Inhibidores bicíclicos de la acetil-CoA carboxilasa.

Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

representado por la fórmula IIa:

**(Ver fórmula)**

en la que "*" indica un carbono en el que el grupo sulfamoilo puede estar unido

X4 es -NR4- u -O-;

m es 0, 1 o 2;

R1 puede sustituir un átomo de hidrógeno de cualquier enlace CH en el anillo de indol y, para cada aparición, es independientemente deutero, hidroxi, nitro, halo, ciano, carboxi, formilo, alquilo C1-7, carbociclilo C3-8, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxi C1-7, alquiltio C1-7, C3-8 cicloalcoxi, C6-10 arilo, C6-10 ariloC1-4 alquilo C6-10-ariloxi, amino, N-alquilamino C1-7, N,N-di-(alquil C1-7) amino, N-C6-10 arilamino, heterociclilo de 3 a 10 miembros, N-(heterociclilo de 3 a 10 miembros)amino, (heterociclilo de 3 a 10 miembros)oxi, heteroarilo de 5 a 10 miembros, (heteroaril de 5 a 10 miembros) alquilo C1-4, N-heteroarilo (amino de 5 a 10 miembros), heteroariloxi de 5 a 10 miembros, alcanoilo C1-7, alcoxicarbonilo C1-7, alcanoiloxi C1-7, alquilamido C1-7, arilamido C6-10, (heterociclilo de 3 a 10 miembros) amido, carbamoilo, N-alquil C1-7 carbamoilo, N,N-di-(alquil C1-7) carbamoilo, alcoxi C1-7 amido, alquil C1-7 ureido y arilo C6-10 ureido, en la que R1 está opcionalmente sustituido en unoo más átomos de carbono con uno o más R13 seleccionados independientemente; y en el que cuando R1 comprende un heterociclilo o un heteroarilo que comprende uno o más - NH-, el hidrógeno de cada grupo -NH- se puede sustituir independientemente opcionalmente con R22; o dos R1 en el mismo átomo de carbono juntos pueden formar un oxo; o dos R1 en el mismo átomo de carbono junto con el carbono al que están unidos forman un espiro C3-8 carbociclilo; o dos R1 en átomos de carbono adyacentes junto con los átomos de carbono a los que están unidos pueden formar un C3-8 carbociclilo condensado o fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R13; y

R3 se selecciona del grupo que consiste en un alquilo C1-7, un C3-8carbociclilo, un C3-8carbociclilo C1-4alquilo, un C6-10 arilo, un C6-10arilC1-4alquilo, un heteroarilo de 5 a 10 miembros, un (5 a 10 miembros heteroaril) alquilo C1-4, un heterociclilo de 3 a 10 miembros y un (heterociclilo de 3 a 10 miembros) alquilo C1-4, en el que R3 está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con uno o más R14; y en el que cuando R3 comprende un heteroarilo o heterociclilo que comprende uno o más -NH-, el hidrógeno de cada grupo -NH- se puede sustituir independientemente opcionalmente con un alquilo C1-7;

R4 es hidrógeno, alquilo C1-7 o alcoxi C1-4 alquilo C1-4; o R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo de 3 a 7 miembros, donde el heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con uno o más R15; y en el que cuando el heterociclilo comprende uno o más -NH-, el hidrógeno de cada grupo -NH- puede sustituirse independientemente opcionalmente con R16;

R13, para cada aparición, es independientemente deutero, nitro, halo, ciano, hidroxi, carboxi, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-7, arilo C6-10, ariloxi C6-10, heterociclilo de 3 a 10 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros, amino, C1- 7 alquilamino, di-(alquil C1-7)amino, alcanoilo C1-7, alcoxicarbonilo C1-7, alcanoiloxi C1-7, alquilamino C1-7, alcoxiamido C1-7, carbamoilo, N-alquil C1-7 carbamoilo, N,N-di-(alquil C1-7) carbamoilo, alquilsulfonilo C1-7, alquilsulfoniloxilo C1-7, alquilsulfonamido C1-7, sulfamoilo, N-alquil C1-7 sulfamoilo, o N,N-di-(alquil C1-7) sulfamoilo, donde R13 es opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con uno o más R17 seleccionados independientemente; y en el que cuando R13 es un heterociclilo o un heteroarilo que comprende uno o más -NH-, el hidrógeno de cada grupo -NH- puede estar independientemente opcionalmente sustituido con R20; o dos R13 en el mismo átomo de carbono juntos pueden formar un oxo o un espiro C3-8carbociclilo; o dos R13 en átomos de carbono adyacentes junto con los carbonos a los que están unidos pueden formar un heterociclilo de 3 a 7 miembros que puede estar opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con uno o más R17 y si el heterociclilo comprende uno o más grupos -NH-, el hidrógeno de cada grupo -NH- puede sustituirse independientemente opcionalmente con R20;

...

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/062933.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: DAMON, ROBERT EDSON II, GAUL,Christoph, BEBERNITZ,Gregory Raymond, LIN,KAI, KARKI,RAJESHRI GANESH, DODD,STEPHANIE KAY, COHEN,SCOTT LOUIS, MAO,JUSTIN YIK CHING, BARNES,DAVID WENINGER, CLAIRMONT,KEVIN, DAY,ROBERT FRANCIS, GULGEZE EFTHYMIOU,HATICE BELGIN, JAIN,MONISH, KIRMAN,LOUISE CLARE, PATEL,TAJESH JAYPRAKASH, RAYMER,BRIAN KENNETH, SU,LIANSHENG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/404 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/4184 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • C07D215/36 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de azufre (C07D 215/24 tiene prioridad).
  • C07D235/18 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › con radicales arilo unidos directamente en posición 2.
  • C07D263/57 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › Radicales arilo o arilo sustituidos.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2641833_T3.pdf

 

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