Compuestos terapéuticamente activos para su uso en el tratamiento de cáncer caracterizados por tener una mutación de IDH.

Uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en la que:

W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente de CH o N;

B y B1 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo o cuando se toman junto con el carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo;

Q es C≥O o SO2;

D y D1 se seleccionan independientemente de un enlace, oxígeno y NRc; en el que al menos uno de D y D1 es NRc;

A es arilo o heteroarilo cada uno sustituido con 0-3 apariciones de R2;

R1 se selecciona independientemente de alquilo, acilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo y heteroaralquilo; cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con 0-3 apariciones de Rd;

cada R2 se selecciona independientemente de halo, hidroxilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilo, -NRcRc', alquil-NRcRc', -ORa, -C(O)OH, -C(O)ORb, -C(O)NRcRc', cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo y heteroaralquilo;

cada R3 se selecciona independientemente de halo, haloalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo y ORa, o dos R3 adyacentes (cuando n es 2) tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un heterociclilo opcionalmente sustituido;

cada Ra se selecciona independientemente de alquilo, alcoxilo, alquilalcoxilo, alquilalcoxilalcoxilo, alquil-C(O)ORb, alquil-C(O)ORb y haloalquilo;

cada Rb es independientemente alquilo;

cada Rc y Rc' se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo, alquil-C(O)ORb y alquenilo;

cada Rd se selecciona independientemente de halo, haloalquilo, alquilo, nitro, ciano y -ORa, o dos Rd tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un heterociclilo opcionalmente sustituido;

n es 0, 1 ó 2;

h es 0, 1, 2; y

g es 0, 1 ó 2;

en la fabricación de un medicamento para tratar un cáncer caracterizado porque tiene una mutación de IDH en un sujeto que lo necesita.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/059778.

Solicitante: Agios Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 88 Sidney Street Cambridge, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SAUNDERS, JEFFREY, O., SALITURO, FRANCESCO G..

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/495 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
  • C07D213/72 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 213/61).
  • C07D239/42 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
  • C07D243/08 C07D […] › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
  • C07D295/192 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › de ácidos carboxílicos aromáticos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2642109_T3.pdf

 

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