Compuestos diaza y triaza tricíclicos sustituidos con (1-fluoro-ciclohex-1-il)-etilo como antagonistas de la indol-amina-2,3-dioxigenasa (ido) para el tratamiento del cáncer.

Compuesto de fórmula I,**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

Y es CR o N;

Y1 es C, CR, o N; en la que uno de Y o Y1 es N;

R1a es -R, halógeno, -haloalquilo, -hidroxialquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, - C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R, o -N(R)2; R1b es -R, halógeno, -haloalquilo, -hidroxialquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R, o - N(R)2; o

R1a y R1b, junto con el átomo al que cada uno está unido, pueden formar un anillo condensado o espiro seleccionado de arilo C5-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 elementos, un anillo heterocíclico de 3 a 7 elementos que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de manera independiente de nitrógeno, oxígeno y azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5 a 6 elementos que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de manera independiente de nitrógeno, oxígeno y azufre; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido;

El anillo A es**Fórmula**

o cada R2 es de manera independiente -R, halógeno, -haloalquilo, -hidroxialquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, - SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R, o -N(R)2;

El anillo B es arilo C5-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 elementos, un anillo heterocíclico de 3 a 7 elementos que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de manera independiente de X1, X2 y X3, seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5 a 6 elementos que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de manera independiente de X1, X2 y X3, cada uno de los cuales se selecciona de nitrógeno, oxígeno y azufre;

cada R3 es de manera independiente -R, halógeno, -haloalquilo, -hidroxialquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R, o -N(R)2;

El anillo C es arilo C5-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 elementos, un anillo heterocíclico de 3 a 7 elementos que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de manera independiente de Z, Z1, Z2, Z3 y Z4, seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5 a 6 elementos que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de manera independiente de Z, Z1, Z2, Z3 y Z4, cada uno de los cuales se selecciona de nitrógeno, oxígeno y azufre;

cada R es de manera independiente hidrógeno, alifático C1-6, arilo C3-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 elementos, un anillo heterocíclico de 3 a 7 elementos que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de manera independiente de nitrógeno, oxígeno y azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5 a 6 elementos que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de manera independiente de nitrógeno, oxígeno y azufre; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; o

dos grupos R en el mismo átomo se toman junto con el átomo al que están unidos para formar un arilo C3-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 elementos, un anillo heterocíclico de 3 a 7 elementos que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de manera independiente de nitrógeno, oxígeno y azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5 a 6 elementos que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de manera independiente de nitrógeno, oxígeno y azufre; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido;

m es 1 ó 2;

n es 0, 1, 2 ó 3;

p es 0, 1, 2 ó 3; y

r es 0 ó 1.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/048474.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: SHERER,BRIAN A.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4188 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P25/18 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P33/00 A61P […] › Agentes antiparasitarios.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › en los que el sistema condensado tiene tres heterociclos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2751602_T3.pdf

 

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