Imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamidas sustituidas con hidroxi y su uso como estimuladores de la guanilato ciclasa soluble.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en la que

A representa CH2,

CD2 o CH(CH3),

R1 representa alquilo (C4-C6), cicloalquilo (C3-C7), piridilo o fenilo, pudiendo estar sustituido alquilo (C4-C6) hasta seis veces con flúor,

pudiendo estar sustituido cicloalquilo (C3-C7)

con uno 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4), pudiendo estar sustituido piridilo con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4),

y

pudiendo estar sustituido fenilo con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), difluorometoxi y trifluorometoxi o pudiendo estar sustituido en 2 átomos de carbono adyacentes del fenilo con un puente de difluorometilendioxi,

R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), ciclopropilo, monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo, R3 representa un grupo de fórmula **Fórmula**

en la que

* representa el punto de enlace al grupo carbonilo,

L1A representa un enlace o alcanodiilo (C1-C4),

en la que alcanodiilo (C1-C4) puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), hidroxi y alcoxi (C1-C4),

L1B representa un enlace o alcanodiilo (C1-C4),

L1C representa un enlace o alcanodiilo (C1-C4),

en la que alcanodiilo (C1-C4) puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4),

cicloalquilo (C3-C7), hidroxi y 30 alcoxi (C1-C4), R7 representa alquilo (C1-C6) o alquinilo (C2-C6), en la que alquilo (C1-C6) está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi y benciloxi,

en la que benciloxi está sustituido con 1 a 3 sustituyentes de halógeno, y

en la que además alquilo (C1-C6) puede estar sustituido con hidroxi,

R8 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), en la que alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con hidroxi, R9 representa hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C7), alcoxicarbonilo (C1-C4), heteroarilo de 5 o 6 miembros o fenilo,

en la que alquilo (C1-C6) puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, hidroxi, alcoxi (C1-C4), alcoxicarbonilo (C1-C4), alquiltio (C1-C4), alquilsulfonilo (C1-C4), fenilo, fenoxi y benciloxi,

en la que fenilo, fenoxi y benciloxi a su vez pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes halógeno,

en la que cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4) y alcoxi (C1-C4), y

en la que fenilo y heteroarilo de 5 o 6 miembros pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes 5 seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) y alquilsulfonilo (C1-C4), R10 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), en la que alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con hidroxi,

o

R9 y R10 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un carbociclo de 3 a 7 miembros o un heterociclo de 4 a 7 miembros,

en la que el carbociclo de 3 a 7 miembros y el heterociclo de 4 a 7 miembros pueden estar sustituidos a su vez con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor y alquilo (C1-C4),

R4 representa hidrógeno,

R5 representa hidrógeno, halógeno, ciano, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), alquinilo (C2-C4), difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), amino, heterociclilo de 4 a 7 miembros o heteroarilo de 5 a 6 miembros,

R6 representa hidrógeno, ciano o halógeno, así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N-óxidos y solvatos de los N-óxidos y sales.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/072908.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, WUNDER, FRANK, STRAUB, ALEXANDER, LI, VOLKHART, MIN-JIAN, SCHNEIDER, DIRK, KNORR, ANDREAS, JAUTELAT, ROLF, HARTUNG,Ingo, VAKALOPOULOS,Alexandros, FOLLMANN,Markus, REDLICH,GORDEN, LINDNER,NIELS, BECKER-PELSTER,EVA-MARIA, HASSFELD,JORMA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P13/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
  • A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2640616_T3.pdf

 

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