Compuestos de aminopiridina sustituida con heteroarilo.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

o una de sus sales,

en donde:

HET es un heteroarilo seleccionado entre pirrolo[2,3-b]piridinilo, pirrolo[2,3-d]pirimidinilo, pirazolo[3,4-b]piridinilo, pirazolo[3,4-d]pirimidinilo, imidazolo[4,5-b]piridinilo e imidazolo[4,5-d]pirimidinilo, en donde dicho heteroarilo está unido al grupo piridinilo en el compuesto de fórmula (I) mediante un átomo del anillo de nitrógeno en dicho heteroarilo y en donde dicho heteroarilo está sustituido con de cero a 2 Rb;

A es pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo o dihidroisoxazolilo, cada uno sustituido con Ra;

R3 es alquilo C2-3, fluoroalquilo C2-3, hidroxialquilo C3-4 o un grupo cíclico seleccionado entre cicloalquilo C3-6, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo y pirazolilo, en donde dicho grupo cíclico está sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, alquilo C1-2 y -CH2CHF2;

Ra es:

(i) H, F, Cl, -OH, -CN, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, hidroxialquilo C1-6, hidroxi-fluoroalquilo C1-5, alquenilo C2-4, aminoalquilo C1-6, -(CH2)1-3NHRy, -(CH2)1-3NRyRy, -CH2CH(OH)(fenilo), -CH(CH2OH)(fenilo), -CH2CH(OH)CH2(fenilo), -CH2CH(OH)CH2O(metoxifenilo), -CH2CH(NH2)CH2(fenilo), -(CH2CH2O)4H, -(CH2)1- 3O(alquilo C1-3), -CH2CH(OH)CH2O(alquilo C1-3), -CH2C(O)(alquilo C1-3), -CH2C(O)NRyRy, -(CH2)1- 3NRyC(O)(alquilo C1-3), -CH2C(O)O(alquilo C1-3), -C(O)NH2, -CH2NRyC(O)NH2, -(CH2)1-2NRyC(O)O(alquilo C1- 2), -(CRyRy)1-5OC(O)CH2NRyRy, -CH2CH2S(O)2CH3, -CH2S(O)2(alquilo C1-3), -CH2S(O)2(fenilo) o - NH(aminociclohexilo); o

(ii) -(CH2)0-3Rz o -(CH2)0-1C(O)Rz, en donde Rz es cicloalquilo C3-6, azetidinilo, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, piperazinilo, pirrolilo, pirrolidinonilo, morfolinilo, pirrolidinilo, fenilo, pirazolilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, dioxopirimidinilo, benzo[d]imidazolilo, benzo[d]tiazolilo, 1,3-dioxolanilo u 8- azabiciclo[3.2.1]octanilo, cada uno sustituido con de cero a 4 sustituyentes independientemente entre F, -CN, -OH, -NRyRy, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, -CH(fenilo)2, -O(alquilo C1-4), -C(O)(alquilo C1-4), -C(O)(deuteroalquilo C1-4), -C(O)(hidroxialquilo C1-5), -C(O)(fluoroalquilo C1-3), -C(O)(cicloalquilo C3-6), - C(O)O(alquilo C1-3), -C(O)NRyRy, -C(O)(fenilo), -C(O)(piridinilo), -C(O)CH2(cicloalquilo C3-6), -C(O)O(alquilo C1- 4), -NH(alquilo C1-4), -NH(fluoroalquilo C1-3), -NHC(O)CH3, -NHC(O)O(alquilo C1-3), -NHC(O)OC(CH3)3, - S(O)2(alquilo C1-3), -OS(O)2(alquilo C1-3), metil oxadiazolilo y pirimidinilo;

cada Rb se selecciona independientemente entre H, Cl, -CN, -NH2 y -C(O)NH2; y

cada Ry es independientemente H o alquilo C1-2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/038858.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HYNES, JOHN, DUNCIA,JOHN,V, GARDNER,DANIEL,S, SANTELLA,JOSEPH,B, WU,HONG, NAIR,SATHEESH KESAVAN, PAIDI,VENKATRAM REDDY, ZHU,XIAO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2745525_T3.pdf

 

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