Derivados de 1-(ciclopent-2-en-1-il)-3-(2-hidroxi-3-(arilsulfonil)fenil)urea.

Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable,

**Fórmula**

en donde

R1 es H, alquilo C1-3, halogenoalquilo C1-3 o halógeno;

R2 es H, alquilo C1-3, halogenoalquilo C1-3 o halógeno;

R3 es fluoro, cloro o ciano; y

R4 se selecciona del grupo que consiste en:

a) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en: fluoro, alcoxi C1-3, fluoroalquilo C1-3, fluoroalcoxi C1-3 e hidroxi;

b) -(CH2)n-N(R4a)(R4b); en donde

n es 0, 1 o 2;

el conector -(CH2)n- está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de fluoro y metilo opcionalmente sustituido con uno o más deuterios; y

en donde R4a y R4b son independientemente alquilo C1-3, o R4a y R4b junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo de 4, 5 o 6 miembros, cuyo anillo

i) puede contener un heteroátomo adicional en el anillo seleccionado de nitrógeno y oxígeno;

ii) puede ser saturado, o cuando el anillo es de 5 o 6 miembros, puede ser insaturado o aromático;

iii) puede estar sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más deuterios, fluoro, fluoroalquilo C1-3, hidroxi, alcoxi C1-3, alcoxi(C1-3)-alquilo(C1-3) y fluoroalcoxi C1-3; o

iv) puede estar condensado en orto con un anillo de 5 o 6 miembros adicional, cuyo anillo adicional puede ser saturado, insaturado o aromático; cuyo anillo adicional puede contener un heteroátomo adicional en el anillo seleccionado de nitrógeno y oxígeno; y cuyo anillo adicional puede estar independientemente sustituido con uno o más sustituyentes fluoro o metilo; c) -(CH2)p-heteroarilo; en donde

p es 1 o 2;

el conector -(CH2)p- está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de fluoro y metilo opcionalmente sustituido con uno o más deuterios;

el heteroarilo es de 5 o 6 miembros y está unido a -(CH2)p- por un átomo de carbono del anillo; y

en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-3, fluoro,

fluoroalquilo C1-3; alcoxi C1-3, alcoxi(C1-3)-alquilo(C1-3) y fluoroalcoxi C1-3; o en donde dos sustituyentes en átomos del anillo adyacentes, junto con los átomos de interconexión, forman un anillo adicional de 5 o 6 miembros condensado en orto con el grupo heteroarilo; cuyo anillo adicional es saturado, insaturado o aromático; y cuyo anillo adicional puede contener un heteroátomo adicional seleccionado de nitrógeno y oxígeno; y cuyo anillo adicional puede estar independientemente sustituido con uno o más sustituyentes fluoro o metilo;

d) -(CH2)q-heterociclilo; en donde

q es 0, 1 o 2;

el conector -(CH2)q- está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de fluoro y metilo opcionalmente sustituido con uno o más deuterios; el grupo heterociclilo es de 3, 4, 5 o 6 miembros y está unido a -(CH2)q- por un átomo de carbono del anillo;

el heterociclilo puede ser saturado o insaturado; y

en donde el grupo heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en deuterio, alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido con uno o más deuterios), fluoro, fluoroalquilo C1-3, hidroxi, alcoxi C1-3, alcoxi(C1-3)- alquilo(C1-3), fluoroalcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6 y -(CH2)sNR4cR4d; o dos sustituyentes en el grupo heterociclilo junto con el o los átomos de interconexión, forman un anillo adicional de 5 o 6 miembros cuyo anillo adicional puede ser saturado, insaturado o aromático (cuando el anillo adicional está condensado en orto); y cuyo anillo adicional puede contener un heteroátomo adicional seleccionado de nitrógeno y oxígeno; y cuyo anillo adicional puede estar independientemente sustituido con uno o más sustituyentes fluoro o metilo; en donde s es 0 o 1, y en donde R4c y R4d son independientemente alquilo C1-3, o R4c y R4d junto con el nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo saturado de 4, 5 o 6 miembros cuyo anillo puede estar sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; y

e) -(CH2)r-cicloalquilo(C3-6); en donde

r es 0, 1 o 2;

el conector -(CH2)r- está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de fluoro y metilo opcionalmente sustituido con uno o más deuterios; y

en donde el grupo cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido con uno o más deuterios), fluoro, fluoroalquilo C1-3, hidroxi, alcoxi C1-3, alcoxi(C1-3)-alquilo(C1-3), fluoroalcoxi C1-3 y -(CH2)tNR4eR4f; o en donde dos sustituyentes en el grupo cicloalquilo junto con el o los átomos de interconexión forman un anillo adicional de 5 o 6 miembros, cuyo anillo adicional puede ser saturado, insaturado o aromático (cuando el anillo adicional está condensado en orto); y cuyo anillo adicional puede contener un heteroátomo seleccionado de nitrógeno y oxígeno; y cuyo anillo adicional puede estar independientemente sustituido con uno o más sustituyentes fluoro o metilo; en donde t es 0 o 1, y en donde R4e y R4f son independientemente alquilo C1-3, o R4e y R4f junto con el nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo saturado de 4, 5 o 6 miembros que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes fluoro.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/061618.

Solicitante: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9GS REINO UNIDO.

Inventor/es: WREN,Paul,Bryan, CHEN,Weichun, LIN,XICHEN, IGBOKO,EBERE F, LU,HONGFU, REN,FENG, XU,ZHONGMIAO, YANG,TING, ZHU,LINGDONG.

Fecha de Publicación: 10 de Octubre de 2018.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/17 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el grupo N—C(O)—N o N—C(S)—N , p. ej. urea, tiourea, carmustina (isourea, isotiourea A61K 31/155; sulfonilureas A61K 31/64).
A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
C07C211/56 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 211/00 Compuestos que contienen grupos amino unidos a una estructura carbonada. › estando sustituida la estructura carbonada por átomos de halógeno o por grupos nitro o nitroso.
C07C275/30 C07C […] › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que está sustituida por átomos de halógeno o por grupos nitro o nitroso.
C07D207/10 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D211/54 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de azufre.
C07D213/34 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › a los que está unido un segundo heteroátomo.
C07D233/64 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.
C07D239/26 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D295/135 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de nitrógeno sustituyentes separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
C07D305/06 C07D […] › C07D 305/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados, o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos del ciclo.
C07D307/18 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D309/08 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2685595_T3.pdf

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