Procedimientos de preparación de un compuesto de profármaco de piperazina inhibidor de la fijación del VIH.

Un procedimiento de fabricación del compuesto**Fórmula**

que comprende:



(a) someter a acilación el compuesto**Fórmula**

usando**Fórmula**

para producir el compuesto 11**Fórmula**

y después

(b) hacer reaccionar el compuesto 11 con el compuesto 13**Fórmula**

en una reacción de activación para producir el compuesto 14**Fórmula**

y

(c) añadir el compuesto de triazolilo 9**Fórmula**

en presencia de iones de Cu y un ligando para obtener el compuesto 15**Fórmula**

y

(d) hacer reaccionar el compuesto 17**Fórmula**

con el compuesto 15 para producir el compuesto 18**Fórmula**

y

(e) llevar a cabo una reacción de interconversión de grupos funcionales para producir el compuesto II anterior; en el que:

R5≥ -H, -OR, -NR2, -Cl, -Br, -I, -SR;

R6 ≥ -H, -Boc, -Piv, -SO2arilo, -CH2Sarilo, -CH2OP(O)(OR)2, -CH2OR, -CH2arilo, -Li, Na, K, Ca, Mg, TMG;

R ≥ cada uno de manera independiente -H, -alquilo C1-C6, arilo, -CH2arilo;

X1 ≥ -H, -Cl, -Br, -I,**Fórmula**

X5 ≥ -H, -OR, -NR2 -Cl, -Br, -I, -SR;

X6 ≥ -H, -OR, -NR2, -Cl, -Br, -I, -SR, -SO2R, -SR2 +, -OSO2R, -OSO3R; y X7 ≥ -Cl, -Br, -I, -OSO2R.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/024880.

Solicitante: VIIV Healthcare UK(No.4) Limited.

Inventor/es: XIAO, YI, FOX RICHARD J., MUDRYK,Boguslaw,M, CHEN,KE, TRIPP,JONATHAN CLIVE, FANFAIR,DAYNE DUSTAN, RISATTI,CHRISTINA ANN, EASTGATE,MARTIN D, BULTMAN,MICHAEL S, LA CRUZ,THOMAS E, SIMPSON,JAMES H, SOUMEILLANT,MAXIME C.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2644747_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Inhibidores de la tirosina cinasa de Bruton, del 8 de Mayo de 2019, de Biogen MA Inc: Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en donde: X1 es -O-, -CR5R6- o -NR7-; X2 es =CR8- o =N-; p es 0-5; y es 0, […]

Derivados de pirazolopiridina como moduladores de la actividad de TNF, del 8 de Mayo de 2019, de UCB Biopharma SPRL: Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que E representa […]

Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de SHP2, del 8 de Mayo de 2019, de NOVARTIS AG: Un puesto de formula I:**Fórmula** en que: Y1 se selecciona de N, NH y CH; Y2 se selecciona de N, NH y CH; Y3 se selecciona de N y C; Y4 se […]

Derivados de imidazol y pirazol condensados como moduladores de la actividad de TNF, del 8 de Mayo de 2019, de UCB Biopharma SPRL: Un compuesto de Fórmula (IIB-A), (IIB-B) o (IIB-C) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** […]

Derivados de piridopirimidinodiona como supresores de mutaciones finalizadoras, del 8 de Mayo de 2019, de NOVARTIS AG: Un compuesto de formula (I) en forma libre o en forma de sal farmaceuticamente aceptable, que es**Fórmula** donde R1 es**Fórmula** donde el […]

Imidazolonilquinolinas y su uso como inhibidores de ATM cinasa, del 8 de Mayo de 2019, de MERCK PATENT GMBH: Compuesto de fórmula (IV)**Fórmula** en el que Het1 significa pirazolilo, que puede estar no sustituido o mono-, di- o trisustituido […]

Derivados de pirimido[4,5-b]quinolin-4,5(3H,10H)-diona como supresores de mutaciones finalizadoras, del 8 de Mayo de 2019, de NOVARTIS AG: Un compuesto de formula (I) en forma libre o en forma de sal farmaceuticamente aceptable**Fórmula** donde R1 es un anillo seleccionado entre pirazolilo, tiofenilo o piridin-2-ilo, […]

Compuestos de pirimidina fusionados para el tratamiento de VIH, del 8 de Mayo de 2019, de GILEAD SCIENCES, INC.: Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** o un tautómero del mismo, en el que: X es N, Y es CR3 y Z es CR3; o X es CR3, Y es CR3 y Z es […]

Otras patentes de la CIP C07D471/04