Derivados de 1,5-naftiridina como inhibidores de MELK.

Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en donde,

X1 se selecciona del grupo que consiste en un enlace directo, -NR12-, -O- y -S-;

R12 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C10;

Q1 se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo no aromático de 3 a 10 miembros, (cicloalquil C3-C10)-alquilo(C1-C6), (aril C6-C10)-alquilo(C1-C6), (heteroarilo de 5 a 10 miembros)-alquilo(C1-C6) y (heterociclil no aromático de 3 a 10 miembros)-alquilo(C1-C6); en donde Q1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de A1; X2 se selecciona del grupo que consiste en -CO-, -S-, -SO- y -SO2-;

R11 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo no aromático de 3 a 10 miembros; en donde R11 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de A2;

R5 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de halógeno, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo no aromático de 3 a 10 miembros; en donde el cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de A3; R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno y alquilo C1-C6;

A1 y A3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en un átomo de halógeno, ciano, -COOR13, -CONR14R15, formilo, (alquil C1-C6)carbonilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, nitro, -NR16R17, -OR18, -S(O)nR19, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo no aromático de 3 a 10 miembros; en donde el alquilcarbonilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de A4;

A2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en un átomo de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C10, carboxi, formiloxi, (alquil C1-C6)carboniloxi, hidroxi, alcoxi C1-C6, amino, alquil(C1-C6)amino y di(alquil C1-C6)amino;

R13, R14 y R15 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo no aromático de 3 a 10 miembros; en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de A4; o R14 y R15 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman heterociclilo de 3 a 10 miembros que contiene nitrógeno, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de A4;

R16 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo no aromático de 3 a 10 miembros y -COR20; en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de A4; R17 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno y alquilo C1-C6 que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de A4; o R16 y R17 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman heterociclilo de 3 a 10 miembros que contiene nitrógeno, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de A4;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/071434.

Solicitante: ONCOTHERAPY SCIENCE, INC..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 2-1 Sakado 3-chome Takatsu-ku Kawasaki-shi Kanagawa 213-0012 JAPON.

Inventor/es: NAKAMURA, YUSUKE, MATSUO,YO, HISADA,SHOJI, AHMED,FERYAN, HUNTLEY,RAYMOND, WALKER,JOEL R.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4745 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2642720_T3.pdf

 

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