Derivados de indolizina como inhibidores de fosfoinositido 3-quinasas.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en donde

X1, X2,

X3 y X4 son todos grupos CH o al menos uno de X1, X2, X3 y X4 es un átomo de nitrógeno y los otros son grupos CH.

cada R, cuando está presente, se selecciona del grupo que consiste en: -OR5, -SR5, -S(O)q-R7, halógeno, -NR10R11" alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C6), cicloalquenilo (C5-C7), alquinilo (C2-C6), hidroxialquinilo (C2-C6), y por un grupo seleccionado de arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo (C3-C6); cada uno de los cuales está a su vez opcional e independientemente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, -OH, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C6), cicloalquenilo (C5-C7), alquinilo (C2-C6), hidroxialquinilo (C2-C6); R1 se selecciona del grupo que consiste en -H, -OR6, -SR6, -S(O)q-R8, halógeno, -NR12R13, -CN, -C(O)NR12R13, - C(O)OR16, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C6), cicloalquenilo (C5-C7), alquinilo (C2-C6), hidroxialquinilo (C2-C6) y por un grupo seleccionado de arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo (C3-C6); cada uno de los cuales está a su vez opcional e independientemente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, -NR22R23, -(CH2)nNR22R23, alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6), aminoalcoxilo (C3-C6), heterocicloalquiloxilo (C3-C6) o heterocicloalquilo (C3-C6) alcoxilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), hidroxialquinilo (C2-C6);

R2 se selecciona del grupo que consiste en -H, -OR9, -SR9, -S(O)q-R17, halógeno, -NR14R15, -CN, -C(O)NR14R15, - C(O)OR18,-alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquenilo (C5-C7), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), hidroxialquinilo (C2-C6) y por un grupo seleccionado de arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo (C3-C6); cada uno de los cuales está a su vez opcional e independientemente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno; -NR24R25, -(CH2)nNR24R25, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), hidroxialquinilo (C2-C6);

R3 se selecciona del grupo -H y alquilo (C1-C6);

R4 es H;

Cy es un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en I-1 a I-9 en donde (I-1) es 3H-purin-3-ilo, (1 - 2) es 9Hpurin- 9-ilo, (1 - 3) es 9H-purin-6-ilo, (1 - 4) es 1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-ilo, (1 - 5) es 6-oxo-5H-, 6H, 7H-pirrolo[2,3- d]pirimidin-4-ilo, (1 - 6) es pirimidin-4-ilo, (1 - 7) es pirimidin-2-ilo, (1 - 8) es pirazin-2-ilo, (1 - 9) es 1,3,5-triazin-2-ilo; cada uno de los cuales está opcional e independientemente sustituido por uno o más grupos seleccionados de halógeno, -OH, -NR19R20, -CH2NR19R20; -CN, -CH(O), -CH=NOH, -C(O)NR19R20, -C(O)OR21, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), hidroxialquinilo (C2-C6) y por un grupo seleccionado de arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo (C3-C6), cada uno de los cuales está a su vez opcionalmente e independientemente sustituido con uno o más grupos seleccionados de -OH, halógeno, -CN, S(O)2NRIRIII,- NRIIIS(O)2RII, -NRIRIII, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo (C3-C6);en donde R1 RII y RIII iguales o diferentes, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -H, alquilo (C1-C6) y alcanoilo;

R5, R6, R9, R16, R18, y R21 iguales o diferentes, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -H, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6), alcanoilo y aril alcanoilo;

R7, R8 y R17, iguales o diferentes, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en NR12R13, alquilo (C1- C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6) o por un grupo seleccionado de arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo (C3-C6), cada uno de los cuales está a su vez opcional e independientemente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, -NR22R23, -CH2NR22R23, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1- C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), hidroxialquinilo (C2-C6);

R10, R11, R12, R13, R14, R15, R19, R20, R22, R23, R24 y R25, iguales o diferentes, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -H, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) y alcanoilo o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, a uno cualquiera de R10 y R11, R12 y R13, R14 y R15, R19 y R20, R22 y R23, R24 y R25 pueden formar, un 5 a 6 heterociclo de miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional o grupo heteroatómico 5 seleccionado de O, S, N, NH;

Z, cuando está presente, es un átomo o un grupo seleccionado de -O-, -NH-, -C(O)-, -NHC(O)-, -C(O)NH-, -S-, -S(O)- , y -S(O)2-;

m es cero o 1;

n es 1 o 2,

p es cero o un número entero que va de 1 a 3

q es un número entero que va de 1 a 2

o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/063390.

Solicitante: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA PALERMO, 26/A 43100 PARMA ITALIA.

Inventor/es: BIAGETTI,MATTEO, Capelli,Anna Maria, ACCETTA,ALESSANDRO, GUALA,MATILDE, RETINI,MICHELE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/52 A61K 31/00 […] › Purinas, p. ej. adenina.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D473/02 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › con átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno directamente unidos en las posiciones 2 y 6.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2750791_T3.pdf

 

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