Compuestos de pirimidina sustituidos, composiciones y aplicaciones médicas de los mismos.

Un compuesto representado por la Fórmula I

**(Ver fórmula)**

o un estereoisómero,

tautómero, sal farmacéuticamente aceptable, polimorfo, solvato o hidrato de los mismos, en la que, el anillo A se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8, cicloarilo C3-10, heterocicloalquilo C4-6 y heterocicloarilo C4-10 con heteroátomos seleccionados entre N, O, S;

el anillo B se selecciona entre el grupo que consiste en

**(Ver fórmula)**

en el que el anillo B está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, CF3, alquilo C1-6, -C(RaRaRa'), -C(RaRa)[C(RaRa)]nOC(Ra')p, - S(O)pC(Ra')p, -C(Ra-Ra)C(RaRa)N(Ra')p, C(RaRa)C(RaRa)ORa', cicloalquilo C3-3, arilo C5-3, heteroarilo C5-3, alquilcicloalquilo C3-3, alquilheterocicloalquilo C3-6 y heterocicloalquilo C3-8 monocíclico o bicíclico con heteroátomos seleccionados entre N, O, S; en el que cicloalquilo, arilo, alquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo monocíclico o bicíclico están adicionalmente sustituidos opcionalmente con uno o más de los grupos seleccionados entre hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, haloalquilo, OH, -C(O);

W se selecciona entre el grupo que consiste en

**(Ver fórmula)**

X es -C(O)-, -S(O)2- o -S(O)-;

R11 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y halógeno;

R10 es H o alquilo;

Y se selecciona entre el grupo de -O-, -NR- y -S-; donde R se selecciona entre H, alquilo;

Z está ausente o es -O-;

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, cicloalquilo C3-6 y heterocicloalquilo C3-6;

R7 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, metilo y -CH2NRaRa;

R8 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C4-6 y heterocicloalquilo C4-7; o

R7 y R8, tomados juntos, forman un cicloalquilo de 4-7 miembros, heterocicloalquilo de 4-7 miembros, en el que dichos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo sin sustituir, haloalquilo;

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi, haloalquilo, cicloalquilo C3-6, arilo C5-6, heteroarilo C5-3, alcoxialquilo, ciano, -C(RaRaRa'), -C(RaRa)[C(RaRa)]nOC(Ra')p, -S(O)pC(Ra')p, -C(Ra- Ra)C(RaRa)N(Ra')p, -C(RaRa)C(RaRa)ORa' y heterocicloalquilo C4-8 monocíclico o bicíclico con heteroátomos seleccionados entre N, O, S;

en los que el alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo C5-6, heteroarilo C5-6, heterocicloalquilo C4-8 monocíclico o bicíclico con heteroátomos seleccionados entre N, O, S está opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos seleccionados entre hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, OH, -C(O).

R9 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo y ciano; Ra se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, -CH3, halógeno y OH; Ra' se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, -CH3 y cicloalquilo C3-6; o Ra Ra', tomados juntos forman un anillo cicloalquilo C3-6, anillo heterocicloalquilo C4-6;

q es de 0 a 1;

n es 0, 1 y 2; y

p es 1, 2, 3 o 4,

con la condición de que se excluyan los siguientes compuestos:

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/001304.

Solicitante: Jubilant Biosys Ltd.

Nacionalidad solicitante: India.

Dirección: 96, Industrial Suburb II Stage, Yeshwantpur Bangalore 560022 INDIA.

Inventor/es: BAKTHAVATCHALAM, RAJAGOPAL, VENKATESHAPPA,CHANDREGOWDA, SIVANANDHAN,DHANALAKSHMI, KETHIRI,RAGHAVA REDDY, VISWANADHAN,VELLARKAD NARAYANA, GIRI,SANJEEV.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D239/47 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno o azufre, p. ej. citosina.
  • C07D239/48 C07D 239/00 […] › Dos átomos de nitrógeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D407/14 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D451/04 C07D […] › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › con heteroátomos directamente unidos en la posición 3 del sistema cíclico aza-8 biciclo [3.2.1] octano o en la posición 7 del sistema cíclico oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2792979_T3.pdf

 

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