo donde el arilo está…
Cristal de sal disódica de pirroloquinolina quinona y procedimiento para su fabricación.
(06/09/2017). Solicitante/s: MITSUBISHI GAS CHEMICAL COMPANY, INC.. Inventor/es: IKEMOTO KAZUTO, SAKAMOTO HITOSHI.
Cristal disódico del ácido 4,5-dihidro-4,5-dioxo-1H-pirrolo[2,3-f]quinolina-2,7,9-tricarboxílico (forma cristalina 1) que tiene un contenido de agua del 4,6% en peso o menos y que tiene picos de ángulo 2q en 11,4 ± 0,4, 13,5 ± 0,4, 18,0 ± 0,4, 18,7 ± 0,4, 26,0 ± 0,4, y 28,5 ± 0,4° obtenido por difracción de rayos X en polvo utilizando una radiación Cu Ka.
PDF original: ES-2651238_T3.pdf
Sales y formas cristalinas de un agente inductor de apoptosis.
(30/08/2017). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: ZHANG,GEOFF,G, CHEN,Shuang, CATRON,NATHANIEL D, GONG,YUCHUAN.
1. Un compuesto que tiene el nombre sistemático 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il] metil}piperazin- 1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloxi)benzamida (Compuesto 1) o una sal en forma cristalina.
PDF original: ES-2644230_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.
(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula I**fórmula**
en la que Xa tiene la estructura**Fórmula**
R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo;
R2, R3 y R4 son, cada uno de ellos independientemente, un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroalquilo y heterocicloalquilo, o R3 y R4 tomados conjuntamente, pueden formar un anillo de cicloalquilo…
Compuestos y procedimientos para tratar el VIH.
(23/08/2017) Un compuesto que es:
ácido 2-(terc-butoxi)-2-[4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1-benzopiran-6-il)-1,6-dimetil-2-{2-[3-(morfolin-4- il)azetidin-1-il]piridin-4-il}-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]acético,
ácido 2-(terc-butoxi)-2-[4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-6-il)-1,6-dimetil-2-[2-(1-metil-1H-indazol- 5-il)piridin-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]acético,
ácido 2-(terc-butoxi)-2-(2-{2-[2-(dimetilamino)pirimidin-5-il]piridin-4-il}-4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1- benzopiran-6-il)-1,6-dimetil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)acético,
ácido 2-(terc-butoxi)-2-[4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1-benzopiran-6-il)-1,6-dimetil-2-[2-(piridin-3-il)piridin-4- il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]acético,
…
Inhibidores de proteína cinasa heterobicíclicos sustituidos con anillo 6,6-bicíclico.
(23/08/2017) Un compuesto representado por la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X2 y X4 son N; X1 y X5 son C-(E1)aa; X3, X6, y X7 son C; o
X3 y X5 son N; X1 y X2 son C-(E1)aa; X4, X6, y X7 son C; o
X2, X3, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X4, X6 y X7 son C; o
X2, X4, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X3, X6 y X7 son C;
Q1 es
**(Ver fórmula)**
en donde:
X14, X15, y X16 son N; X11, X12, y X13 son C-(E11)bb; o
X14 y X15 son N; X11, X12, X13, y X16 son C-(E11)bb; o
X14 y X16 son N; X11, X12, X13, y X15 son C-(E11)bb; o
X15 y X16 son N; X11, X12, X13, y X14 son C-(E11)bb; o
X14 es N; X11, X12, X13, X15, y X16 son C-(E11)bb; o
X15 es N; X11, X12, X13, X14, y X16…
Compuestos de indol o análogos de los mismos útiles para el tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad (AMD).
(16/08/2017) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
Z1 es C, y
L es un residuo divalente seleccionado a partir del grupo que consiste en -N(H)- y -C(H)-(R1)-, o
Z1 es N, y
L es CH2;
R1 es hidrógeno, hidroxilo, o amino;
Z2 es C(R2) o N;
Z3 es C o N,
Z4 es C(R4) o N;
Z5 es C(R5) o N, o un N-óxido del mismo;
Z6 es C(R6) o N, o un N-óxido del mismo;
Z7 es C(R7) o N, o un N-óxido del mismo;
Z8 es C o N;
Z9 es C o N; en donde uno de Z1, Z3, Z8 y Z9 es N, y tres de Z1, Z3, Z8 y Z9 son C;
en donde 0, 1 o 2 o 3 de Z2, Z4, Z5, Z6 y Z7 son N;
R2 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
…
Profármacos de sales de amonio cuaternario.
(16/08/2017) Un compuesto profármaco de un fármaco pariente que contiene aminaa terciariaa en el que dicho compuesto profármaco del fármaco pariente tiene la fórmula:**Fórmula**
en el que
R3, R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno al que se unen, forman un profármaco que contiene aminas terciarias en el que el fármaco pariente es asenapina u olanzapina;
Y es:
C(R7R8)OC(O)R9, en el que R7 y R8 cada uno son independientemente hidrógeno, metilo o etilo;
R9 es:
i) alquilo C1-C24 ramificado, sustituido o no sustituido;
ii) alquenilo C2-C24 ramificado, sustituido o no sustituido;
iii) alquinilo C2-C24 ramificado, sustituido…
Procedimientos de preparación de un compuesto de profármaco de piperazina inhibidor de la fijación del VIH.
(09/08/2017) Un procedimiento de fabricación del compuesto**Fórmula**
que comprende:
(a) someter a acilación el compuesto**Fórmula**
usando**Fórmula**
para producir el compuesto 11**Fórmula**
y después
(b) hacer reaccionar el compuesto 11 con el compuesto 13**Fórmula**
en una reacción de activación para producir el compuesto 14**Fórmula**
y
(c) añadir el compuesto de triazolilo 9**Fórmula**
en presencia de iones de Cu y un ligando para obtener el compuesto 15**Fórmula**
y
(d) hacer reaccionar el compuesto 17**Fórmula**
con el compuesto 15 para producir el compuesto 18**Fórmula**
y
(e) llevar a cabo una reacción de interconversión de grupos funcionales para producir el compuesto II anterior; en el que:
…
Derivados de 1,5-naftiridina como inhibidores de MELK.
(09/08/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde,
X1 se selecciona del grupo que consiste en un enlace directo, -NR12-, -O- y -S-;
R12 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C10;
Q1 se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo no aromático de 3 a 10 miembros, (cicloalquil C3-C10)-alquilo(C1-C6), (aril C6-C10)-alquilo(C1-C6), (heteroarilo de 5 a 10 miembros)-alquilo(C1-C6) y (heterociclil no aromático de 3 a 10 miembros)-alquilo(C1-C6); en donde Q1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de A1; X2 se selecciona del grupo que consiste en -CO-, -S-, -SO- y -SO2-;
…
Compuestos terapéuticamente activos para su uso en el tratamiento de cáncer caracterizados por tener una mutación de IDH.
(02/08/2017) Uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que:
W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente de CH o N;
B y B1 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo o cuando se toman junto con el carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo;
Q es C≥O o SO2;
D y D1 se seleccionan independientemente de un enlace, oxígeno y NRc; en el que al menos uno de D y D1 es NRc;
A es arilo o heteroarilo cada uno sustituido con 0-3 apariciones de R2;
R1 se selecciona independientemente de alquilo, acilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…
Sal de hemisulfato de N-(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorofenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciclohepta[b]piridin-9-il-4-(2-oxo-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]piridin-1-il)piperidina-1-carboxilato.
(02/08/2017). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WEI, CHENKOU, ROBERTS,DANIEL RICHARD, SCHARTMAN,RICHARD RAYMOND.
Una sal de hemisulfato del Compuesto (I):**Fórmula**.
PDF original: ES-2642737_T3.pdf
Composiciones y métodos para modular el FXR.
(02/08/2017) Un compuesto que tiene Fórmula I:**Fórmula**
o un estereoisómero, enantiómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde Z es fenileno, piridileno, pirimidinileno, pirazinileno, piridazinileno, tiazolileno, benzotiazolilo, benzo[d]isotiazolilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, quinolinilo, 1H-indolilo, pirrolo[1,2-b]piridazinilo, benzofuranilo, benzo[b]tiofenilo, 1H-indazolilo, benzo[d]isoxazolilo, quinazolinilo, 1H-pirrolo[3,2-c]piridinilo, pirazolo[1,5- a]pirimidinilo, imidazo[1,2-b]piridazinilo, pirazolo[1,5-a]piridinilo; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-2 radicales R6 seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, haloalcoxilo C1-6 o ciclopropilo;
R1 es fenilo, piridilo, biciclo[3.1.0]hexanilo, espiro[2.3]hexanilo,…
3-(pirimidin-4-il)-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante.
(02/08/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**en el que:
R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, hidroxilo, NH2, arilo, heteroarilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, en el que dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo y NH2; R3a es hidrógeno, deuterio, alquilo C1-6, fenilo o bencilo y R3b es hidrógeno, deuterio o alquilo C1-6; o
R3a y R3b se unen entre sí formando un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico de 4-7 miembros opcionalmente sustituido, en el que dichos anillos cicloalquilo y heterocíclicos están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste…
Compuestos y composiciones para modular la actividad del EGFR.
(02/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I) o un tautómero del mismo,**Fórmula**
en donde el Anillo A es un arilo monocíclico o bicíclico de 6- 10 miembros; un heteroarilo de 5- 10 miembros que comprende 1- 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o un heterociclilo monocíclico o bicíclico de 4- 12 miembros que comprende 1- 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y opcionalmente sustituido con oxo; El Anillo B es fenilo; un heteroarilo de 5- 6 miembros que comprende 1- 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o un heterociclilo de 5- 6 miembros que comprende 1- 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y opcionalmente sustituido por oxo;
E es NH o CH2;
R1, y R1' son independientemente hidrógeno; halo; ciano; C1- 6 alquilo; C1- 6 haloalquilo,…
Derivados de 6-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-ilmetil)-1,6-naftiridin-5(6H)-ona como inhibidores de c-Met.
(02/08/2017). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: KIM, TAE, SEONG, YANG, KEVIN, NORMAN, MARK, H., LIU, LONGBIN, HUNGATE, RANDALL, W., HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, BOOKER,SHON, STEC,MARKIAN, XI,NING, SIEGMUND,AARON,C, SPRINGER,STEPHANIE, BELLON,STEVEN, ROMERO,KARINA, ALBRECHT,Brian K, BOEZIO,Alessandro, CHOQUETTE,Deborah, BAUER,DAVID, D\'\'AMICO,DERIN, HIRAI,SATOKO, LEWIS,RICHARD T, LOHMAN,JULIA, BODE,CHRISTIANE M, POTASHMAN,MICHELLE, PETERSON,EMILY A, COPELAND,KATRINA W.
Compuesto que se selecciona de: **Fórmula**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2644873_T3.pdf
Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la ruta del complemento.
(26/07/2017) El compuesto, o sal del mismo, seleccionado del grupo que consiste en:
amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxoetil}-1H-indazol- 3-carboxílico;
(3-trifluorometoxipropil)- amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza-biciclo[3.1.0]hexano- 3-carboxílico;
amida del ácido 1-{2-[(2S,3S,4S)-2-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-4-fluoro-3-metoxi-pirrolidin-1-il]-2-oxo-etil}-1Hindazol- 3- carboxílico;
amida del ácido 1-{2-[(2S,3S,4S)-2-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-4-fluoro-3-metoxi-pirrolidin-1-il]-2-oxo-etil}-5-metil- 1Hpirazol[3,4-c]piridina-3-carboxílico;
…
Derivados de imidazo[1,2-A]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores MGLUR2.
(19/07/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que
R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; trifluorometilo; alquilo C1-3 sustituido con trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetoxi, cicloalquilo C3-7, fenilo, o fenilo sustituido con alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, ciano, halo, trifluorometilo, o trifluorometoxi; fenilo; fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, alquiloxi C1- 3, ciano, halo, trifluorometilo, y trifluorometoxi; o 4-tetrahidropiranilo;
R2 es ciano, halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo;
R3 es un radical de fórmula (a) o (b) o (c) o (d)
**(Ver fórmula)**
R4 es hidrógeno; hidroxicicloalquilo C3-6; piridinilo; piridinilo sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3; pirimidinilo;…
Derivados de benzonitrilo como inhibidores de quinasa.
(19/07/2017). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: EGGENWEILER, HANS-MICHAEL, DORSCH, DIETER, HOELZEMANN,GUENTER.
Composición farmacéutica que contiene por lo menos un compuesto de acuerdo a la reivindicación 1 y/o sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo las mezclas de los mismos en todas las proporciones, así como también opcionalmente transportadores y/o adyuvantes.
PDF original: ES-2644128_T3.pdf
Método de preparación del ácido (+)-1,4-dihidro-7-[(3S,4S)-3-metoxi-4-(metilamino)-1-pirrolidinil]-4-oxo-1-(2-tiazolil)-1,8-naftiridina-3-carboxílico.
(19/07/2017). Solicitante/s: SUNESIS PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SUDHAKAR, ANANTHA, SUBRAMANI,TAMILARASAN, RAHUMAN,MOHAMED SHEIK MOHAMED MUJEEBUR, SUBBIAH,RAMAR.
Un proceso que comprende:
i) el compuesto 3 de apertura de epóxido **Fórmula***
con metilamina para obtener el Compuesto 4 **Fórmula**
y
ii) resolver el Compuesto 4 con un ácido quiral seleccionado entre ácido L- -málico y ácido L- -piroglutámico para proporcionar el Compuesto 5A o 5B **Fórmula**.
PDF original: ES-2646093_T3.pdf
COMPUESTOS DERIVADOS 7,7`-DIAZAISOINDIGO Y SUS USOS.
(18/07/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: GARCÍA FRUTOS,Eva María, CAMACHO DELGADO,Luis, DE MIGUEL ROJAS,Gustavo.
Compuestos derivados 7,7'-diazaisoíndigo y sus usos.
Uso de compuestos derivados de 7,7'-diazaisoíndigo como componentes para la fabricación de células solares, en concreto de células fotovoltaicas orgánicas. La invención también se refiere a unos compuestos nuevos derivados 7,7'-diazaisoíndigo sustituidos en posiciones 5,5', preferiblemente por átomos de halógeno.
PDF original: ES-2625021_A1.pdf
PDF original: ES-2625021_B1.pdf
COMPUESTOS DERIVADOS PIRIMIDO-ISOQUINOLIN-QUINONAS, SUS SALES, ISOMEROS, TAUTOMEROS FARMACÉUTICAMENTE ACEPTABLES; COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA; PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN; Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES BACTERIANAS Y BACTERIANAS MULTIRRESISTENTES.
(06/07/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE CHILE. Inventor/es: VÁSQUEZ VELÁSQUEZ, David Reinaldo, ANDRADES LAGOS,Juan Andrés, CAMPANINI SALINAS,Javier Andrés.
La presente invención provee derivados pirimido-isoquinolin-quinonas de formula (I), sus sales, isomeros, tautomeros farmacéuticamente aceptables; composición farmacéutica; procedimiento de preparación; y su uso en el tratamiento de enfermedades bacterianas y bacterianas resistentes, tales como Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA o SARM), Staphylococcus aureus con resistencia intermedia a la vancomicina(VISA), Staphylococcus aureus con resistencia a la vancomicina(VRSA), Enterococcus spp. resistentes a la vancomicina(VRE), Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus emergentes con resistencia a linezolid y/o cepas bacterianas no susceptibles a daptomicina. Donde los radicales R1, R2, R3, R4 y R5, son tal como se definen en la memoria descriptiva de la presente invención.
Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de canales iónicos.
(05/07/2017) Un compuesto de Fórmula III:**Fórmula**
en la que:
R1 es un arilo o un heteroarilo seleccionados de entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
en los que dichos arilo o heteroarilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en hidroxilo, halo, -NO2, CN, -SF5, -Si(CH3)3 -O-CF3, -O-R20, - S-R20, -C(O)-R20, C(O)OH,-N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(≥O)5 2-R26, -S(≥O)2-R20, - S(≥O)2-N(R20)(R22), alcoxi C1-C3, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo; en los que dichos…
Composiciones y métodos para moduladores de apoptosis.
(05/07/2017) Un compuesto que tiene una Fórmula estructural (III): **Fórmula**
o una sal, solvato, o éster del mismo; donde
X e Y son O;
J, K, L y M son independientemente CR25 o N;
R25 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, OR26, S(O)tR26, CO2R26, CONR26R27 o NR26R27, en la que t es 0, 1 o 2; y
R26 y R27 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido, o alternativamente, R26 y R27, tomados junto con los átomos a los que están unidos,…
Inhibidores bicíclicos de la acetil-CoA carboxilasa.
(28/06/2017) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula IIa:
**(Ver fórmula)**
en la que "*" indica un carbono en el que el grupo sulfamoilo puede estar unido
X4 es -NR4- u -O-;
m es 0, 1 o 2;
R1 puede sustituir un átomo de hidrógeno de cualquier enlace CH en el anillo de indol y, para cada aparición, es independientemente deutero, hidroxi, nitro, halo, ciano, carboxi, formilo, alquilo C1-7, carbociclilo C3-8, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxi C1-7, alquiltio C1-7, C3-8 cicloalcoxi, C6-10 arilo, C6-10 ariloC1-4 alquilo C6-10-ariloxi, amino, N-alquilamino C1-7, N,N-di-(alquil C1-7) amino, N-C6-10 arilamino, heterociclilo de 3 a 10 miembros, N-(heterociclilo de 3 a 10 miembros)amino, (heterociclilo de 3 a 10 miembros)oxi, heteroarilo de…
Alfa-carbolinas para el tratamiento del cáncer.
(28/06/2017) Compuestos de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es H o alquilo C1-C3
R2 es halógeno o
**(Ver fórmula)**
X es CH o N
R3 es alquilo C1-C3 o (1-metilpiperidin-4-il)
Rx y Ry son H o nitro
Rz y Rz' son H, OH u oxo
Rt y R't pueden ser iguales o diferentes y son H o alcoxi C1-C3
Ra es H o F
Rb es H, alcoxi C1-C3, trifluorometilo o halógeno
Re es H o halógeno
Rf es H, alquilo C1-C3 o trifluorometilo
Rg es H o F
Rk es H, halógeno, trifluorometilo, alcoxi C1-C3, alquilsulfonamino C1-C3
R1 es H o F
Rm es H, alcoxi C1-C3, F o trifluorometilo
Rn es H, alquilo C1-C3 o un anillo aromático o heteroaromático de 5 a 6 miembros
Rp es alquilo C1-C3o un anillo aromático o heteroaromático de 5 a 6 miembros
Rq es H o tri(C1-C4)alquilsililo
Rs es…
COMPUESTOS DERIVADOS 7,7`-DIAZAISOINDIGO Y SUS USOS.
(22/06/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: GARCÍA FRUTOS,Eva María, CAMACHO DELGADO,Luis, DE MIGUEL ROJAS,Gustavo.
Uso de compuestos derivados de 7,7'-diazaisoíndigo como componentes para la fabricación de células solares, en concreto de células fotovoltaicas orgánicas. La invención también se refiere a unos compuestos nuevos derivados 7,7'-diazaisoíndigo sustituidos en posiciones 5,5', preferiblemente por átomos de halógeno.
Compuestos heterocíclicos para el tratamiento de trastornos neurológicos y psicológicos.
(21/06/2017) Un compuesto representado por la Fórmula V, XVIII, X o XIII: **Fórmula**
o sus isómeros geométricos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, sales farmacéuticamente aceptables solvatos de los mismos,
en las que**Imagen** representa un enlace simple o doble;
w es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11.
R5 se selecciona entre -CH(R10)C(O)OR20, -CH(R10)-C(O)R20, -CH(R10)-OC(O)NR20R21, -(CH(R10))-OPO3MY, -(CH(R10))-OP(O)(OR20)(OR21), **Fórmula**
en las que z es 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7;
cada R20 y R21 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alifático, alifático sustituido, arilo o arilo sustituido;
Y…
Imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamidas sustituidas con hidroxi y su uso como estimuladores de la guanilato ciclasa soluble.
(21/06/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa CH2, CD2 o CH(CH3),
R1 representa alquilo (C4-C6), cicloalquilo (C3-C7), piridilo o fenilo, pudiendo estar sustituido alquilo (C4-C6) hasta seis veces con flúor,
pudiendo estar sustituido cicloalquilo (C3-C7)
con uno 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4), pudiendo estar sustituido piridilo con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4),
y
pudiendo estar sustituido fenilo con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre…
Compuestos inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 10A.
(14/06/2017). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: BLACK, LAWRENCE, A., DRESCHER, KARLA, GENESTE,HERVE, OCHSE,MICHAEL, JANTOS,KATJA, TURNER,SEAN, JAKOB,CLARISSA.
Compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
en el que
Y1 e Y2 son átomos adyacentes en Het1, que se eligen independientemente del grupo que consiste en carbono y nitrógeno;
k es 0, 1, 2 o 3;
**(Ver fórmula)**
donde la fracción de fórmula Het1/2:
se elige entre los radicales Het1/2a a Het1/2q siguientes:
**(Ver fórmula)**
X1 es N o C-Rx1;
X2 es N o C-Rx2;
X3 es N o C-Rx3;
X4 es N o C-Rx4;
siempre que 0, 1 o 2 de X1, X2, X3 y X4 sean N;
Het2 es fenilo o un hetarilo monocíclico de 5 o 6 integrantes, que tiene un heteroátomo elegido entre O, S y N como integrante del anillo y opcionalmente uno o dos heteroátomos más o fracciones de heteroátomos elegidos entre O, S, N y N-R1a como integrantes del anillo, donde fenilo y el hetarilo de 5 o 6 integrantes no están sustituidos o llevan, independientemente uno de otro, 1, 2 o 3 radicales R1;
Cyc se elige entre
.
PDF original: ES-2639956_T3.pdf
Inhibidores de cinasa MST1 y métodos para su uso.
(14/06/2017) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es arilo o heterociclo de 4-7 miembros;
D es un heterociclo no aromático de 5-7 miembros;
X es N o CH;
cada uno de Y1 e Y2 es independientemente N o CH;
cada R1 es independientemente R1A, -(R1B)nSOpR1C, -(R1B)nSOpN(R1C)2, -(R1B)nNR1cSOpR1C, -(R1B)nC(O)N(R1C)2, o -(R1B)nNR1CC(O)R1C, o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de R1A;
cada R1A es independientemente amino, alcoxilo, carboxilo, ciano, halo, o hidroxilo;
cada R1B es independientemente hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido con uno o más de amino,…
Compuestos antivíricos para el VSR.
(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula (RI),**Fórmula**
o cualquiera de sus formas estereoisoméricas, donde:
Het es un heterociclo con cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b), (c), (d):**Fórmula**
cada X es independientemente C o N; siempre que al menos dos X sean C;
cada uno de los grupos R1a, R1b, R1c o R1d se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6, N(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3 y OCF3;
R1b o R1d estará ausente cuando el átomo X al cual está unido sea N;
cada R2 es -(CR8R9)m-R10;
m es un número entero de 0 a 6;
cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6 y CO(R7);
cada…