Métodos de proceso para inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa.
Un proceso para sintetizar un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal del mismo,
que comprende
paso a) combinar un 20 compuesto de fórmula 2:**Fórmula**
o una sal del mismo, y un compuesto de fórmula 3:**Fórmula**
en donde se sintetiza un compuesto de fórmula 1:**Fórmula**
o una sal del mismo,
en donde R1 es halo;
R2 se selecciona del grupo que consiste de H, y opcionalmente alquilo C1-C8 sustituido; y
R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste de hidrógeno y un grupo protector amino
paso b) combinar el compuesto de fórmula 1 o una sal del mismo; y
un compuesto de fórmula 22:**Fórmula**
en donde n es 0-5; y cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste de alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, carboxialquilo, aminocarbonilo, hidroxi, alcoxi, halógeno, CF3, amino, amino sustituido, nitro, tiol, ciano, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo; y en donde se sintetiza un compuesto de fórmula 4:**Fórmula**
o una sal del mismo;
paso c) combinar el compuesto de fórmula 4 o una sal del mismo, en donde por lo menos uno de R3 y R4 del compuesto de fórmula 4 es un grupo protector amino; y
uno o más reactivos, en donde el uno o más reactivos se usan para eliminar el grupo protector amino; en donde se sintetiza un compuesto de fórmula 5:**Fórmula**
o una sal del mismo;
paso d) combinar el compuesto de fórmula 5 o una sal del mismo y un compuesto de fórmula 6:**Fórmula**
en donde X se selecciona del grupo que consiste de halógeno, mesilo, mesilato, tosilo y tosilato; y
R6 es el grupo protector amino tetrahidroiranilo (THP);
en donde se sintetiza un compuesto de fórmula 7:**Fórmula**
o una sal del mismo; y
paso e) combinar además el compuesto de fórmula 7 o una sal del mismo; y
uno o más reactivos, en donde el uno o más reactivos se usan para eliminar el grupo protector amino, en donde se sintetiza un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/071286.
Solicitante: Gilead Calistoga LLC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: SUJINO,Keiko, VIZITIU,DRAGOS, TRAN,DUONG, EVARTS,JERRY, BREMNER,STACY.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D265/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2752552_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2, del 29 de Julio de 2020, de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N y Y es CH; o X es CH y Y es N; […]
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
1,5-Dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-onas y 1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]piridin-4-onas como inhibidores de la PDE1, del 29 de Julio de 2020, de H. LUNDBECK A/S: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde Y es N o CH; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo, del 22 de Julio de 2020, de KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY: Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula […]
Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]
Derivados de 5-[2-(piridin-2-ilamino)-1,3-tiazol-5-il]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona y su uso como inhibidores dobles de fosfatidilinositol··3-cinasa delta y gamma, del 15 de Julio de 2020, de ASTRAZENECA AB: Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde X es C(O) o SO2; Y es SO2NHR5 o SO2R6; R1 se selecciona de alquilo C1-4, […]
Antagonistas del receptor de dopamina D3 que tienen una unidad estructural biciclo, del 15 de Julio de 2020, de Indivior UK Limited: Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde; A y B juntos tienen la fórmula: **(Ver […]