Inhibidores de cinasa MST1 y métodos para su uso.

Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

A es arilo o heterociclo de 4-7 miembros;

D es un heterociclo no aromático de 5-7 miembros;

X es N o CH;

cada uno de Y1 e Y2 es independientemente N o CH;

cada R1 es independientemente R1A, -(R1B)nSOpR1C, -(R1B)nSOpN(R1C)2, -(R1B)nNR1cSOpR1C, -(R1B)nC(O)N(R1C)2, o -(R1B)nNR1CC(O)R1C, o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de R1A;

cada R1A es independientemente amino, alcoxilo, carboxilo, ciano, halo, o hidroxilo;

cada R1B es independientemente hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido con uno o más de amino, alcoxilo, carboxilo, ciano, halo, o hidroxilo;

cada R1C es independientemente hidrógeno o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de amino, alcoxilo, carboxilo, ciano, halo, o hidroxilo; cada R3A es independientemente amino, alcoxilo, carboxilo, ciano, halo, o hidroxilo;

k es 0 o 1;

m es 0-3;

n es 0 o 1;

p es 0-2; y

q es 0-2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/027376.

Solicitante: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 8800 TECHNOLOGY FOREST PLACE THE WOODLANDS, TX 77381 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CARLSEN, MARIANNE, HE,Wei, CARSON,KENNETH GORDON, AUGERI,DAVID JOHN, BAGDANOFF,JEFFREY THOMAS, BAUGH,SIMON DAVID PETER, GILLERAN,JOHN ANTHONY, ORAVECZ,TAMAS, SALOJIN,KONSTANTIN, SUNG,LEONARD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4418 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. ciproheptadina.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5513 A61K 31/00 […] › 1,4-Benzodiazepinas, p. ej. diazepam.
  • A61K31/553 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2639426_T3.pdf

 

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