Procedimientos de preparación de un compuesto de profármaco de piperazina inhibidor de la fijación del VIH.

Un procedimiento de fabricación del compuesto**Fórmula**

que comprende:



(a) someter a acilación el compuesto**Fórmula**

usando**Fórmula**

para producir el compuesto 11**Fórmula**

y después

(b) hacer reaccionar el compuesto 11 con el compuesto 13**Fórmula**

en una reacción de activación para producir el compuesto 14**Fórmula**

y

(c) añadir el compuesto de triazolilo 9**Fórmula**

en presencia de iones de Cu y un ligando para obtener el compuesto 15**Fórmula**

y

(d) hacer reaccionar el compuesto 17**Fórmula**

con el compuesto 15 para producir el compuesto 18**Fórmula**

y

(e) llevar a cabo una reacción de interconversión de grupos funcionales para producir el compuesto II anterior; en el que:

R5≥ -H, -OR, -NR2, -Cl, -Br, -I, -SR;

R6 ≥ -H, -Boc, -Piv, -SO2arilo, -CH2Sarilo, -CH2OP(O)(OR)2, -CH2OR, -CH2arilo, -Li, Na, K, Ca, Mg, TMG;

R ≥ cada uno de manera independiente -H, -alquilo C1-C6, arilo, -CH2arilo;

X1 ≥ -H, -Cl, -Br, -I,**Fórmula**

X5 ≥ -H, -OR, -NR2 -Cl, -Br, -I, -SR;

X6 ≥ -H, -OR, -NR2, -Cl, -Br, -I, -SR, -SO2R, -SR2 +, -OSO2R, -OSO3R; y X7 ≥ -Cl, -Br, -I, -OSO2R.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/024880.

Solicitante: VIIV Healthcare UK(No.4) Limited.

Inventor/es: XIAO, YI, FOX RICHARD J., MUDRYK,Boguslaw,M, CHEN,KE, TRIPP,JONATHAN CLIVE, FANFAIR,DAYNE DUSTAN, RISATTI,CHRISTINA ANN, EASTGATE,MARTIN D, BULTMAN,MICHAEL S, LA CRUZ,THOMAS E, SIMPSON,JAMES H, SOUMEILLANT,MAXIME C.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2644747_T3.pdf

 

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