Compuestos antivíricos para el VSR.

Un compuesto de Fórmula (RI),**Fórmula**

o cualquiera de sus formas estereoisoméricas,

donde:

Het es un heterociclo con cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b), (c), (d):**Fórmula**

cada X es independientemente C o N; siempre que al menos dos X sean C;

cada uno de los grupos R1a, R1b, R1c o R1d se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6, N(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3 y OCF3;

R1b o R1d estará ausente cuando el átomo X al cual está unido sea N;

cada R2 es -(CR8R9)m-R10;

m es un número entero de 0 a 6;

cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6 y CO(R7);

cada R6 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo C1-C6, COOCH3 y CONHSO2CH3;

cada R7 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo C1-C6, OH, alquiloxi C1-C6, NH2, NHSO2N(alquilo C1-C6)2, NHSO2NHCH3, NHSO2(alquilo C1-C6), NHSO2(cicloalquilo C3-C7) y NR9R10;

cada R8 y R9 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo C1-C10 y cicloalquilo C3-C7; o R8 y R9, considerados conjuntamente, forman un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados del grupo constituido por N, S y O;

cada R10 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, OH, CN, CF2H, CF3, alquilo C1- C6, cicloalquilo C3-C7, C(≥O)(alquilo C1-C6), C(≥O)(cicloalquilo C3-C7), C(≥O)NR8R9, C(≥O)OR8, SO2R8, C(≥O)N(R8)SO2R9, C(≥O)N(R8)SO2N(R8R9), NR8R9, NR8C(≥O)OR9, OC(≥O)R8, O-bencilo, NR8SO2R9, SO2NR8R9, SO2R8, OC(≥O)NR8R9, OC(≥O)NR8R12, N(R8)C(≥O)N(R8R9), R11, N(R8)C(≥O)OR12, OR11, C(≥O)R11 y un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno;

R11 es fenilo, piridinilo o pirazolilo; cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por CF3, CH3, OCH3, OCF3 y halógeno;

R12 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7; cada uno sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por CF3, CH3, OCH3, OCF3 y halógeno;

cada Z es independientemente C o N, siempre que al menos dos Z sean C;

Q y V representan cada uno independientemente C≥O, SO2 o CR20R21;

p y s representan independientemente un número entero de 0 a 3, donde la suma de p y s debe ser como mínimo 2, y donde, si p ≥ 0 o s ≥ 0, entonces el átomo de carbono marcado con * está enlazado directamente con W;

R20 y R21 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C7, CF3, OCH3, OCF3 y halógeno;

R22 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, CF3, OCH3, OCF3 y halógeno;

W se selecciona del grupo constituido por SO, SO2, S, C, O y N, donde dicho C o N está opcionalmente sustituido con uno o más R23;

R23 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, (alquil C1-C6)-R24, SO2R24, SO2N(R24)2, arilo, heteroarilo, C(≥O)OR24, OR24, C(≥O)R24, C(≥O)N(R24)2, OC(≥O)N(R24)2, P(≥O)-(O-alquilo C1-C6)2, N(R24)2, NR25C(≥O)OR24, NR25C(≥O)N(R24)2, NR25SO2R24 y un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno, donde cualquiera de dichos alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más de los sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, OH, CN, OCH3;

R24 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, OH, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, C(≥O)(alquilo C1-C6), C(≥O)(cicloalquilo C3-C7), arilo, heteroarilo, bencilo y un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno, donde cualquiera de dichos alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, C(≥O)(alquilo C1-C6), C(≥O)(cicloalquilo C3-C7), arilo, heteroarilo, bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, CF3, OH, CN, OCH3, OC(≥O)CH3) y alquilo C1-C3 sustituido con al menos un CN;

R25 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno y alquilo C1-C3;

arilo representa fenilo o naftalenilo;

heteroarilo representa un heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por O, S y N; o un heterociclo aromático bicíclico de 8 a 12 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por O, S y N;

siempre que Het no presente una fórmula d(x)**Fórmula**

con la condición de que, cuando Het sea de fórmula (a), entonces al menos uno de los sustituyentes R1a sea halo o, cuando Het sea de fórmula (b), entonces al menos uno de los sustituyentes R1b sea halo,

o uno de sus solvatos o sales de adición farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/071525.

Solicitante: Janssen Sciences Ireland UC.

Nacionalidad solicitante: Irlanda.

Dirección: Eastgate Village, Eastgate Little Island, County Cork IRLANDA.

Inventor/es: COOYMANS, LUDWIG, PAUL, TAHRI,ABDELLAH, VENDEVILLE,SANDRINE,MARIE,HELENE, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, HU,LILI, JONCKERS,Tim Hugo Maria, DEMIN,SAMUËL DOMINIQUE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4184 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/498 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
  • A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • C07D403/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D471/10 C07D 471/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D471/20 C07D 471/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D487/10 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D491/107 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.
  • C07D491/20 C07D 491/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D495/20 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2640446_T3.pdf

 

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