Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la ruta del complemento.

El compuesto, o sal del mismo, seleccionado del grupo que consiste en:



amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxoetil}-1H-indazol- 3-carboxílico;

(3-trifluorometoxipropil)- amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza-biciclo[3.1.0]hexano- 3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(2S,3S,4S)-2-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-4-fluoro-3-metoxi-pirrolidin-1-il]-2-oxo-etil}-1Hindazol- 3- carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(2S,3S,4S)-2-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-4-fluoro-3-metoxi-pirrolidin-1-il]-2-oxo-etil}-5-metil- 1Hpirazol[3,4-c]piridina-3-carboxílico;

(3,3-dimetil butil)-amida del ácido (2S,3S,4S)-1-[2-(3-acetil-indazol-1-il)-acetil]-4-fluoro-3-metoxi-pirrolidin-2- carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxo-etil}-1 Hpirazol[ 3,4-c] piridin-3-carboxílico;

(3,3- dimetil-butil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-acetil-pirazol[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-azabiciclo[ 3.1.0]hexano-3-carboxílico;

(3,3-dimetil-butil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-{2-[3-acetil-5-(pirimidin-2-il-metoxi)-indazol-1-il]-acetil}-2-azabiciclo[ 3.1.0] hexano-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-oxo-2-[(1R,3S,5R)-3-(2-trimetilsilanil-etilcarbamoíl)-2-aza-biciclo[3.1,0]hex-2-il]-etil}-1H20 pirazol[3,4-c]piridin-3-carboxílico;

trifluoroacetato de amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(3-Hidroxi-3-metil-butilcarbamoíl)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2- il]-2-oxo-etil}-1H-pirazol[3,4-c]piridina-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(2R,3R,4R)-2-(3,3-Dimetil-butilcarbamoíl)-3-fluoro-4-metoxi-pirrolidin-1-il]-2-oxo-etil}-1Hindazol- 3- carboxílico;

amida del ácido 1-[2-((1R,3S,5R)-3-etil carbamoíl-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il)-2-oxo-etil]-1H-pirazol[3,4-c]piridin- 3-carboxílico;

etilamida del ácido (1R,3S,5R)-2-{2-[3-acetil-5-(pirimidin-2-ilmetoxi)-indazol-1-il]-acetil}-2-azabiciclo[3.1.0]hexano- 3-carboxílico;

(3-trifluoro metoxi-propil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-{2-[3-acetil-5-(pirimidin-2-ilmetoxi)-indazol-1-il]-acetil}-2- aza-biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;

(2-trifluoro metoxi-etil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-{2-[3-acetil-5-(pirimidin-2-ilmetoxi)-indazol-1-il]-acetil}-2-azabiciclo[ 3.1.0]hexano-3-carboxílico;

(2-pentafluoroetiloxi-etil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-{2-[3-acetil-5-(pirimidin-2-ilmetoxi)-indazol-1-il]-acetil}-2- aza-biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;

((R)-sec-butil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-{2-[3-acetil-5-(pirimidin-2-ilmetoxi)-indazol-1-il]-acetil}-2-azabiciclo[ 3.1.0]hexano-3-carboxílico;

amida del ácido 1-[2-((1R,3S,5R)-3-etilcarbamoíl-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il)-2-oxo-etil]-5-(pirimidin-2-ilmetoxi)- 1H-indazol-3-carboxílico;

((S)-sec-butil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-{2-[3-acetil-5-(pirimidin-2-ilmetoxi)-indazol-1-il]-acetil}-2-aza40 biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;

isopropil amida del ácido (1R,3S,5R)-2-{2-[3-acetil-5-(pirimidin-2-ilmetoxi)-indazol-1-il]-acetil}-2-azabiciclo[ 3.1.0]hexano-3-carboxílico;

2-[(1-carbamoíl-1H-indol-3-il)-amida] 3-[(3,3-dimetil- butil)-amida] de ácido (1R,3S,5R)-2-aza-biciclo[3.1.0]hexano- 2,3-dicarboxílico;

2-[(1-carbamoíl-1H-indol-3-il)-amida] 3-[(2-trimetilsilanil-etil)-amida del ácido] (1R,3S,5R)-2-azabiciclo[ 3.1.0]hexano-2,3-dicarboxílico;

2-[(1-carbamoíl-1H-indol-3-il)-amida] 3-[(2-trifluorometoxi-etil)-amida del ácido] (1R,3S,5R)-2-azabiciclo[ 3.1.0]hexano-2,3-dicarboxílico;

2-[(1-carbamoíl-1H-indol-3-il)-amida] 3-etilamida del ácido (1R,3S,5R)-2-aza-biciclo[3.1.0]hexano-2,3- dicarboxílico;

2-[(1-carbamoíl-1H-indol-3-il)-amida] 3-[(3-trifluorometoxi- propil)-amida del ácido] (1R,3S,5R)-2-azabiciclo[ 3.1.0]hexano-2,3-dicarboxílico;

2-[(1-carbamoíl-1H-indol-3-il)-amida] 3-[(4-trifluorometoxi- butil)-amida] de ácido (1R,3S,5R)-2-azabiciclo[ 3.1.0]hexano-2,3-dicarboxílico;

2-[(1-carbamoíl-1H-indol-3-il)-amida] 3-[(2-pentafluoroetiloxi-etil)-amida] de ácido (1R,3S,5R)-2-azabiciclo[ 3.1.0]hexano-2,3-diarboxilico;

amida del ácido 1-{2-oxo-2-[(1R,3S,5R)-3-(2-trimetilsilanil-etilcarbamoíl)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-etil}-1Hindazol- 3- carboxílico;

(3,3- dimetil-butil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-acetil-pirazol[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza-biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;

(3-metil- butil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-acetil-pirazol[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza-biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;

(4,4,4- trifluoro-butil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-acetil-pirazol[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza-biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(2,2-difluoro-etilcarbamoíl)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxoetil}-1 H-indazol- 3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(2-hidroxi-3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxo-etil}- 1H-indazol-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(3,3-dimetil-2-oxo-butilcarbamoíl)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxo-etil}-1Hindazol- 3- carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-((S)-1-hidroximetil-3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2- oxo-etil}-1H-indazol-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-oxo-2-[(1R,3S,5R)-3-((R)-1,3,3-trimetil-butilcarbamoíl)-2-aza-biciclo[3.1,0]hex-2-il]-etil}-1Hindazol- 3- carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-((S)-1-metoximetil-3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2- oxoetil}-1H-indazol-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(3,3-difluoro-butilcarbamoíl)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxoetil}-1 H indazol-3-carboxílico;

(3,3,3- trifluoro-propil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-acetil-pirazol[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza-biciclo [3.1.0]hexano-3-carboxílico;

(3,3,3- trifluoro-2-hidroxi-propil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazol[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-azabiciclo [3.1.0]hexano-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(2-fluoro-etilcarbamoíl)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxo-etil}-1H-indazol-3- carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-((R)-1-hidroximetil-3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2- oxo-etil}-1H-indazol-3-carboxílico;

(2-trimetilsilanil-etil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-acetil-pirazol[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico; y

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(2-fluoro-3,3-dimetil-butilcarbamoíl)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxo-etil}- 1H-indazol-3-carboxílico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/055294.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: VULPETTI, ANNA, HOMMEL, ULRICH, ALTMANN, EVA, MAIBAUM,JUERGEN,KLAUS, LORTHIOIS,Edwige,Liliane,Jeanne , RANDL,STEFAN ANDREAS, OSTERMANN,KLAUS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/416 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • A61K31/4162 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
  • A61P27/00 A61P […] › Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos.
  • A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D403/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07F7/08 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 7/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 4 o 14 del sistema periódico. › Compuestos que tienen uno o más enlaces C — Si.

PDF original: ES-2644700_T3.pdf

 

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