Métodos de proceso para inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa.

Un proceso para sintetizar un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

o una sal del mismo,

que comprende

paso a) combinar un 20 compuesto de fórmula 2:**Fórmula**

o una sal del mismo, y un compuesto de fórmula 3:**Fórmula**

en donde se sintetiza un compuesto de fórmula 1:**Fórmula**

o una sal del mismo,

en donde R1 es halo;

R2 se selecciona del grupo que consiste de H, y opcionalmente alquilo C1-C8 sustituido; y

R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste de hidrógeno y un grupo protector amino

paso b) combinar el compuesto de fórmula 1 o una sal del mismo; y

un compuesto de fórmula 22:**Fórmula**

en donde n es 0-5; y cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste de alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, carboxialquilo, aminocarbonilo, hidroxi, alcoxi, halógeno, CF3, amino, amino sustituido, nitro, tiol, ciano, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo; y en donde se sintetiza un compuesto de fórmula 4:**Fórmula**

o una sal del mismo;

paso c) combinar el compuesto de fórmula 4 o una sal del mismo, en donde por lo menos uno de R3 y R4 del compuesto de fórmula 4 es un grupo protector amino; y

uno o más reactivos, en donde el uno o más reactivos se usan para eliminar el grupo protector amino; en donde se sintetiza un compuesto de fórmula 5:**Fórmula**

o una sal del mismo;

paso d) combinar el compuesto de fórmula 5 o una sal del mismo y un compuesto de fórmula 6:**Fórmula**

en donde X se selecciona del grupo que consiste de halógeno, mesilo, mesilato, tosilo y tosilato; y

R6 es el grupo protector amino tetrahidroiranilo (THP);

en donde se sintetiza un compuesto de fórmula 7:**Fórmula**

o una sal del mismo; y

paso e) combinar además el compuesto de fórmula 7 o una sal del mismo; y

uno o más reactivos, en donde el uno o más reactivos se usan para eliminar el grupo protector amino, en donde se sintetiza un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

o una sal del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/071286.

Solicitante: Gilead Calistoga LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SUJINO,Keiko, VIZITIU,DRAGOS, TRAN,DUONG, EVARTS,JERRY, BREMNER,STACY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D265/10 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2752552_T3.pdf

 

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